The invention relates to the field of medical technology. In particular, the invention relates to a class of compounds containing pyridine and alkoxy structures, a preparation method, and an application in the preparation of a disease for the treatment of respiratory diseases.
【技术实现步骤摘要】
一类含吡啶和烷氧噻吩结构的化合物、制备方法及其用途
本专利技术涉及医药
,具体地讲,本专利技术涉及一类含吡啶和烷氧噻吩结构的化合物、制备方法及其用途。
技术介绍
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ROCK在人体内由两种亚型ROCKI及ROCKII组成。ROCKI在18号染色体被编码,而ROCKII(也称之为Rho激酶)则位于12号染色体。两者的分子质量均约为160kD。两者(的氨基酸序列)具有65%的同源性,其中激酶区的同源性高达95%。尽管它们的序列很相似,但组织分布却各有不同。ROCKI最高水平的表达可从心脏、肺和骨骼组织观察到,而ROCKII则主要在大脑表达。最近的数据显示这两种异构体有部分的功能丰余性,ROCKI更多地涉及于免疫活性,而ROCKII则涉及于平滑肌功能。ROCK活性已被证明由Rho(Ras同源物)GTP结合蛋白的一成员—GTPaseRhoA所影响而增强。活性型GTP结合态的RhoA与位于自抑制羧基末端环的ROCKRho蛋白结合域(RBD)产生相互作用。在结合后,ROCK负性调节区及激酶区之间的相互作用被破坏。这个过程使得激酶获取完全处于活性状态的开 ...
【技术保护点】
具有通式(I)结构的化合物,
【技术特征摘要】
1.具有通式(I)结构的化合物,其中,R选自C1-C5的烷基。2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式(I)的化合物的方法:噻吩羧酸化合物II与烯丙胺III在DCC存在下缩合,生成噻吩酰胺IV;溴代吡啶V在硼酸三异丙酯存在下使用正丁基锂处理,得...
【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋,
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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