基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物及其制备方法和应用，该复合物由碳量子点与蓖麻毒素A链复合形成碳量子点‑蓖麻毒素A链复合物，然后经脂质体包封，再在脂质体上修饰核仁素核酸适配体制得，制得的复合物更容易进入细胞，经由高尔基体路径作用于核糖体，具有更强的细胞毒性，并可以有效的保护A链不被溶酶体酶解，还利用核仁素核酸适配体的特异性作用，可以靶向作用肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，对肿瘤细胞的靶向治疗具有重要意义。

The preparation method and the application to the antitumor compound and method for ricin based on target

【技术实现步骤摘要】
基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物及其制备方法和应用
本专利技术属于生物医药领域，涉及基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物，还涉及该复合物的制备方法和应用。
技术介绍
肿瘤是导致全世界人口死亡的第二大原因，每年有数以百万的人因为肿瘤死亡。为了应对肿瘤危机，很多植物毒素被研究者们开发成无毒副作用或毒副作用极小的新型抗癌试剂。蓖麻毒素(Ricin)作为一种从蓖麻籽中提取的天然植物蛋白毒素，在作为抗癌试剂发挥其诱导肿瘤细胞凋亡方面具有很大的应用潜力。蓖麻毒素由发挥毒性作用的A链(RTA)和发挥凝集作用的B链(RTB)组成。RTA通过攻击核糖体上特定的腺嘌呤碱基而抑制蛋白质的合成，然而单独的RTA却无法顺利跨膜，只能借助RTB的凝集作用才能进入细胞发挥作用。完整的Ricin进入细胞后，经核内体被进一步转运，然而大部分的蓖麻毒素经胞吐作用排除胞外或被酶解，只有少部分进入高尔基体，并被进一步转运至内质网。在内质网上，与RTB分离的RTA才能进一步与核糖体作用，抑制蛋白质的合成从而导致细胞凋亡。但是RTB不具有特异性，可引起正常细胞的损伤，从而造成很大的副作用。此外RTB的存在还会空间阻碍RTA的催化活性位本文档来自技高网...

【技术保护点】
基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物，其特征在于：所述复合物由碳量子点与蓖麻毒素A链复合形成碳量子点‑蓖麻毒素A链复合物，然后经脂质体包封，再在脂质体上修饰核仁素核酸适配体制得。

【技术特征摘要】
1.基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物，其特征在于：所述复合物由碳量子点与蓖麻毒素A链复合形成碳量子点-蓖麻毒素A链复合物，然后经脂质体包封，再在脂质体上修饰核仁素核酸适配体制得。2.权利要求1所述基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)制备碳量子点-蓖麻毒素A链复合物：将碳量子点和蓖麻毒素A链在PBS溶液中混合，充分反应，得碳量子点-蓖麻毒素A链复合物，保存备用；2)将大豆卵磷脂，胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇溶解在氯仿中，成膜，充分去除有机溶剂获得脂质层，然后用乙醇溶解脂质层，所得溶液注入由HEPES缓冲液配制的碳量子点-蓖麻毒素A链复合物，磁力搅拌，超声，透析，过滤制得脂质体包封的碳量子点-蓖麻毒素A链复合物；3)将步骤2)所得脂质体包封的碳量子点-蓖麻毒素A链复合物与核仁素核酸适配体在HEPES缓冲液中混合，反应过夜，超滤，去除未结合的核仁素核酸适配体，得基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物。3.根据权利要求2所述基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述反应的条件为25℃条件下反应至少3h。4.根据权利要求2所述基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中，所述大豆卵磷脂，胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的摩尔比为70：28：2。5.根据权利要求2所述基于蓖麻毒素的靶向抗肿瘤复...

【专利技术属性】
技术研发人员：甄淑君，李春宏，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆,50