一种具有降血压功效的银杏叶制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种具有降血压功效的银杏叶制剂，属于涉及银杏叶制剂领域，所述制剂由活性组分和药学上可接受的辅料制备而成，所述活性组分包括：水仙苷；异鼠李素‑3‑O‑[2‑O,6‑O‑(α‑L‑二鼠李糖基)]‑β‑D‑葡萄糖苷；槲皮素‑3‑O‑β‑D‑葡萄糖基(1‑2)‑α‑L‑鼠李糖苷；山柰酚‑3‑O‑[2‑O,6‑O‑(α‑L‑二鼠李糖基]‑β‑D‑葡萄糖苷。本发明专利技术各成分相互配合，具有明显的降血压的作用。本发明专利技术扩大了银杏叶的使用范围，提高了其药用价值。

A ginkgo leaf preparation, which has the effect of lowering blood pressure, and its preparation and Application

The invention discloses a preparation of Ginkgo biloba with blood pressure lowering effect, is relates to the field of preparation of Ginkgo biloba, the formulation is composed of active component and the pharmaceutically acceptable excipients prepared, the active components including: narcissin; Isorhmnetin 3 O [2 O, 6 O (alpha L two udp-l-rhamnose base)] D beta glucosidase; quercetin 3 O D beta glucosyl (1 2) alpha L rhamnoside; kaempferol 3 O [2 O, 6 O (alpha L two udp-l-rhamnose base D] beta glucoside. The components of the invention cooperate with each other, and have obvious effect of lowering blood pressure. The invention extends the use range of Ginkgo biloba leaves and improves the medicinal value of ginkgo leaf.

