一种盐酸氨溴索分散片及制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氨溴索分散片及其制备方法。所述的盐酸氨溴索分散片，包含下列组分：盐酸氨溴索8～12重量份、橙皮甙0.5～1.5重量份、微晶纤维素55～65重量份、预胶化淀粉10～15重量份、二氧化硅1～5重量、蔗糖5～8重量份、阿斯巴甜1～4重量份、聚维酮K30 0.5～2重量份、草莓香精0.5～1.2重量份、羧甲基淀粉钠1～5重量份，硬脂酸镁1～5重量份，所述的盐酸氨溴索的粒径为100～300nm。所述的盐酸氨溴索分散片具有良好的溶出度，稳定性好，制备工艺简单，重复性好，适于推广。

A kind of Ambroxol Hudrochloride Dispersible Tablet and its preparation method

The invention belongs to the field of medical technology, in particular to a Ambroxol Hudrochloride Dispersible Tablet and a preparation method. The Ambroxol Hudrochloride Dispersible Tablet, including the following components: 8 to 12 parts by weight of ambroxol hydrochloride and hesperidin from 0.5 to 1.5 parts by weight, 55 to 65 parts by weight of microcrystalline cellulose, pregelatinized starch, 10 to 15 parts by weight of silica from 1 to 5 by weight, 5 to 8 parts by weight of sucrose, aspartame 1 ~ 4 weight portions, poly povidone K30 0.5 ~ 2 weight portions, strawberry flavor 0.5 to 1.2 weight portions, sodium starch Suo Jiaji 1 to 5 parts by weight of magnesium stearate, 1 to 5 parts by weight, wherein the ambroxol particle size is 100 ~ 300nm. The Ambroxol Hudrochloride Dispersible Tablet has good dissolution, good stability, simple preparation process, good reproducibility, and suitable for popularization.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸氨溴索分散片及制备方法
本专利技术属于医药
，具体地说，涉及一种盐酸氨溴索分散片及制备方法。
技术介绍
盐酸氨溴索(AmbroxolHydrochloride)又名沐舒坦，化学名称为反式-4-[(2-氨基－3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，为白色至微黄色结晶性粉末；盐酸氨溴索具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。还可以促进肺表面活性物质的分泌、气道液的分泌及纤毛运动。盐酸氨溴索在临床上广泛用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难等。盐酸氨溴索难溶于水，溶出度较差，制约制剂医学性能的发挥，并且对药物制备工艺造成些许不便。目前，为了克服以上所述的缺陷，人们进行了大量的研究，但大部分通过制备具有不同晶体结构的盐酸氨溴索来解决。201210513123.6公开了一种盐酸氨溴索晶型以及由这种晶型制得的药物组合物，所述的盐酸氨溴索晶型在以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在6.9°，7.2°，12.8°，15.6°，17.5°，20°，21°，22°，24°处显示出特征衍射峰。201510632798.6涉及一种治疗呼吸系统疾病的药物盐酸氨溴索组合物片剂，该专利技术的盐酸氨溴索是使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如其附图所示。所述组合物由2重量份的盐酸氨溴索、6-7重量份的预胶化淀粉、4-6重量份的聚乙烯醇缩丁醛、4.0-4.9重量份的硫酸钙、0.5-0.58重量份的氢氧化铝组成。采用具有不同晶型的盐酸氨溴索制备分散片，虽然在一定程度上改善了药物的溶出度等性能，但是需要经过较为繁琐的晶体制备过程，并且制备具有某一特定晶型的晶体需要严格控制条件，重复性与再现性难以保证，产业化效率不高。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题在于克服现有技术的不足，提供一种盐酸氨溴索分散片，该分散片不需要制备新型的盐酸氨溴索晶体，并且可以有效提高溶出度，稳定性优异，制备方法简单，便于产业化。