含伊维菌素复方制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含伊维菌素复方制剂及其制备方法。该含伊维菌素复方制剂主要由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.01份‑0.05份、氯硝柳胺10份‑30份、硫双二氯酚6份‑15份、崩解剂3份‑10份、填充剂49份‑91份、润滑剂1份‑3份以及粘合剂0.8份‑2份。该含伊维菌素复方制剂的均匀度高且使用效果好。

Containing ivermectin compound preparation and preparation method thereof

The invention relates to a compound containing ivermectin preparation and preparation method thereof. The compound preparation containing ivermectin mainly consists of the following parts by weight of the raw materials prepared by the 0.01 ivermectin 0.05, niclosamide 10 copies of 30 copies, 6 copies of two sulfur double chlorophenol 15 copies, 3 copies of 10 copies of disintegrant, filler 49 copies of 91 copies, 1 copies of lubricant 3 and 0.8 copies of 2 copies of adhesive. The containing ivermectin compound preparation has high uniformity and good use effect.

【技术实现步骤摘要】
含伊维菌素复方制剂及其制备方法
本专利技术涉及抗寄生虫药物
，特别是涉及一种含伊维菌素复方制剂及其制备方法。
技术介绍
随着经济能力的提高，越来越多的人饲养犬、猫等作为宠物。如犬类不仅可以给人们平淡的生活增添乐趣，而且可以缓解人们内心的孤独和压力。但是犬属于哺乳类动物，易患线虫、绦虫、吸虫等寄生虫病，若不能得到及时治疗，不仅影响犬类的健康，也会增加人类感染寄生虫病的风险。此外，由于犬类和其他哺乳类动物在日常生活中也易发生交叉感染病菌寄生虫，且不同病菌寄生虫之间会相互感染，从而会患有多种病因的病症。伊维菌素是新型的低毒抗生素类抗寄生虫药，对线虫和节肢动物具有驱杀作用。氯硝柳胺属于抗寄生虫病药中的驱绦虫药，毒性较低，对绦虫具有驱杀作用。硫双二氯酚对吸虫和绦虫有驱杀作用。但是，伊维菌素、氯硝柳胺与硫双二氯酚之间的性状差异较大，且其与各药物辅料之间的性状差异也均较大。因此，伊维菌素、氯硝柳胺与硫双二氯酚难以复合制得片剂。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种均匀度高且使用效果好的含伊维菌素复方制剂及其制备方法。一种含伊维菌素复方制剂，主要由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.01份-0.05份、氯硝柳胺10份-30份、硫双二氯酚6份-15份、崩解剂3份-10份、填充剂49份-91份、润滑剂1份-3份以及粘合剂0.8份-2份。在其中一个实施例中，还包括重量份为1份-4份的调味剂以及重量份为0.01份-0.04份的防腐剂。在其中一个实施例中，由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.04份-0.05份、氯硝柳胺15份-25份、硫双二氯酚10份-15份、崩解剂5份-8份、填充剂50份-70份、润滑剂1份-2份、粘合剂1.5份-2份、调味剂1份-2份以及防腐剂0.01份-0.03份。在其中一个实施例中，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甲基纤维素、十二烷基硫酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。在其中一个实施例中，所述填充剂为无水糖粉、乳糖、蔗糖、淀粉、微晶纤维素和麦芽糊精中的一种或多种。在其中一个实施例中，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和麦芽糊精，其中，所述乳糖、所述微晶纤维素与所述麦芽糊精的质量比例为(40-73)：(5-10)：(4-8)。在其中一个实施例中，所述乳糖、所述微晶纤维素与所述麦芽糊精的质量比例为42：7：5。在其中一个实施例中，所述调味剂为牛肉香精和/或鸡肉香精；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或多种；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、淀粉浆、羟丙甲纤维素或聚维酮中的一种或多种；所述防腐剂为对羟基苯甲酸酯类、丁基羟基茴香醚或二丁基羟基甲苯中的一种或多种。本专利技术中的含伊维菌素复方制剂是由主药与适宜的药物辅料加工制成的片状制剂。按重量份数计，该主药包括伊维菌素0.01份-0.05份、氯硝柳胺10份-30份以及硫双二氯酚6份-15份，该药物辅料包括崩解剂3份-10份、填充剂49份-91份、润滑剂1份-3份以及粘合剂0.3份-1份。该含伊维菌素复方制剂中的伊维菌素、氯硝柳胺以及硫双二氯酚能够复合，并产生较佳的协同广谱驱虫杀虫效果，能够有效驱杀线虫、绦虫、吸虫病等寄生虫。该含伊维菌素复方制剂通过控制伊维菌素、氯硝柳胺、硫双二氯酚、崩解剂、填充剂、润滑剂以及粘合剂的配比比例，确保伊维菌素、氯硝柳胺、硫双二氯酚能够均匀地分散在各药物辅料中，可以制得均匀度较好地的含伊维菌素复方制剂，并具有较好的使用效果和安全性能。此外，本专利技术中的填充剂采用乳糖、微晶纤维素和麦芽糊精，并通过控制乳糖、微晶纤维素与麦芽糊精的质量比例为(40-73)：(5-10)：(1-10)，其共同形成的填充剂具有适宜的粘结性及流动性，确保伊维菌素、氯硝柳胺以及硫双二氯酚能够均匀分散，进而制备形成的含伊维菌素复方制剂的均匀度较好。此外，乳糖、微晶纤维素和麦芽糊精形成的填充剂的硬度适宜，制备形成的含伊维菌素复方制剂中主药的溶出性能较好，进而该含伊维菌素复方制剂的使用效果和安全性能都较佳。本专利技术的崩解剂选用羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甲基纤维素、十二烷基硫酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种时，其崩解效果较好，有助于促进伊维菌素的溶出，进而进一步提高了含伊维菌素复方制剂的使用效果和安全性能。当崩解剂为交联聚维酮时，其能够使片剂崩解迅速，不仅较易使药物均匀润湿，而且能够使疏水性药物表面变为亲水性，进一步促进药物的溶出和片剂的崩解。此外，还有必要提供一种含伊维菌素复方制剂的制备方法。一种含伊维菌素复方制剂的制备方法，包括以下步骤：按上述所述重量份数分别称取伊维菌素、氯硝柳胺、硫双二氯酚、崩解剂、填充剂、润滑剂以及粘合剂；分别将称取的各原料进行粉碎处理，并通过60目-120目筛过筛处理；将过筛后的所述伊维菌素加入到无水乙醇中完全溶解，再加入部分过筛后的所述填充剂混合均匀，经烘干、粉碎及过筛处理，制得伊维菌素固体分散体，其中，所述伊维菌素固体分散体中所述伊维菌素的含量为1％-5％；将过筛后的所述粘合剂加入到溶剂中，配制得到浓度为0.1％(w/v)-10％(w/v)的粘合剂溶液；将过筛后的所述氯硝柳胺、过筛后的所述硫双二氯酚、过筛后的所述崩解剂、剩余的过筛后的所述填充剂以及所述伊维菌素固体分散体按等量递加法混合均匀，并再加入所述粘合剂溶液，制得软材；将所述软材进行制粒、干燥以及整粒，制得颗粒，其中，所述颗粒的含水量为2％-7％；将过筛后的所述润滑剂与所述颗粒混合均匀，经压片处理，即得含伊维菌素复方制剂，其中，所述含伊维菌素复方制剂的硬度为1kgf-7kgf。在其中一个实施例中，所述伊维菌素与所述无水乙醇的质量比为1：(20-40)。本专利技术中所述的含伊维菌素复方制剂的制备方法，能够显著提高含伊维菌素复方制剂的均匀度及溶出度，有效改善了药物的有效性及安全性。在本专利技术所述的含伊维菌素复方制剂的制备方法中，将伊维菌素、氯硝柳胺、硫双二氯酚、崩解剂、填充剂、润滑剂以及粘合剂分别粉碎后用60目-120目筛过筛处理，以确保各原料的粒径较小且均匀，确保混合后伊维菌素、氯硝柳胺以及硫双二氯酚的含量均匀，能够制得细腻均匀的含伊维菌素复方制剂，其有效成分的溶出速率加快。此外，伊维菌素、氯硝柳胺、硫双二氯酚的粒径相对较小，表面积较大，其溶解性能较好。通过将过筛后的伊维菌素加入到无水乙醇中，伊维菌素能够在无水乙醇中进行充分溶解，再与部分过筛后的所述填充剂混合均匀，经烘干、粉碎及过筛处理，制得伊维菌素固体分散体。该伊维菌素固体分散体中伊维菌素能够均匀分散，扩大了其与各原料的混合接触面，能够均匀的分散到辅料中，有效提高了含伊维菌素复方制剂的均匀度。通过采用等量递加法使氯硝柳胺、硫双二氯酚、填充剂以及伊维菌素固体分散体混合均匀，进一步有效提高了含伊维菌素复方制剂的均匀度。本专利技术中通过控制粘合剂溶液的浓度为0.1％(w/v)-10％(w/v)，确保含伊维菌素复方制剂具有适宜的粘度，可降低含伊维菌素复方制剂的接触角，使其易于润湿，有效地改善含伊维菌素复方制剂的二次崩解，从而显著提高含伊维菌素复方制剂的溶出度。本专利技术中所述的含伊维菌素复方制剂制备方法中，通过控制颗粒的含水量为1％-5％。该颗粒具有较好的均匀度和流动性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含伊维菌素复方制剂，其特征在于，主要由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.01份‑0.05份、氯硝柳胺10份‑30份、硫双二氯酚6份‑15份、崩解剂3份‑10份、填充剂49份‑91份、润滑剂1份‑3份以及粘合剂0.8份‑2份。

