The present invention discloses a compound of type I structure or its pharmaceutically acceptable salt or halide, and its preparation methods and uses:
【技术实现步骤摘要】
一种化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种可用于药物支架的化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
雷帕霉素是一种大环内酯类免疫抑制剂，通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。同时，也有研究显示雷帕霉素也可以用于阿尔茨海默症。近年来，雷帕霉素也在冠脉药物支架领域有着广泛的应用，其通过作用于体内的mTOR，阻断细胞因子和生长因子活化，从而抑制细胞的增殖和克隆扩增，阻滞细胞周期G1期的活化，从而对抗支架植入后再狭窄的发生。雷帕霉素的结构如式Ⅷ所示，其中左边标识位置的部分(即C9-C21的部分)在体内与FKBP12结合，右边标识位置的部分(即C1-C7加上C29-C34的部分)与mTOR结合，是抑制平滑肌增生的主要有效部位：随着药物技术的发展，一系列的雷帕霉素衍生物被开发并应用于药物支架，其在结构上的改造均位于雷帕霉素43位碳，如：这些化合物应用于药物支架，虽然在临床上对抗支架植入病人病变处的再狭窄取得了显著的临床效果，但是针对糖尿病人这个群体，其再狭窄率始终大大高于非糖尿病人。本领...
【技术保护点】
一类具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐或卤化物：
【技术特征摘要】
1.一类具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐或卤化物：其中A代表一个键或以下基团中的一种：-O-、-RX-、-N(RX)-、-C(O)-、-N(RX)C(O)-、-N(RX)C(O)O-、-C(O)N(RX)-、-N(RX)C(O)N(RX)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-OC(O)N(RX)-、-S(O)2-、-S(O)2N(RX)-、-OS(O)2N(RX)-、-N(RX)S(O)2-、或-OS(O)2O-；RX是任选被C1-C4烷氧羰基取代的C1-C8烷基。2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或卤化物，其特征在于，所述结构如式Ⅱ所示：3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐或卤化物，其特征在于，其中A的结构选自-O-、-CO-、-CONCH3-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2OCH2-或-OS(O)2O-。4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或卤化物，其特征在于，所述的卤化物选自氟化物、氯化物或溴化物；优选的卤化物为氯化物。5.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)将碘甲烷和/或苄基氯与结构如式Ⅲ所示的化合物的混合物溶解于有机溶剂中得到溶液1；(2)将溶液1与结构如式IV所示的化合物混合，得到溶液2；其中B代表-CH3、-OH、-RX、-N(RX)、-CHO、-N(RX)CHO、-N(RX)COOH、-C(O)N(RX)、-N(RX)C(O)N(RX)、-OCOH、-COOH、-OCOOH、-OC(O)N(RX)、-S(O)2H、-S(O)2N(RX)、-OS(O)2N(RX)、-N(RX)S(...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈陆，李俊菲，周奇，胡燕，
申请(专利权)人：上海微创医疗器械集团有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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