The invention discloses a method for preparing polysubstituted pyrrole 1 benzyl 2 amino 3 cyano pyrrole derivatives, with two propylene nitrile, benzaldehyde, aminoacetaldehyde two methanol as the starting material, through reductive amination, cyclization, amino derivatives to obtain the target product, the compounds have the potential biological activity.
【技术实现步骤摘要】
一种多取代吡咯化合物的制备方法
本专利技术涉及吡咯衍生物的新型制备方法，特别涉及1-苄基-2-氨基-3-氰基吡咯衍生物的一种制备方法。技术背景化合物1-苄基-2-氨基-3-氰基吡咯衍生物，结构式为：其中，R为C1-8的烷基、C1-8的饱和环烷烃基、C1-8的不饱和环烷烃基、C1-8的芳香基、酰基。吡咯衍生物广泛地存在于整个自然界。在生物体的发育、生长、能量贮存和转换、生物之间的各种信息传递和自身防御，乃至死亡腐烂等各个过程的化学作用物质中，几乎无不有吡咯衍生物的参与。可以说吡咯衍生物是生命过程的一个重要因素。吡咯本身是于1858年第一次从骨焦油中分馏出来的。天然存在的、具有生物活性的吡咯衍生物的数量也是非常庞大的。如烷基取代吡咯、卤代吡咯、吡咯醛、酮、酸及其酯，以及羟甲基、羟乙基吡咯等。这些化合物一般都是比较小的分子，但却具有很强的生物活性或由特殊作用，如有特殊的药效或可用做香料等。近二十年来，人们在研究海洋生物过程中发现了各种卤代吡咯，其中绝大多数都具有抗菌作用，例如从海洋细菌中得到的溴代吡咯衍生物是具有抗真菌活性的化合物；从假单胞菌铜绿中得到的藤黄绿脓菌素...
【技术保护点】
一种制备多取代吡咯化合物1‑苄基‑2‑氨基‑3‑氰基吡咯衍生物的方法，其特征是以丙二腈、苯甲醛、氨基乙醛缩二甲醇为起始原料，经过还原胺化、闭环、氨基衍生化得到目标产物6，合成路线如下，
【技术特征摘要】
1.一种制备多取代吡咯化合物1-苄基-2-氨基-3-氰基吡咯衍生物的方法，其特征是以丙二腈、苯甲醛、氨基乙醛缩二甲醇为起始原料，经过还原胺化、闭环、氨基衍生化得到目标产物6，合成路线如下，2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1)以氨基乙醛缩二甲醇与苯甲醛为起始原料，经还原胺化反应得到4；(2)把4与丙二腈发生闭环反应，得到2；(3)把2与M反应得到5；其中，M为C1-8的卤代烷、C1-8的饱和卤代环烷烃、C1-8的不饱和卤代环烷烃、C1-8的芳香族化合物、酯、酰氯、酰溴；R为C1-8的烷基、C1-8的饱和环烷烃基、C1-8的不饱和环烷烃基、C1-8的芳香基、酰基。3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的还原胺化反应制备N-苄基-2,2-二甲氧基乙胺所用的还原试剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、氢化锂铝、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、钯碳-氢气中的一种或几种的混合物；所述的闭环反应制备1-苄基-2-胺基-3-氰基吡咯所用的催化剂选自盐酸、硫酸、对甲苯磺酸、吡啶、4-二甲胺基吡啶中的一种或几种的混合物；所述的衍生化反应如氨基的烷基化、环烷基化、不饱和环烷基化、芳香基化、酰化反应所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原胺化反应制备N-苄基-2,2-二甲氧基...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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