一种治疗II型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂，它是由艾塞那肽、Solutol HS15按常规制剂方法制成滴鼻剂。本发明专利技术与艾塞那肽进行了对比药效实验，证明小鼠的血糖下降率为60.1％，鼻腔给药本发明专利技术的降糖效果明显优艾塞那肽，并且能够长期使用，安全、有效、使用方便、能减少病人痛苦、可用于治疗II型糖尿病，适合长期给药。
【技术实现步骤摘要】
治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂
本专利技术属于胃肠外给药的医用配置品
，具体涉及到治疗Ⅱ型糖尿病的滴鼻剂。
技术介绍
1995年，美国专利(US5424286)公开了一种从南美大毒蜥(Gilkamonster，HelodermaHorridum)的唾液中分离出来的一种含有39个氨基酸的多肽Exendin-4(H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2)，其结构与人的胰高血糖素(Glucagon)有48％的同源性，与人的GLP-1(胰高血糖素样肽-1)有53％的同源性。研究表明，作为GLP-1的类似物，Exendin-4能够与GLP-1受体作用，通过刺激胰岛β细胞再生，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的释放，减慢胃排空速率，抑制食物摄入。其促进胰岛素分泌作用是根据血糖水平进行的，故可降低低血糖的发生率，且对其它促胰岛素分泌剂不敏感的Ⅱ型糖尿病病人仍有降糖作用，同时GLP-1还可以减轻Ⅱ型糖尿病患者的体重，是一类全新的糖尿病治疗药物。糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血压为特征的代谢紊乱，高血压主要由胰岛素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分两种，胰岛素依赖型糖尿病(I型糖尿病)和非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型糖尿病)，其中Ⅱ型糖尿病患者占90％以上。WHO统计结果显示，目前全球已经诊断的Ⅱ型糖尿病达到1.3亿人，我国已超过4000万人，是继印度之后的第二糖尿病大国。对于糖尿病患者，需长期给药治疗，如果采用注射给药，给药不方便且患者的依从性较差，一般的滴鼻制剂，吸收利用度过低，大大提高了药物成本。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于克服上述治疗糖尿病药物的缺点，提供一种安全、降血糖效果好、使用方便、适合长期给药的治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂。解决上述技术问题所采用的技术方案是由下述原料配比按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS1550～250g蒸馏水加至1000ml其制备方法如下：将SolutolHS15装入容器内加入蒸馏水，加热至40℃溶解，搅拌至溶解，加入艾塞那肽，蒸馏水加至1000Ml,，搅拌，使其充分溶解，装瓶，每瓶1.5mL。在本专利技术的原料配比中，优选由下述原料配比制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15100～220g蒸馏水加至1000ml。在本专利技术的原料配比中，最佳由下述原料配比制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15200g蒸馏水加至1000ml。上述原料配比中的SolutolHS15由德国BASF公司生产。上述治疗Ⅱ型糖尿病药物滴鼻剂的制备方法如下：本专利技术采用在艾塞那肽中添加SolutolHS15，SolutolHS15为吸收促进剂，制备成治疗II型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂。经过对比药效实验证明，小鼠的血糖下降率为60.1％，鼻腔给药本专利技术的降糖效果明显优于艾塞那肽，并且能够长期使用，安全、有效、使用方便、能减少病人痛苦、可用于治疗II型糖尿病，适合长期给药。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术进一步详细说明，但本专利技术并不限于这些实施例。实施例1以制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂1000mL为例，由下述质量配比的原料按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15200g蒸馏水加至1000mL其制备方法如下：将SolutolHS15装入容器内加入400mL蒸馏水，加热至45℃溶解，使SolutolHS15的浓度为0.3g/mL，4℃冰箱保存，取出，加入艾塞那肽，蒸馏水加至1000mL,，搅拌，使其充分溶解，装瓶，每瓶1.5mL，100℃流通蒸汽灭菌30min，制成艾塞那肽滴鼻剂，每毫升含艾塞那肽5.8mg，一日三次，饭后鼻腔滴点，每次滴鼻0.5mL。