【技术实现步骤摘要】
吡咯并[2,1-b]喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
,涉及吡咯并[2,1-b]喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
中风(Stroke)又称脑卒中,是中老年人的常见病,医学界把它同冠心病、癌症并列为威胁人类健康的三大疾病(周世玲,海南医学,2009,20(4):122-127.)。脑卒中分为缺血性脑卒中和出血性脑卒中两类,缺血性脑卒中(IschemicStroke)又称脑缺血,是最常见的脑卒中类型,占所有脑卒中的80%(王瑞雪等,世界临床药物,2013,34(12):760-764.)。我国每年因为缺血性脑卒中直接或间接的经济损失高达200亿元,给社会和家庭造成极大的经济和精神负担。然而,由缺血所致的神经元损伤以及脑组织损伤,目前在临床上仍缺少安全有效的治疗药物。因此,对缺血性脑卒中发病机制的进行深入研究,寻找预防和治疗缺血性脑血管疾病的合理用药靶点,开发相应的治疗药物,具有重大意义(YahiaZA,etal.WorldNeurosurgery,2010,73(6):654-667.)。缺血性脑卒中的治疗策略主要有两种:一种是早期再灌注以限制脑缺血程度(血管再通),目的是防止位于缺血部位中心的梗死区域的扩大;另一种是抑制可导致二次损伤的病理级联反应(神经保护),保护梗死区域周边的半暗带区域。血管再通被认为是治疗急性脑缺血的标准策略,但在某些情况下,血管再通会促进细胞的损伤与凋亡,即再灌注损伤,对大脑产生有害作用。因此,神经保护的治疗策略越来越受到学者们的关注(曹长春.北方药学,2014,11(4):60.程文伟等,山东医 ...
【技术保护点】
1.通式I的吡咯并[2,1‑b]喹唑啉类衍生物及其药学上可接受的盐、光学活性体或异构体,其中
【技术特征摘要】
1.通式I的吡咯并[2,1-b]喹唑啉类衍生物及其药学上可接受的盐、光学活性体或异构体,其中R1、R2、R3、R4为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)羟基,(3)卤原子,(4)氰基,(5)硝基,(6)巯基,(7)C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷磺酰氨基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺酰基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6链炔氧基、C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基、C2-6链炔硫基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C2-6链烯基亚磺酰基、C2-6链炔基亚磺酰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种取代基所取代,(8)被各种取代的羰基,其任意被选自H原子、羟基、C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代,(9)被各种取代的氨基,其任意被选自H原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6链烯基羰基和C2-6链炔基羰基中的一种或多种取代基所取代,(10)被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环(11)相邻的R1与R2或R2与R3或R3与R4之间相连构成C5-7元环;R5为-C(R9)(R10)-或-C(=O)-或为一个单键;R6为-C(R11)(R12)-或-C(=O)-或为-C(=S)-或为一个单键;R7为-O-或-N(R13)-或-C(=O)-或为-C(=S)-或为一个单键;R8为被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环,取代基选自(1)H原子,(2)C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C3-8环烯基,(3)羟基、卤素,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种或相邻的取代基之间相连构成C5-7元环;R9、R10、R11、R12、R13为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C2-6烯基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代,(3)被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环,取代基选自(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种;X为-O-或-NH-;Y为-O-或-NHNH-或-N(R14)-;R14为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-18烷氧羰基、C1-18羰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:程卯生,马超,张林魁,赵颖,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,
类型:发明
国别省市:辽宁,21
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