【技术实现步骤摘要】
一种具有降血压功效的银杏叶制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及银杏叶制剂领域，具体涉及一种具有降血压功效的银杏叶制剂，及制备方法和应用。
技术介绍
据我国居民营养和健康状况调查显示，我国成人高血压患病率18.8％，约有高血压患者1.6亿，近10年来高血压患者增加了31％。高血压是一种慢性疾病，病程较长，需要终生治疗。治疗高血压不能单单依靠降压西药，科学的饮食对高血压的预防和康复有着积极的作用，合理膳食也有助于降压药物发生疗效，减少用药量及其毒副作用。日常饮食的科学合理控制，对高血压病的防治具有积极意义。通过膳食调节控制血压，还能大大降低脑血管意外和冠心病的死亡率。许多营养因素，如热能、脂肪、胆固醇、蛋白质、维生素、钠、钾、锌及食物中某些其他成分，同高血压病的发病都有关，因此，在高血压病的防治中，合理降压营养产品是十分重要的，其效果有时不亚于降压药物。生活中高血压病人不分体质乱服补品的情况比较常见。如过服人参、鹿茸等补气温阳之品，可引发阳热亢盛病证等，或有的患者盲用中医食疗，造成身体不适也有发生。因此开发具有降血压功效的无任何毒副作用的银杏叶制剂是高血压患者的福音。银杏(GinkgobilobaL.)，又名白果(种子)、白果树、公孙树、飞蛾叶、鸭脚子，为银杏科(Ginkgoaceae)下银杏属(Ginkgo)落叶乔木，属于古老的孑遗稀有植物，有“活化石”、“植物界的熊猫”的美称。银杏叶为银杏的干燥叶，秋季叶尚未绿时采收，性味甘、苦、涩，性平，归心、肺经，具有活血化瘀、通络止痛、敛肺平喘、化浊降脂的功效。银杏叶中主要成分为总黄酮醇苷和银杏内酯，总黄酮醇苷为不同种类黄酮醇苷单体的总称，其结构为以槲皮素(querctin)、山柰酚(kaempferol)、异鼠李素(isorhamnetin)等为母核，并结合葡萄糖、鼠李糖、多糖等单糖构成；银杏内酯主要有银杏内酯A、B、C等。研究发现，银杏叶所含的总黄酮醇苷和银杏内酯因具有突出的药理活性，通常作为银杏叶提取物及其制剂的质量控制指标性成分；而银杏叶中还含有银杏酚类物质(如银杏酸)有致敏性，为有害成分，应控制其含量以保证用药安全。随着国际市场对银杏叶提取物及其复方制剂的质量要求愈来愈高，国家食品药品监督管理局颁布的《中药、天然药物注射剂基本技术要求》要求“注射剂中所含成分应该基本清楚”，而实际上，银杏品种、产地、生长环境及年限不同，其化学成分存在差异，再加上缺乏有效的提取分离方法及质量控制方法，使得现有银杏叶提取物及其制剂产品中活性成分复杂且不明确，导致疗效不确切，质量不稳定。再者，也没有公开过水仙苷、异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖形成组合物用于降血压的应用，且市面上也没有出现以其组合物形式为原料药用于降血压的药物。因此，结合现有银杏产业的发展现状，急需突破现有技术，进一步开发和研究银杏叶提取物中的有效部位以及功效成分以用于降血压，将具有重要意义。
技术实现思路
因此，本专利技术所要解决的技术问题在于克服现有技术中没有将银杏叶提取物中的有效部位以及功效成分以用于降血压的银杏叶制剂的缺陷，从而提供了一种具有降血压功效的银杏叶制剂及其应用和由其制成的注射液。为此，本专利技术采取的技术方案为，一种具有降血压功效的银杏叶制剂，所述制剂由活性组分和药学上可接受的辅料制备而成，所述活性组分包括：水仙苷；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷。作为本专利技术实施例的优选方案，所述活性组分还包括：山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖。所述活性组分的重量份配比如下：水仙苷0.1-1份；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.1-1份；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖0.1-1份。作为本专利技术实施例的优选方案，所述活性组分的重量份配比如下：水仙苷0.7份；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1份；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.7份；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.5份；山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖0.4份。所述活性组分由银杏叶提取制得。所述的银杏叶制剂为片剂、胶囊剂、散剂、合剂、丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂、膏剂、冲剂、酒剂、注射剂、饮料、饼干、糖果、糕点食品或方便食品；优选为注射剂。一种制备上述银杏叶制剂的方法，包括以下步骤：醇提：取银杏叶，用乙醇水溶液浸泡，提取，合并提取液，过滤，滤液浓缩，低温静置，去除上层浮油，取下层液，得溶液A；水沉：向溶液A中加入水，低温静置，过滤，滤液浓缩，放至室温，得溶液B；醇沉：向溶液B中加入乙醇水溶液，将醇沉后的溶液依次进行低温静置、过滤和滤液浓缩并重复进行，得溶液C；离子交换树脂吸附：将溶液C先用阳离子交换树脂吸附处理，再用阴离子交换树脂吸附处理，收集洗脱液，浓缩，制得活性组分；制剂成型：用活性组分和药学上可接受的辅料制备成临床上可接受的药物制剂；所述阳离子交换树脂为D101型阳离子交换树脂，所述阴离子交换树脂为717型阴离子交换树脂。所述的方法包括以下步骤：醇提：取银杏叶，以银杏叶重量计，每次加入5-10倍量的体积浓度为92-95％的乙醇水溶液浸泡0.1-10h，提取0.5-6.0h，加热回流提取3-5次，合并提取液，过滤，滤液浓缩至银杏叶重量的0.3-0.6倍，低温静置8-50h，去除上层浮油，取下层液，得溶液A；水沉：以银杏叶重量计，向溶液A中加入0.6-1.0倍量的水，低温静置46-50h，过滤，滤液浓缩至银杏叶重量的0.2-0.5倍，放至室温，得溶液B；醇沉：向溶液B中加入体积浓度为80-90％的乙醇水溶液使含醇量至70-80％，将醇沉后的溶液依次进行低温静置、过滤和滤液浓缩并重复进行2-3次，得溶液C；离子交换树脂吸附：向溶液C加入银杏叶重量的0.2-0.3倍量的水，先用阳离子交换树脂吸附处理2-5次，再用阴离子交换树脂吸附处理2-5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有降血压功效的银杏叶制剂，其特征在于，所述制剂由活性组分和药学上可接受的辅料制备而成，所述活性组分包括：水仙苷；异鼠李素‑3‑O‑[2‑O,6‑O‑(α‑L‑二鼠李糖基)]‑β‑D‑葡萄糖苷；槲皮素‑3‑O‑β‑D‑葡萄糖基(1‑2)‑α‑L‑鼠李糖苷；山柰酚‑3‑O‑[2‑O,6‑O‑(α‑L‑二鼠李糖基]‑β‑D‑葡萄糖苷。

【技术特征摘要】
1.一种具有降血压功效的银杏叶制剂，其特征在于，所述制剂由活性组分和药学上可接受的辅料制备而成，所述活性组分包括：水仙苷；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷。2.根据权利要求1所述的银杏叶制剂，其特征在于，所述活性组分还包括：山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖。3.根据权利要求2所述的银杏叶制剂，其特征在于，所述活性组分的重量份配比如下：水仙苷0.1-1份；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.1-1份；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1-1份；山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖0.1-1份。4.根据权利要求3所述的具有降血压功效的银杏叶制剂，其特征在于，所述活性组分的重量份配比如下：水仙苷0.7份；异鼠李素-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1份；槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.7份；山柰酚-3-O-[2-O,6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.5份；山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-对香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖0.4份。5.根据权利要求1-4中任一项所述的银杏叶制剂，其特征在于，所述活性组分由银杏叶提取制得。6.权利要求1-5任一项所述的银杏叶制剂为片剂、胶囊剂、散剂、合剂、丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王锋，杨满辉，
申请(专利权)人：朗致集团万荣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山西,14