用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)引起的毒性的方法和组合物技术

本发明专利技术涉及一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)引起的毒性的方法和组合物。特定而言，该毒性为肾毒性及/或肝毒性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)引起的毒性的方法和组合物相关申请案本申请案主张于2018年2月14日申请的美国临时申请案第62/630,489号的优先权，其全部内容通过引用合并于本文。
本专利技术涉及一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)引起的毒性的方法和组合物。
技术介绍
对乙酰氨基酚(Acetaminophen，亦称为Panadol)也称为乙酰胺酚(paracetamol)或N-乙酰基-对氨基苯酚(N-acetyl-para-aminophenol，APAP)，为市面上使用最广泛的止痛镇热药物。每年，由于不当使用对乙酰氨基酚(APAP)造成了许多药物中毒或自杀事件，例如，对乙酰氨基酚(APAP)引起的肝毒性及肾毒性为严重疾病及死亡的主要原因。许多临床研究显示，对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝毒性为可预防的，早期诊断以及实时使用解毒剂N-乙酰半胱胺酸(N-acetylcysteine，NAC)可预防肝毒性的发生。对乙酰氨基酚过量的早期发现是必要的，因为若在中毒后的8小时内施用解毒剂可达本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的方法，包含对有此需要的个体施用选自由下列所组成的群组的化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚、甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素、薄荷醇、聚乙二醇去水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween 20)、微晶纤维素、Brij 35、糖精、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、优特奇S100、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、预糊化淀粉、水合右旋糖酐、柠檬酸、聚乙二醇蓖麻油酸酯35、无水胶体二氧化硅、Myrj 52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维素、山梨糖醇、乙酰磺胺酸钾、羟丙基甲基纤维素、单水乳糖、麦芽...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180214 US 62/630,4891.一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的方法，包含对有此需要的个体施用选自由下列所组成的群组的化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚、甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素、薄荷醇、聚乙二醇去水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween20)、微晶纤维素、Brij35、糖精、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、优特奇S100、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、预糊化淀粉、水合右旋糖酐、柠檬酸、聚乙二醇蓖麻油酸酯35、无水胶体二氧化硅、Myrj52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维素、山梨糖醇、乙酰磺胺酸钾、羟丙基甲基纤维素、单水乳糖、麦芽糊精、Brij58、Brij76、Tween80、Tween40、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇8000、去水山梨糖醇单酯60、苯甲酸钠、羟乙基甲基纤维素、甲基纤维素、去水山梨糖醇单酯80、赛克拉美钠、甘油二十二酸酯、氧化物红、甘油单硬脂酸甘油酯、共聚维酮K28、醋酸淀粉、硬脂酸镁、月桂基硫酸钠、普罗维酮K30、聚乙二醇2000，及其任何组合，其量为有效预防、减少或消除由APAP引起的毒性。


2.一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的方法，包含对有此需要的个体施用选自由下列所组成的群组的第一化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚，及其任何组合，其量为有效预防、减少或消除由APAP引起的毒性。


3.如权利要求1或2所述的方法，其中该毒性为肾毒性及/或肝毒性。


4.如权利要求2所述的方法，其中该第一化合物包括优特奇S100、普朗尼克F68，以及柚皮素的组合。


5.如权利要求2所述的方法，进一步包含对该个体施用第二化合物，该化合物是选自由下列所组成的群组：甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素及其任何组合。


6.如权利要求5所述的方法，其中对该个体施用的该第一化合物以及该第二化合物是选自由下列所组成的群组的组合：
(i)优特奇S100与三氯蔗糖的组合；
(ii)普朗尼克F68与三氯蔗糖的组合；
(iii)优特奇S100与甘露醇的组合；
(iv)普朗尼克F68与甘露醇的组合；
(v)优特奇S100、三氯蔗糖以及木犀草素的组合；
(vi)山柰酚、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合；以及
(vii)柚皮素、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合。


7.一种化合物在制备用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的药物(例如，解毒剂)的用途(例如，作为对乙酰氨基酚毒性预防剂或抑制剂)，其中该化合物是选自由下列所组成的群组：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚、甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素、薄荷醇、聚乙二醇去水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween20)、微晶纤维素、Brij35、糖精、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、优特奇S100、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、预糊化淀粉、水合右旋糖酐、柠檬酸、聚乙二醇蓖麻油酸酯35、无水胶体二氧化硅、Myrj52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维素、山梨糖醇、乙酰磺胺酸钾、羟丙基甲基纤维素、单水乳糖、麦芽糊精、Brij58、Brij76、Tween80、Tween40、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇8000、去水山梨糖醇单酯60、苯甲酸钠、羟乙基甲基纤维素、甲基纤维素、去水山梨糖醇单酯80、赛克拉美钠、甘油二十二酸酯、氧化物红、甘油单硬脂酸甘油酯、共聚维酮K28、醋酸淀粉、硬脂酸镁、月桂基硫酸钠、普罗维酮K30、聚乙二醇2000，及其任何组合。