【技术特征摘要】
1.一种含伊维菌素复方制剂，其特征在于，主要由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.01份-0.05份、氯硝柳胺10份-30份、硫双二氯酚6份-15份、崩解剂3份-10份、填充剂49份-91份、润滑剂1份-3份以及粘合剂0.8份-2份。2.根据权利要求1所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，还包括重量份为1份-4份的调味剂以及重量份为0.01份-0.04份的防腐剂。3.根据权利要求2所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，由以下重量份的各原料制备而成：伊维菌素0.04份-0.05份、氯硝柳胺15份-25份、硫双二氯酚10份-15份、崩解剂5份-8份、填充剂50份-70份、润滑剂1份-2份、粘合剂1.5份-2份、调味剂1份-2份以及防腐剂0.01份-0.03份。4.根据权利要求1-3任一项所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甲基纤维素、十二烷基硫酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。5.根据权利要求1-3任一项所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，所述填充剂为无水糖粉、乳糖、蔗糖、淀粉、微晶纤维素和麦芽糊精中的一种或多种。6.根据权利要求5所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和麦芽糊精，其中，所述乳糖、所述微晶纤维素与所述麦芽糊精的质量比例为(40-73)：(5-10)：(4-8)。7.根据权利要求6所述的含伊维菌素复方制剂，其特征在于，所述乳糖、所述微晶纤维素与所述麦芽糊精的质量比例为42：7：5。8.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：陶映娴，李成应，焦伟丽，付良凯，林銮君，
申请(专利权)人：佛山市南海东方澳龙制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44