【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】芳族磺酰胺衍生物本专利技术的应用领域本专利技术涉及本文所描述和定义的式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、含有所述化合物的药物组合物和联用药,以及所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。本文所描述和定义的本专利技术涉及含有活性组分的药物组合物和联用药,所述活性组分是P2X4的拮抗剂或负向别构调节剂。这种化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途,尤其是治疗或预防哺乳动物的疾病,例如但不局限于:与疼痛相关的疾病,或用于治疗或预防疼痛综合征(急性和慢性)、炎症诱发的疼痛、神经性疼痛、骨盆疼痛、癌症相关的疼痛、子宫内膜异位相关的疼痛以及子宫内膜异位本身、癌症本身和类似于子宫内膜异位的增殖疾病本身,可以作为单一药剂,或与其它活性组分联用。专利技术背景慢性炎症性疼痛,例如但不局限于:子宫内膜异位和子宫腺肌症的症状,其是由于组织损伤之后免疫系统产生炎症性响应所引起的,并且在最初的损伤已经愈合之后,通常还会持续很长时间。由于很大比例的炎症性疾病的患者对于目前可用的镇痛药物反应不充分,或遭受无法忍受的副作用,所以,需要研究炎症性症状/病症的替代性治疗方法。腺苷三磷酸A ...
【技术保护点】
式(I)的化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.10 EP 15171318.71.式(I)的化合物其中:A代表CR5或N;R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基-C1-C4-烷基、苯基、苯基-C1-C4-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4-烷基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环或被一至五个氘原子取代,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或R2代表支链(C1-C4-烷基)-C1-C4-烷基;R3代表氢、氘、氟或甲基;R4代表氢、氘或氟;R5、R5a和R5b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基;R6、R6a、R6b和R6c相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-或F3C-S-;R6a代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基团;R6c代表氢或卤素;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基;R8在每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)、苯基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基彼此独立地任选被氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代一至三次,R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NRa或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次,其中Ra代表C1-C6-烷基-或C1-C6-卤代烷基-;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代,或代表:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。2.按照权利要求1的式(Ia)的化合物其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基-C1-C4-烷基、苯基、苯基-C1-C4-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4-烷基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环,或被一至五个氘原子取代,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11或R11a取代一至两次;或R2代表支链(C1-C4-烷基)-C1-C4-烷基;R3代表氢、氘、氟或甲基;R4代表氢、氘或氟;R6、R6a、R6b和R6c相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-或F3C-S-;R6a代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基团;R6c代表氢或卤素;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基;R8在每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)、苯基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基彼此独立地任选被氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代一至三次;R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NRa或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次,其中Ra代表C1-C6-烷基-或C1-C6-卤代烷基-;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代或代表:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。3.按照权利要求1的式(Ib)的化合物其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基-C1-C4-烷基、苯基、苯基-C1-C4-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4-烷基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环或被一至五个氘原子取代,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次;或R2代表支链(C1-C4-烷基)-C1-C4-烷基;R3代表氢、氟或甲基;R4代表氢或氟;R5a和R5b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基;R6、R6a、R6b和R6c相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-或F3C-S-;R6a代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基团;R6c代表氢或卤素;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基;R8在每次分别出现时独立地代表C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷基)、苯基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基彼此独立地任选被氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代一至三次;R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NRa或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或C1-C4-烷基取代一至三次,其中Ra代表C1-C6-烷基-或C1-C6-卤代烷基-;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代或代表:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。4.按照权利要求2的式(Ia)的化合物其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基-C1-C4-烷基、苯基、苯基-C1-C4-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4-烷基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环或被一至五个氘原子取代,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次;R3代表氢、氟或甲基;R4代表氢或氟;R6、R6a、R6b和R6c相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、氟、氯、溴、氰基、C1-C4-烷基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基或F3C-S-;R6a代表氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基或R9R10N-C(O)-;R6b代表氢、氟、氯或溴;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-或-O-CH2-CH2-O-的基团;R6c代表氢或卤素;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、氯、甲基、二氟甲基或三氟甲基;R8代表甲基;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、甲基、环丙基或2-甲氧基-乙基,或R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NCH3或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或甲基取代一至三次;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代或代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。5.按照权利要求2的式(Ia)的化合物其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C4-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-甲基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基-甲基、苯基、苯基-C1-C2-烷基、杂芳基、杂芳基-甲基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环;R3代表氢或甲基;R4代表氢;R6、R6a和R6b相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、氟、氯、溴、氰基、C1-C4-烷基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基或F3C-S-;R6a代表氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基或R9R10N-C(O)-;R6b代表氢、氟、氯或溴;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-或-O-CH2-CH2-O-的基团;R6c代表氢或卤素;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、甲基、环丙基或2-甲氧基-乙基,或R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NRa或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或甲基取代一至三次,其中Ra代表C1-C6-烷基-或C1-C6-卤代烷基-;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代或代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。