一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用技术

本发明专利技术提供了一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。本发明专利技术公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用，因而，可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现，本发明专利技术所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时，所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性，因此本发明专利技术所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用
本专利技术涉及药物及化工领域，尤其涉及一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用。
技术介绍
癌症严重威胁人类的健康和生命安全。据统计，全球每年约有400万人被确诊为癌症患者。在中国，每天新增8500例癌症患者，每八个人中就有一人死于癌症。因此，抗肿瘤药物的研发一直是当前科学研究的热点，而高效低毒的抗肿瘤药物则是研发的重要方向之一。拓扑异构酶在DNA的复制、转录及修复过程中发挥重要的作用。在肿瘤细胞中，拓扑异构酶是过表达。如果拓扑异构酶的活性受到抑制，将引起细胞核酸代谢发生紊乱，最终导致细胞死亡。因此，拓扑异构酶是一个重要的抗肿瘤药物研发的靶点。而拓扑异构酶抑制剂用于肿瘤的临床治疗已有超过30年的历史，50％的化疗策略都需要用到拓扑异构酶抑制剂。但是，拓扑异构酶抑制剂的种类有限，因而，限制了其在抗肿瘤中的应用。所以，发展新型的拓扑异构酶抑制剂用于抗肿瘤药物的研究具有重要的意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用，所述苯并咪唑类衍生物能够显著地抑制拓扑异构本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构：

【技术特征摘要】
1.一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构：其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类衍生物，其特征在于，所述R1和R2独立地选自氢、卤素、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的烷氧基、碳原子数为1～5的卤代烷基、硝基和腈基中的一种；所述R3为羧基、碳原子数为1～5的烷基、苯基或氰基。3.根据权利要求1所述的苯并咪唑类衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑类衍生物选自式(1)～式(38)中的一种：4.一种苯并咪唑类衍生物的制备方法，包括以下步骤：将罗丹宁或其衍生物与具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物进行第一缩合反应，得到具有式(Ⅰ)所示结构的苯并咪唑类衍生物；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物按照以下步骤制备：将具有式(Ⅲ)所示结构的第二化合物与戴斯马丁氧化剂进行氧化反应，得到具有式(Ⅱ)所示结构的第一化合物；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；m的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜志云，黎鹏辉，江宏，张文进，招敏聪，陈惠雄，董长治，郑希，张焜，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44