The invention provides a preparation method of pyrrole compound, which belongs to the field of pharmaceutical technology. The preparation method comprises the following steps: the raw material compound and halogenating reagent reaction in organic solvent, can prepare the target compounds; the three and three halogenating reagent methylchlorosilane methyl bromide silane, three ethyl chloride silane, tert butyl, phenyl two methyl chlorosilane, two methyl chlorosilane oxalyl chloride, acetyl chloride, three phosphorus oxychloride and chlorapatite five, phosphonium bromide and two thionyl chloride, sulfonyl chloride, or combinations thereof. The preparation method provided by the invention can avoid harsh conditions such as hydrogen chloride, simple reaction condition, easy operation and control, and suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种吡咯化合物的制备方法
本专利技术涉及一种吡咯化合物的制备方法,属于制药
技术介绍
吡咯化合物是多种药物的制备过程中的中间体原料,在药物制备过程中应用广泛。如沃诺拉赞(英文名Vonoprazan,式(V)所示),是一种抗胃酸药物,其制备过程中需要先得到吡咯化合物,而通常的方法是使用氰基化合物为原料,在盐酸的醇溶液或氯化氢气体作用下,经过反应制得所需的吡咯化合物。这种常规方法需要先制备氯化氢的醇溶液或需要使用氯化氢气体,在工业上不便于实施,难以用于工业生产中。因此,需要开发一种条件简单、易于操作和控制且能够获得高质量产物的工艺方法。
技术实现思路
专利技术概述本专利技术涉及一种吡咯化合物的制备方法,其反应条件简单易于控制,适于工业化生产。专利技术详述本专利技术提供了一种吡咯化合物的制备方法,其反应条件简单易于操作和控制,适于工业化生产。本专利技术提供的方法中,一种吡咯化合物(02)的制备方法,包括:化合物(01)与卤化试剂在有机溶剂中反应,制得化合物(02),其中,R为C1-C10(1个碳-10个碳)的直链或支链烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基,如甲基、 ...
【技术保护点】
一种化合物(02)的制备方法,包括:化合物(01)与卤化试剂在有机溶剂中反应,制得化合物(02),
【技术特征摘要】
2016.09.07 CN 20161080768981.一种化合物(02)的制备方法,包括:化合物(01)与卤化试剂在有机溶剂中反应,制得化合物(02),其中,R为C1-C10的直链或支链烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基,R任选被卤素任意取代,所述卤素为氟、氯、溴、或碘;X为氯或溴;所述卤化试剂为三甲基氯硅烷、三甲基溴硅烷、三乙基氯硅烷、叔丁基二甲基氯硅烷、苯基二甲基氯硅烷、草酰氯、乙酰氯、三氯氧磷、五氯化磷、五溴化磷、二氯亚砜、磺酰氯,或其组合。2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,有机溶剂为甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、DMF,或其组合。3.根据权利要求1所述的制备方法,化合物(01)与卤化试剂在有机溶剂中反应,其反应温度为0℃-70℃。4.根据权利要求1所述的制备方法,化合物(01)与卤化试剂在有机溶剂中反应,其反应时间为1小时-12小时。5.根据权利要求1所述的制备方法,化合物(01)与卤化试剂的投料摩尔比为1:1.0-1:2.0。6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:寇景平,程三平,林碧悦,肖清波,
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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