8.一种第一化合物在制备用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的药物(例如，解毒剂)的用途(例如，作为对乙酰氨基酚毒性预防剂或抑制剂)，其中该第一化合物是选自由下列所组成的群组：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚及其任何组合。


9.如权利要求7或8所述的用途，其中该毒性为肾毒性及/或肝毒性。


10.如权利要求8所述的用途，其中该第一化合物包括优特奇S100、普朗尼克F68，以及柚皮素的组合。


11.如权利要求8所述的用途，其中该第一化合物与选自由甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素及其任何组合所组成的群组的第二化合物一起施用。


12.如权利要求11所述的用途，其中该第一化合物以及该第二化合物是选自由下列所组成的群组的组合：
(i)优特奇S100与三氯蔗糖的组合；
(ii)普朗尼克F68与三氯蔗糖的组合；
(iii)优特奇S100与甘露醇的组合；
(iv)普朗尼克F68与甘露醇的组合；
(v)优特奇S100、三氯蔗糖以及木犀草素的组合；
(vi)山柰酚、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合；以及
(vii)柚皮素、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合。


13.一种用于预防、减少或消除对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的组合物(例如，作为对乙酰氨基酚毒性预防剂或抑制剂)，包含选自由下列所组成的群组的化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚、甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素、薄荷醇、聚乙二醇去水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween20)、微晶纤维素、Brij35、糖精、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、优特奇S100、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、预糊化淀粉、水合右旋糖酐、柠檬酸、聚乙二醇蓖麻油酸酯35、无水胶体二氧化硅、Myrj52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维素、山梨糖醇、乙酰磺胺酸钾、羟丙基甲基纤维素、单水乳糖、麦芽糊精、Brij58、Brij76、Tween80、Tween40、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇8000、去水山梨糖醇单酯60、苯甲酸钠、羟乙基甲基纤维素、甲基纤维素、去水山梨糖醇单酯80、赛克拉美钠、甘油二十二酸酯、氧化物红、甘油单硬脂酸甘油酯、共聚维酮K28、醋酸淀粉、硬脂酸镁、月桂基硫酸钠、普罗维酮K30、聚乙二醇2000，及其任何组合。


14.一种用于预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的毒性的组合物(例如，作为对乙酰氨基酚的毒性预防剂或抑制剂)，包含选自由下列所组成的群组的第一化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚及其任何组合。


15.如权利要求13或14所述的组合物，其中该毒性为肾毒性及/或肝毒性。


16.如权利要求14所述的组合物，其中该第一化合物包括优特奇S100、普朗尼克F68，以及柚皮素的组合。


17.如权利要求14所述的组合物，其中该组合物进一步包含第二化合物，该化合物是选自由下列所组成的群组：甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素及其任何组合。


18.如权利要求17所述的组合物，其中该第一化合物以及该第二化合物是选自由下列所组成的群组的组合：
(i)优特奇S100与三氯蔗糖的组合；
(ii)普朗尼克F68与三氯蔗糖的组合；
(iii)优特奇S100与甘露醇的组合；
(iv)普朗尼克F68与甘露醇的组合；
(v)优特奇S100、三氯蔗糖以及木犀草素的组合；
(vi)山柰酚、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合；以及
(vii)柚皮素、甘露醇，以及三氯蔗糖的组合。


19.一种预防、减少或消除由对乙酰氨基酚(APAP)或其衍生物引起的肾毒性的方法，包含对有此需要的个体施用选自由下列所组成的群组的化合物：优特奇S100、普朗尼克F68、柚皮素、山柰酚、甘露醇、三氯蔗糖、木犀草素、薄荷醇、聚乙二醇去水山梨糖醇单月桂酸酯(Tween20)、微晶纤维素、Brij35、糖精、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、优特奇S100、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、预糊化淀粉、水合右旋糖酐、柠檬酸、聚乙二醇蓖麻油酸酯35、无水胶体二氧化硅、Myrj52、山梨酸、柠檬油、羟丙基纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡幼圃，石东原，熊正辉，何欣恬，朱凯民，
申请(专利权)人：欣耀生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71