The invention provides a rifamycin derivative, its chemical structural formula <, I >, which shows that the rifamycin derivative can produce a strong antibacterial effect on Gram-positive bacteria, and also has excellent antibacterial effect on some traditional Mycobacterium resistant strains, and can provide certain antibacterials for the next step. The foundation. The invention also provides a method for preparing the rifamycin derivative and the use of the rifamycin derivative in the preparation of antibiotic medicine.
【技术实现步骤摘要】
一种新型利福霉素衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于抗生素
，具体涉及一种新型利福霉素衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
利福霉素抗生素是由地中海链丝菌产生的一类抗生素，其抗菌谱较广，除了对耐药性金黄色葡萄球菌具有很强的抗菌性之外，对于常见的革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌效果，常作为结核病的治疗。目前，美国食品药品管理局(FDA)批准用于TB治疗的利福霉素类药物主要有利福平(rifampicin，RFP)、利福布汀(rifabutin，RBT)、利福喷丁(rifapentine，RPT)，这些药物包括利福定(rifandin)已被国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于TB治疗。不过，现有的利福霉素类药物虽然具有较强的抗菌性，且抗菌谱也较大，但是对一些耐药菌的抗性仍然不足，限制了其进一步的应用。这些耐药菌为：多重耐药结核分枝杆菌临床株(FJ05120)、广泛耐药结核分枝杆菌临床株(FJ05436、FJ05195)。其中，FJ05436对INH、RMP、STR、CPM、OFX、TYPE耐药，FJ05195对INH、RMP、EMB、STR、OFX、KAN、...
【技术保护点】
一种利福霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物的化学结构式如式<Ⅰ>所示：
【技术特征摘要】
1.一种利福霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物的化学结构式如式<Ⅰ>所示：其中，A为2.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的衍生物或其药学上可以接受的盐，还包括药学上可以接受的辅料、载体或者赋形剂。3.根据权利要求2所述的盐，其特征在于，所述盐包括碱金属盐或碱土金属盐、铵盐、胺盐、硫酸盐、盐酸盐、对甲苯磺酸盐中的任意一种。4.一种制备如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：将如式<Ⅱ>所示化合物置于有机溶剂中，滴加N-苄基哌嗪，在二氧化锰条件下室温反应21小时，然后进行萃取、水洗、盐洗、干燥、过滤、去除溶剂，获得粗品，然后进行纯化，即得到所述衍生物；5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述式<Ⅱ>所示化合物与N-苄基哌嗪的重量...
【专利技术属性】
技术研发人员：曹胜华，蒋晓磊，董宏波，杜伟宏，罗红兵，唐克慧，王宇驰，张春然，孟键，曹林，
申请(专利权)人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，
类型：发明
国别省市：四川,51
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。