The invention belongs to the field of medical chemistry, and relates to a method to fine horse PZ, the horse PZ crude mixture of ethers and ketones, stirring crystallization; filtration collection, washing and vacuum drying to obtain pure horse in PZ crystal, the yield is above 90%, the purity was 99.4% (HPLC) the impurity decreases to 0.1%.
【技术实现步骤摘要】
一种依匹哌唑的精致方法
本专利技术属医药化学领域,具体涉及一种依匹哌唑的精致方法。
技术介绍
依匹哌唑(brexpiprazole)的化学名称为7-(4-(4-(苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮,为五羟色胺-多巴胺活性调节剂(SDAM),具有多巴胺D2受体部分激动作用和5-HT1A部分受体激动作用,另外还有5-HT2A受体拮抗作用,由日本大冢制药株式会社原研,大冢制药和Lundbeck共同开发。现有技术中公开了依匹哌唑的制备方法,其中CN105461704A实施例中加载了采用甲醇和水的混合溶液对依匹哌唑的粗品进行精致。本申请专利技术人经过现有技术中依匹哌唑粗品精致方法的研究,发现现有技术中记载的方法仍存在操作工艺非常复杂、产品纯度低,杂质含量高,收率低等问题,因此这就迫切需要一种好的精致方法来精致依匹哌唑。
技术实现思路
针对现有技术中存在的杂质含量较高,本专利技术提供一种依匹哌唑的精致方法,能有效地提高收率,降低杂质含量,采用本专利技术方案取得了意想不到的效果,收率90%以上,使杂质含量为0.1%左右。本专利技术通过以下技术方案来实 ...
【技术保护点】
一种依匹哌唑的精致方法,包括以下步骤:(1)将依匹哌唑粗品加入醚类和酮类体积比为1:1~4的混合液,加热搅拌,析晶;(2)过滤收集析出的依匹哌唑晶体,用乙醇水溶液洗涤,真空干燥得纯净的依匹哌唑晶体。
【技术特征摘要】
1.一种依匹哌唑的精致方法,包括以下步骤:(1)将依匹哌唑粗品加入醚类和酮类体积比为1:1~4的混合液,加热搅拌,析晶;(2)过滤收集析出的依匹哌唑晶体,用乙醇水溶液洗涤,真空干燥得纯净的依匹哌唑晶体。2.根据权利要求1所述方法,其特征在于步骤(1)中醚为乙醚、正丙醚一种或一种以上的混合液。3.根据权利要求1所述方法,其特征在于步骤(1)中酮为丙酮或丁酮。4.根据权利要求1所述方法,其...
【专利技术属性】
技术研发人员:严洁,李轩,
申请(专利权)人:天津市汉康医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:天津,12
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