6.按照权利要求1至5的任一项的化合物,其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R6、R6a和R6b相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-;R6a代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R6c代表氢。7.按照权利要求1至5的任一项的化合物,其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;和R6、R6a和R6b相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、氟、氯、溴、氰基、C1-C4-烷基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基或F3C-S-;R6a代表氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-R6c代表氢。8.按照权利要求1至5的任一项的化合物,其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;和R6、R6a和R6b相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氟、氯、溴、氰基、C1-C4-烷基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或F3C-S-;R6a代表氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、2-羟基-乙氧基、2-甲氧基-乙氧基;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-R6c代表氢。9.按照权利要求1至5的化合物,其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;和R6代表氢或卤素,和R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自-O-CH2-CH2-或-O-CH2-CH2-O-的基团,R6c代表氢。10.按照权利要求1至4的化合物,其特征在于:R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、氟、氯、C1-C4-烷基、二氟甲基或三氟甲基。11.按照权利要求1至10的化合物,其特征在于:R2代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点,和其中R11彼此独立地代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-。12.按照权利要求1至11的化合物,其特征在于:R2代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点,和其中R11和R11a分别是R11代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、HO-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-烷氧基)-(C2-C4-烷氧基)-、(C1-C4-卤代烷基)-S-、R9R10N-、R8-C(O)-NH-、R8-C(O)-、R8-O-C(O)-、R9R10N-C(O)-或(C1-C4-烷基)-SO2-;R11a代表选自下列的基团:氢、C3-C6-环烷基、吗啉代、R9aR10aN-;R9aR10aN-C(O)-;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代或代表:。13.按照权利要求1至12的化合物,其特征在于:R2代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点,R12代表氢、卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、甲氧基、二氟甲基或三氟甲基;R12a和R12b彼此独立地代表氢、卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、甲氧基、二氟甲基或三氟甲基。14.按照权利要求1至13的化合物,其特征在于:R2代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R13代表氢、卤素、氰基或C1-C4-烷基。15.按照权利要求1的化合物,其特征在于:R5、R5a和R5b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。16.按照权利要求1至15的化合物,其特征在于:R8代表C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-卤代烷基。17.按照权利要求1至15的化合物,其特征在于:R9彼此独立地代表C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基;R10彼此独立地代表氢或C1-C4-烷基。18.按照权利要求1至15的化合物,其特征在于:R9a和R10a与它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,其任选含有一个选自O、NMe或NH的额外的杂原子。19.按照权利要求1至16的下式的化合物:N-[4-(3-氯-5-氰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(二甲基氨基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(2-氯代吡啶-4-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-异丙基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-3-氨磺酰基-4-[3-(三氟甲氧基)苯氧基]苯基乙酰胺N-[4-(3-乙酰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺N-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基氧基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺N-[4-(3-乙酰胺基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(2-氟苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氟苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氟苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(吡啶-2-基氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-(4-苯氧基-3-氨磺酰基苯基)乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(甲磺酰基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺3-(4-[(2-氯苯基)乙酰基]氨基-2-氨磺酰基苯氧基)苯甲酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-甲基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(嘧啶-5-基氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-3-氨磺酰基-4-[3-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯氧基]苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-3-氨磺酰基-4-[3-(1H-四唑-5-基)苯氧基]苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-甲氧基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-甲氧基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(二氟甲氧基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3,4-二氰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(吗啉-4-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-4-[(2-氯苯基)乙酰基]哌嗪-1-基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(吡啶-3-基氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(5-氯代吡啶-3-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(二氟甲基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3,5-二氰基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(5-氰基-2-甲氧基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(2,5-二氯吡啶-3-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(5,6-二氯吡啶-3-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺3-(4-[(2-氯苯基)乙酰基]氨基-2-氨磺酰基苯氧基)-N-环丙基苯甲酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(3-氯代吡啶-2-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(4-氯代吡啶-2-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[(6-氯代吡啶-2-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(1-甲基-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[4-(1H-咪唑-1-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[4-(2-氧代吡咯烷-1-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[4-(吗啉-4-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(5-氰基-2-甲基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氰基-2-甲基苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氰基-4-氟苯氧基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺N-4-[(5-氯-2-氰基吡啶-3-基)氧基]-3-氨磺酰基苯基-2-(2-氯苯基)乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(哌啶-1-基)苯氧基]-3-氨磺酰基苯基乙酰胺2-(2-氯苯基)-N-4-[3-(...
【专利技术属性】
技术研发人员:S维尔纳,S梅施,N布罗伊尔,E普克,H达勒夫,R努贝迈尔,M奥施默斯,B卡尔托夫,
申请(专利权)人:拜耳制药股份公司,
类型:发明
国别省市:德国,DE
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