This application discloses the indoles as a CRTH2 inhibitor or its pharmaceutically acceptable salt as shown in formula (I), and its application in the treatment of CRTH2 receptor related diseases.
【技术实现步骤摘要】
作为CRTH2抑制剂的吲哚类化合物
本申请涉及作为CRTH2抑制剂的吲哚类化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗CRTH2受体相关疾病中的用途。
技术介绍
CRTH2(DP2或GPR44)是G蛋白偶联受体，和前列腺素(Prostaglandin)(PGD2)结合后会参与Th2淋巴细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的活化和趋化作用，抑制Th2淋巴细胞的凋亡，刺激产生IL4、IL5和IL13。这些白细胞介素参与重要的生物反应，包括嗜酸性粒细胞的募集和存活，粘液分泌、气道高反应性和免疫球蛋白E(IgE)的产生。雷马曲班(Ramatroban)是TP(thromboxane-typeprostanoidreceptor)受体的拮抗剂,具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。雷马曲班是较弱的CRTH2受体拮抗剂。雷马曲班已在日本批准治疗过敏性鼻炎。WO2005044260报道了化合物OC459，WO2005123731报道了化合物QAW-039。
技术实现思路
本申请涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中，A选自表示单键或双键；R1、R2、...
【技术保护点】
式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
【技术特征摘要】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中，A选自表示单键或双键；R1、R2、R3、R4、R5、R6独立地选自H、卤素、羟基、氨基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C3-6环烷基，所述氨基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C3-6环烷基任选地被F、Cl、Br、氰基、羟基、C1-3烷基和C3-6环烷基取代；X选自CR9R10、CR9、NR9、N和共价键；R7、R8、R9、R10独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、苯基和5-6元杂芳基，所述C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、苯基和5-6元杂芳基任选地被F、Cl、Br、氰基、羟基、C1-3烷基和C3-6环烷基取代。2.权利要求1的化合物，其中，R1、R2、R3、R4独立地选自H、卤素、羟基、氨基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C3-6环烷基。3.权利要求1的化...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚元山，陈斌，陈远，李敖，徐然，黄振昇，田东东，李宏伟，杨成帅，黎健，陈曙辉，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，南京明德新药研发股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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