一种四氢异喹啉的盐衍生物及其晶体的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：

Preparation and application of a salt derivative of four hydro isoquinoline and its crystal

The invention discloses a as shown in formula I 1 (3 methylsalfonamido benzyl) 6 methoxy derivatives, salt 7 benzyloxyl 1,2,3,4 four hydrogen isoquinoline:

【技术实现步骤摘要】
一种四氢异喹啉的盐衍生物及其晶体的制备方法和应用
本专利技术涉及一种1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物及其制备方法，以及包含1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物的药物组分。
技术介绍
突发性心脏死亡(SCD)是心血管疾病死亡的主要原因之一。SCD产生是由于心肌电生理不稳定而导致有规律的心律消失，最严重的是持续室速(VT,ventriculartachycardia)和室颤(VF,vetricalarfibrillation)。抗心律失常药可分为四类：I类为钠通道阻滞药，其中有a、b、c三个亚类。Ia类为适度阻滞钠通道，代表药物有奎尼丁(Quinidine)等；Ib类为轻度阻滞钠通道，代表药物有利多卡因(Lidocaine)等；Ic类为明显阻滞钠通道，代表药物有氟卡尼(Flecainide)等。II类为β肾上腺素受体阻滞药，代表药物为普萘洛尔(Propranolol)。III类为选择地延长复极过程的药，其延长动作电位时程(APD)及有效不应期(ERP)，代表药物有胺碘酮(Amiod本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：

【技术特征摘要】
1.式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。2.根据权利要求1所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物为晶体。3.根据权利要求2所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物，当X为1时，所述晶体的晶型通过X-粉末衍射技术(XRPD)测定并以布拉格2θ角(Bragg2-Theta)表征如下：4.6±0.2°、7.6±0.2°、9.8±0.2°、10.2±0.2°、13.9±0.2°、14.4±0.2°、15.3±0.2°、18.1±0.2°、16.8±0.2°、20.5±0.2°、20.9±0.2°、21.9±0.2°、23.1±0.2°、23.5±0.2°、24.3±0.2°、27.1±0.2°。4.根据权利要求3所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物，所述晶体的X-粉末衍射图谱如图1所示。5.根据权利要求2所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物，当X为1时，所述晶体使用差示扫描量热技术(DSC)分析时，DSC图谱中存在一个吸热峰在201±5℃处。6.根据权利要求5所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物，所述晶体的DSC图谱如图2所示。7.根据权利要求1-6任一项所述的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物的制备方法，其包括：将1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉与磷酸反应形成盐衍生物。8.根据权利要求7所述的1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢美华，张福利，吴泰志，钟家亮，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海,31