实施例2以制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂1000mL为例，由下述质量配比的原料按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS1550g蒸馏水加至1000mL其制备方法与实施例1相同，制成艾塞那肽滴鼻剂，每毫升含艾塞那肽5.8mg，用法用量与实施例1相同。实施例3以制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂1000mL为例，由下述质量配比的原料按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15250g蒸馏水加至1000mL其制备方法与实施例1相同，制成艾塞那肽滴鼻剂，每毫升含艾塞那肽5.8mg，用法用量与实施例1相同。实施例4以制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂1000mL为例，由下述质量配比的原料按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15100g蒸馏水加至1000mL其制备方法与实施例1相同，制成艾塞那肽滴鼻剂，每毫升含艾塞那肽5.8mg，用法用量与实施例1相同。实施例5以制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂1000mL为例，由下述质量配比的原料按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS15220g蒸馏水加至1000mL其制备方法与实施例1相同，制成艾塞那肽滴鼻剂，每毫升含艾塞那肽5.8mg，用法用量与实施例1相同。为了验证本专利技术的有益效果，专利技术人采用本专利技术实施例1制备的制备治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂进行了实验，各种实验情况如下：1、吸收促进剂的选择(1)实验动物昆明小鼠42只，雌雄各半，由西安交通大学动物中心提供。高脂高糖喂养至体重18～22g，实验前禁食不禁水24小时，腹腔一次性注射链脲佐菌素50mg/kg(1％的柠檬酸盐缓冲液溶解配制)，造模后观察小鼠的体态、饮食、饮水、尿量及死亡情况。1周后小鼠尾静脉采血测血糖(BS)，BS高于16.7mmol/L为造模成功。(2)实验分组分为7组，每组6只小鼠，除正常对照组小鼠不是糖尿病模型鼠外，其他组均采用糖尿病模型组小鼠进行试验。每组分别加入吸收促进剂二甲基β环糊精、溶血磷脂胆碱、缀合剂乙二胺四乙酸、谷氨酸盐壳聚糖、SolutolHS15，每组滴鼻给药800μg/kg，糖尿病模型对照组滴鼻蒸馏水，每日两次，给药15天。(3)实验结果实验结果见表1。表1艾塞那肽添加不同吸收促进剂小鼠滴鼻给药后对血糖的影响由表1可见，艾塞那肽添加不同吸收促进剂对小鼠鼻腔给药剂量相同时，用吸收促进剂SolutolHS15的降糖效果明显优于其他组，说明艾塞那肽添加SolutolHS15后的血糖下降率最高为83.4％。2、确定吸收促进剂SolutolHS15最佳浓度(1)实验分组SD大鼠36只，由西安交通大学医学院动物中心提供。分为6组，每组6只，配制6种物质的量浓度分别为3.43％、4.90％、7.00％、10.00％、14.29％、20.41％的吸收促进剂SolutolHS15水溶液，6种质量体积浓度分别为18.21mg/ml、20.25mg/ml、22.5mg/ml、25mg/ml、27.77mg/ml、30.86mg/ml的艾塞那肽水溶液，按2因素6水平应用均匀设计分为6组。表2按2因素6水平应用均匀设计分为本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂，其特征在于它是由下述原料配比按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽 5.8gSolutol HS15 50～250g蒸馏水 加至1000ml其制备方法如下：将Solutol HS15装入容器内加入蒸馏水，加热至40℃溶解，搅拌至溶解，加入艾塞那肽，蒸馏水加至1000Ml,，搅拌，使其充分溶解，装瓶，每瓶1.5mL。
【技术特征摘要】
1.一种治疗Ⅱ型糖尿病的艾塞那肽滴鼻剂，其特征在于它是由下述原料配比按常规制剂方法制成滴鼻剂：艾塞那肽5.8gSolutolHS1550～250g蒸馏水加至1000ml其制备方法如下：将SolutolHS15装入容器内加入蒸馏水，加热至40℃溶解，搅拌至溶解，加入艾塞那肽，蒸馏水加至1000Ml,，搅拌，使其充分溶解，装瓶，每瓶1.5mL...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏晨灿，郭添，韩广，张忠旗，王慧，李乾，王惠嘉，高长波，赵金礼，杨晓琳，
申请(专利权)人：陕西慧康生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：陕西,61
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