有效于治疗肝毒性及脂肪肝疾病的化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及有效于治疗肝毒性及脂肪肝疾病的化合物及其用途。

Compounds and their uses for the treatment of hepatotoxicity and fatty liver disease

The present invention relates to compounds and their uses for the treatment of hepatotoxicity and fatty liver disease.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】有效于治疗肝毒性及脂肪肝疾病的化合物及其用途相关申请案本申请案主张于2015年9月24日申请的第62/222,959号美国临时申请案、于2015年11月19日申请的第62/257,697号美国临时申请案，以及于2016年3月31日申请的第PCT/CN2016/078039号专利合作条约申请案的优先权，其内容通过引用方式整体并入本文。
本专利技术涉及有效治疗肝毒性和脂肪肝疾病的化合物及其用途。
技术介绍
器官中的损伤可能由有毒试剂所引起，例如，治疗用药物，当施用过量时，通常会导致器官特别是肝脏或肾脏的损伤。对乙酰胺基酚(亦为已知的Panadol)也被称为对乙酰胺基酚(paracetamol)或N-乙酰基-对-胺基苯酚(N-acetyl-para-aminophenol，APAP)，是市面上使用最广泛的缓解疼痛和减少发烧症状的药物。每年都有许多因为不当使用APAP而造成药物中毒或自杀的案例，而且由APAP引起的肝损伤是严重疾病和死亡的主要原因。醇类或有机溶剂如四氯化碳(CCl4)也可能引起肝毒性。许多临床研究已证实，由APAP诱导的肝毒性是可预防的，而且早期诊断以及实时投用解毒剂N-乙酰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由式(I)表示的化合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.24 US 62/222,959;2015.11.19 US 62/257,697;1.一种由式(I)表示的化合物，其中L为饱和或不饱和脂肪族基团；R是选自于下列所组成的群组：氢、多元醇基团和(G)p的糖基团，其中G为单醣残基，且p为1至100的整数，其中(G)p中的至少一个羟基被卤素原子取代；以及q为2至4的整数，且每个R为相同或不同，或其医药上可接受的盐类。2.如权利要求1所述的化合物，其中该L为具有1至40个碳原子的烷基。3.如权利要求1所述的化合物，其中该L是选自于下列所组成的群组：支链烷基、以苯环取代的直链烷基、以苯环取代的支链烷基、以直链脂肪族基团取代的苯基，以及以支链脂肪族基团取代的苯基。4.如权利要求1所述的化合物，其中该多元醇基团是直链或环状的，经取代或未经取代的。5.如权利要求1所述的化合物，其中该单醣残基为己糖。6.一种由式(II)表示的化合物，R1-O-X-(CH2)m-X-O-R2式(II)，其中X为C＝O；R1和R2为相同或不同，是选自于下列所组成的群组：氢、多元醇基团和(G)p的糖基团，其中G为单醣残基且p为1至100的整数，其中在(G)p中的至少一个羟基被卤素原子取代，其中当R1为氢时，则R2不为氢；以及m为1至40的整数，或其医药上可接受的盐类。7.如权利要求6所述的化合物，其中该多元醇基团为-CH(CHOH)nCH2OH，其中n为1至18的整数。8.如权利要求6所述的化合物，其中在(G)p中的二个或更多个羟基被卤素原子取代。9.如权利要求6所述的化合物，其中该单醣残基为己糖。10.如权利要求9所述的化合物，其中该己糖是选自于由己醛糖和酮己糖所组成的群组。11.如权利要求6所述的化合物，其中该糖基R1或R2是由-G1-O-G2表示，其中G1和G2为相同或不同，是选自于由己醛糖和酮己糖所组成的群组，且在G1中的至少一个羟基或在G2中的至少一个羟基被卤素原子取代。12.如权利要求11所述的化合物，其中该卤素原子是选自于由氯、溴和碘所组成的群组。13.如权利要求12所述的化合物，其中该卤素原子为氯。14.如权利要求11所述的化合物，其中G1为葡萄糖，其中一个羟基被氯取代；以及G2为果糖，其中二个羟基被氯取代。15.如权利要求11所述的化合物，其中R1或R2是由式(Ia)表示16.如权利要求7所述的化合物，其中m和n为4。17.如权利要求1所述的化合物，其是选自于下列所组成的群组：式1的((2R,3R,4R,5R,6R)-6-(((2R,5R)-2,5-双(氯甲基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)氧基)-3-氯-4,5-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基((2R,3R,4R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)己二酸酯18.如权利要求1所述的化合物，其系式2的C6-甘露醇19.一种由式C表示的化合物，其中Ph为苯基且Bn为芐基。20.一种医药组合物，包含如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐类以及一医药上可接受之载体。21.一种用于在有需要的个体中预防或治疗疾病或病症的方法，包含向该个体施用有一效量的如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐类。22.如权利要求21所述的方法，其中该如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐类与选自于下列所组成的群组的一个或多个额外的试剂结合施用：(i)第一活性剂，是选自于下列所组成的群组：聚乙二醇脱水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween20)、微晶纤维素、磷酸二钙二水合物、Brij35、糖精、甘露醇，CremophorRH40、三氯蔗糖、交联聚维酮、淀粉羟乙酸钠、EudragitS100、交联羧甲基纤维素钠、PluronicF68、薄荷醇、低取代羟丙基纤维素、预胶化淀粉、DextratesNF水合物、柠檬酸、CremophorEL、Aerosil200、Myrj52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维素、山梨醇、乙酰磺胺酸钾、羟丙基甲基纤维素、乳糖单水合物、麦芽糖糊精、Brij58、Brij76、Tween80、Tween40、PEG400、PEG4000、PEG8000、Span60、苯甲酸钠、羟乙基甲基纤维素、甲基纤维素、Span80、环己烷胺基磺酸钠、山...

【专利技术属性】
技术研发人员：O·Y·P·胡，石东原，熊正辉，何欣恬，
申请(专利权)人：欣耀生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾,71