亲水聚合物的组合物制造技术

本发明专利技术揭示了一种崩解性能改善的水凝胶型聚合物的组合物，该组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍的亲水聚合物Ⅱ。此外，还揭示了一种(释药性能(的稳定性))改善的)(特别是，亲水缓(/控)释制剂)制剂，该制剂包括一种(或多种)药物、上述水凝胶型聚合物的组合物及任选药学上可接受的配方剂。上述制剂，释放介质的离子强度(盐度)对其中药物从该制剂中释放(特别是缓(/控)释放)的损害作用被抵消了，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中，特别是在禁食以及在进食条件下，沿着整个胃肠道的来自该制剂的剂量倾泄或剂量基本不释放被防止了。

Composition of hydrophilic polymers

The invention discloses a composition of a hydrogel type polymer with improved disintegration properties, which includes a hydrophilic polymer (or a variety of) hydrophilic polymers I and AAP value (containing) 1.25 times hydrophilic polymer II than hydrophilic polymer I (containing). In addition, a kind of preparation (especially the hydrophilic (/ controlled) release agent) is also disclosed. The preparation includes a (or a variety of) drugs, the composition of the hydrogel type polymer and the acceptable formulation in the optional pharmacy. The effects of the ionic strength (salinity) of the release medium on the release of the drug from the agent (especially the slow (/ control) release) has been counteracted, in the changing ionic strength or in the high salinity release medium, especially in the fasting and in the food strip, along the whole gastrointestinal tract from the dosage of the agent. The leakage or the basic dose of no release is prevented.

【技术实现步骤摘要】
亲水聚合物的组合物
本专利技术涉及一种亲水聚合物的组合物。具体来说，涉及一种崩解(或溶胀)性能改善的亲水聚合物的组合物。技术背景药用亲水聚合物在药学中可作崩解剂或阻滞剂，用来加速或延缓药物释放而达到预期目的。其原理是通过药用亲水聚合物吸水形成膨胀物来达到目的的。然而，这些与水接触可溶胀的作“崩解剂”或“阻滞剂”的亲水聚合物，易发生“盐中毒”效应及“凝胶阻塞”效应，特别是在承压状态下(即膨胀时会受到其他周边基质材料的“四壁”的反作用力)。此处“盐中毒”效应(下方中的含义同此)是指与水接触可溶胀的亲水聚合物，特别是在承压状态下，在含有电解质(盐)的水溶液如生理盐水、尿液、经血、阴道中的体液、直肠中的体液中的吸水溶胀的能力相对于去离子水大大降低的现象；此处“凝胶阻塞”效应(下方中的含义同此)是指与水接触可溶胀的亲水聚合物粒子被润湿并且溶胀，抑制了流体向粒子的其它区域如内部转移并抑制了粒子进一步溶胀的现象，就如同形成所谓“未和开的面团”的现象，特别是在承压状态下将更加严重。产生凝胶堵塞现象的主要原因是膨润后，特别是在承压状态下，颗粒之间的空隙减少及粘性增加。与水接触可溶胀的作“崩解剂”或本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(特别是，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中)崩解(或溶胀)性能(的稳定性)改善的水凝胶型聚合物的组合物，该组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值(即Absorption Against Pressure值，或称承压膨胀(溶胀)值,该值反映聚合物抵抗压力下的崩解溶胀能力，下同)比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(较佳地,该AAP值还比鼓式干燥蜡状(质)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一种(或多种)非水溶性(包括通常意义上的“略溶”、“微溶”、“几乎不溶”或“完全不溶”等意思，以下“非水溶性”含义均同此)的亲水聚合物Ⅱ。

【技术特征摘要】
1.一种(特别是，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中)崩解(或溶胀)性能(的稳定性)改善的水凝胶型聚合物的组合物，该组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值(即AbsorptionAgainstPressure值，或称承压膨胀(溶胀)值,该值反映聚合物抵抗压力下的崩解溶胀能力，下同)比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(较佳地,该AAP值还比鼓式干燥蜡状(质)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一种(或多种)非水溶性(包括通常意义上的“略溶”、“微溶”、“几乎不溶”或“完全不溶”等意思，以下“非水溶性”含义均同此)的亲水聚合物Ⅱ。2.一种((特别是，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中)崩解(或溶胀)性能(的稳定性)(或释药性能(的稳定性))改善的)(特别是，亲水缓(/控)释制剂)制剂，该制剂包括一种(或多种)药物、一种水凝胶型聚合物的组合物(及任选药学上可接受的配方剂)，该水凝胶型聚合物的组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(较佳地,该AAP值还比鼓式干燥蜡状(质)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一种(或多种)非水溶性的亲水聚合物Ⅱ。3.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)相对于一压力的吸收值为AAP1，所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)相对于一压力的吸收值为AAP2，二者混合物的相对于一压力的吸收值为AAP1，2，AAP1，2/(w·AAP1+p·AAP2)＞1(更佳地≥1.25)，其中，w为所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的百分率，p为所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的百分率，且p+w＝1，所述相对于压力的吸收值AAP是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之间、优选在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之间的压力下测量的，所述吸收值AAP的测定是在同一条件(压力)下进行的。4.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)的TCC值高于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)的TCC值，二者的混合物的AAP值高于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)中任一个的AAP值，其中所述相对于压力的吸收值是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之间、优选在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之间的压力下测量的，所述吸收值AAP的测定是在同一条件(压力)下进行的。5.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)的重量占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的至少10％。6.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ颗粒的半质量颗粒尺寸基本上不小于所述亲水聚合物Ⅱ颗粒的半质量颗...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟术光，
申请(专利权)人：钟术光，
类型：发明
国别省市：四川,51