苯并二氮杂*类化合物制造技术

本发明专利技术涉及一种式(I)所示化合物及其制备方法和应用。所述化合物可用于制备杀菌剂。

Benzo two nitrogen heterocyclic compounds

The invention relates to a compound shown in formula (I) and a preparation method and application thereof. The compound can be used in the preparation of bactericides.

【技术实现步骤摘要】
苯并二氮杂*类化合物
本专利技术涉及一种苯并二氮杂类化合物及其制备方法，及式(I)所示化合物作为抗细菌感染药物的应用。
技术介绍
苯并二氮杂草类药物在临床上广泛用于抗焦虑、镇静和催眠。作为第一个水溶性苯并二氮杂草类衍生物，咪达唑仑已经广泛用于临床镇静、催眠、镇痛、抗癫痫、抗焦虑和全身麻醉。当咪达唑仑作为麻醉药输入人体后，可被细胞色素P450同工酶氧化为α-羟基咪达唑仑。该氧化物仍具有药理活性，因而麻醉作用时间长，苏醒慢。因此研发麻醉诱导时间快、维持时间短的新型苯并二氮杂草类水溶性衍生物一直为药物化学家所重视。式(II)化合物的化学名为3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-基]丙酸甲酯，其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。专利EP1183243中报道该类化合物是短效中枢神经系统(CNS，CentralNervousSystem)抑制剂，具有包括镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。可用于以下临床治疗方案中的静脉给药:如手术期间中的手术前镇静、抗焦虑和遗忘用途；在短期诊断、手术或内窥镜程序期间的清醒性镇静；在施用其它麻本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并二氮杂

【技术特征摘要】
1.一种苯并二氮杂类化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，所述化合物具有式(I)所示结构：其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。2.权利要求1所述的化合物，其特征在于所述式(I)化合物中R为甲基。3.权利要求1或2所述的化合物，其特征在于所述药学上可接受的盐为式(I)化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸等无机酸或乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、马来酸，苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等有机酸形成的盐。4.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物在强碱催化下得到其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的强碱为N，N-二异丙基乙胺、DBU、DBN、TBD、MTBD、Proazaphosphatrane、聚二(乙氧基吡咯烷酮)膦腈。6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，在无溶剂条件下，式(II)所示化合物与所述的强碱直接发生反应。7.根据权利要求4或5所述的任一合成方法，其特征在于，式(I)所示化合物的分离、纯化方法选自柱层析、重结晶或制备型液相分离纯化中的任一种或其组合。8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述的重结晶方法为式(I)所示化合物的草酸盐在甲醇、乙醇、丙酮、2-丁酮的任一种或其组合中进行。9.一种苯并二氮杂类化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，在...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭建锋，符义刚，周志文，吕金良，田峦鸢，曲龙妹，李莉娥，李仕群，李杰，杜文涛，廖宗权，张敏，
申请(专利权)人：宜昌人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42