The invention discloses a inclusion compound of dipyridinine and cucurbit [n] urea, which belongs to the field of pharmaceutical technology. The armor of picoplatin and cucurbituril [n] complexes were prepared as follows: 25~45 C under stirring to solution added a picoplatin aqueous solution of cucurbituril [n] in the dark to 24~72h after mixing, filtering the insoluble, evaporated solvent to obtain methyl pyridine platinum and cucurbit [n] urea clathrate; which, as CB [n] CB [7]. Cucurbit [7] urea produces a inclusion effect with methidipine platinum, greatly enhancing the water solubility and reducing the toxic and side effects of methadupt. The inclusion compound prepared by the invention has good water solubility, good stability and reduced toxic and side effects. At the same time, the preparation method is simple, mild and easy to operate, and can be used for the development of new methidium platinum preparation, which has important practical value.
【技术实现步骤摘要】
一种甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物
本专利技术涉及一种甲啶铂与葫芦[n]脲包合物,属于制药
技术介绍
甲啶铂(Picoplatin),JM473,AMD473,ZD0473等,化学名称为顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(Ⅱ)(结构式及氢谱上质子的标注如式Ⅱ所示)是继顺铂、卡铂与奥沙利铂之后的新一代铂族金属抗肿瘤药物,目前已在全球范围内开展Ⅱ/Ⅲ期临床研究,有耐药能力强等优点。人体内复杂的生理环境决定了很多药物在到达作用部位前的体内运转过程中会发生分解或降解,因而降低药物的治疗效果,随之而来出现各种毒副作用。研究显示目前处于临床Ⅲ期试验甲啶铂,其毒副作用主要为恶心、呕吐,其水溶性差,生物利用度低,在人体复杂的环境中,甲啶铂在未到达作用癌细胞时,极易被分解代谢,因此,如何降低甲啶铂的毒副作用成为亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物,采用如下方法制备得到:在25~45℃下边搅拌边向溶有葫芦[n]脲的水溶液中加入甲啶铂,继续避光搅拌24~72h后,滤去不溶物,减压蒸干溶剂即得甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物;葫芦[n]脲为葫芦[7]脲,其结构式如式Ⅰ所示:优选的,本专利技术所述甲啶铂与葫芦[n]脲的摩尔比为2:1。本专利技术所述葫芦[7]脲为市售产品。本专利技术的有益效果:本专利技术包合物的制备方法简便易行,条件温和,适合工业化生产。合成的包合物安全性高、稳定性好、溶解性好,可有效克服甲啶铂本身水溶性差和生物利用度低的缺点。附图说明图1是葫芦[7]脲及甲啶铂与二者包合物1H-NMR的比较示意图。具体实施方式下 ...
【技术保护点】
一种甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物,其特征在于,采用如下方法制备得到:在25~45℃下边搅拌边向溶有葫芦[n]脲的水溶液中加入甲啶铂,继续避光搅拌24~72h后,滤去不溶物,减压蒸干溶剂即得甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物;其中,甲啶铂与葫芦[n]脲的摩尔比为2:1~8:1,葫芦[n]脲为葫芦[7]脲,其结构式如式Ⅰ所示:
【技术特征摘要】
1.一种甲啶铂与葫芦[n]脲的包合物,其特征在于,采用如下方法制备得到:在25~45℃下边搅拌边向溶有葫芦[n]脲的水溶液中加入甲啶铂,继续避光搅拌24~72h后,滤去不溶物,减压蒸干溶剂即得甲啶铂与葫芦[n]脲...
【专利技术属性】
技术研发人员:高传柱,蔡林祥,刘清华,杨波,
申请(专利权)人:昆明理工大学,
类型:发明
国别省市:云南,53
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