本专利技术人为了解决上述的技术问题，进行了大量的研究，意外地发现在制备盐酸氨溴索分散片时加入橙皮甙可以提升祛痰效果，并且配合使用特定粒径的盐酸氨溴索后，制备所得的盐酸氨溴索分散片具有良好的溶出度和稳定性。下面具体详细地对本专利技术的技术方案进行描述，以便于更好的理解本专利技术的意图。橙皮甙，广泛存在于柠檬、柑橘、橙子代代花等果皮中，提取以后获得的纯品为白色针状晶体，属于维生素P类物质，具有抗脂质氧化，清除氧自由基、抗炎、抗菌等作用，药理活性明确。其化学结构式如下：经过本专利技术人的研究，最终获得的可以解决所述技术问题的方案如下：一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：在研究试验过程中发现，盐酸氨溴索粒径为100～300nm时，制备的盐酸氨溴索分散片具有良好的溶出度，可以有效提高生物利用度，同时也表现出优异的稳定性。本专利技术在研究过程中意外添加的橙皮甙赋予盐酸氨溴索分散片更加优良的祛痰效果。进一步地，本专利技术优选的一个技术方案为：一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：更优选地，本专利技术一个技术方案为：一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：更优选地，本专利技术的技术方案为：一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：本专利技术的另一重要目的在于提供一种制备所述的盐酸氨溴索分散片的方法，包括以下的步骤：(1)将盐酸氨溴索原料过筛，微粉化处理，使其粒径为100～300nm，备用；(2)将聚维酮K30与乙醇混合搅拌溶解后加入纯化水混合，得到粘合剂溶液；(3)按照处方比例称量微粉化的盐酸氨溴索、橙皮甙、微晶纤维素、预胶化淀粉、二氧化硅、蔗糖、阿斯巴甜，将其进行搅拌混合，然后投入湿法制粒机内，将配好的粘合剂溶液倒入混好的原辅料内，制成软材，搅拌，制成颗粒；(4)步骤(3)中的颗粒干燥，干燥后过筛整粒；(5)将步骤(4)的颗粒和草莓香精、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，混合均匀，混匀后，压片；(6)包装，检验，入库。优选地，所述步骤(2)中乙醇与水的重量比为3～11:2～5。优选地，所述步骤(2)中纯化水和乙醇加入的总重量为聚维酮K30重量的75～99倍。优选地，所述的步骤(4)，干燥至水分含量小于5％。采用上述优选的技术方案，可以使盐酸氨溴索分散片保持更好的稳定性，且分散片光滑不易掉粉。本专利技术与现有技术相比具有以下有益效果：制备的盐酸氨溴索分散片的溶出度更好，生物利用度高，稳定性好；添加了橙皮甙，提升了祛痰的效果；制备工艺简单，耗能少，尤其不需要繁琐的晶体制备工艺，避免了制备盐酸氨溴索新晶体重复性和再现性不好的问题，提高产业化效率，适于推广。具体实施方式为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合部分优选的实施例方案进行描述，以下实施例仅用于说明本专利技术，但不限制本专利技术的保护范围。实施例1、一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：制备方法：(1)将盐酸氨溴索原料过筛，微粉化处理，使其粒径为100nm，备用；(2)将聚维酮K30与乙醇混合搅拌溶解后加入纯化水混合，得到粘合剂溶液，其中乙醇与水的重量比为3:2，乙醇和水的总重量为聚维酮K30的99倍；(3)按照处方比例称量微粉化的盐酸氨溴索、橙皮甙、微晶纤维素、预胶化淀粉、二氧化硅、蔗糖、阿斯巴甜，将其进行搅拌混合，然后投入湿法制粒机内，将配好的粘合剂溶液倒入混好的原辅料内，制成软材，搅拌，制成颗粒；(4)步骤(3)中的颗粒干燥，干燥至水分含量小于5％后过筛整粒；(5)将步骤(4)的颗粒和草莓香精、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，混合均匀，压片；(6)包装，检验，入库。实施例2、一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：制备方法：(1)将盐酸氨溴索原料过筛，微粉化处理，使其粒径为150nm，备用；(2)将聚维酮K30与乙醇混合搅拌溶解后加入纯化水混合，得到粘合剂溶液，其中乙醇与水的重量比为5:3，乙醇和水的总重量为聚维酮K30的90倍；(3)按照处方比例称量微粉化的盐酸氨溴索、橙皮甙、微晶纤维素、预胶化淀粉、二氧化硅、蔗糖、阿斯巴甜，将其进行搅拌混合，然后投入湿法制粒机内，将配好的粘合剂溶液倒入混好的原辅料内，制成软材，搅拌，制成颗粒；(4)步骤(3)中的颗粒干燥至水分含量小于1.5％，干燥后过筛整粒；(5)将步骤(4)的颗粒和草莓香精、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，混匀后压片；(6)包装，检验，入库。实施例3、一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和含量如下：制备方法：(1)将盐酸氨溴索原料过筛，微粉化处理，使其粒径为150nm，备用；(2)将聚维酮K30与乙醇混合搅拌溶解，加入纯化水混合，得到粘合剂溶液，其中乙醇与水的重量比为8:5，乙醇和水的总重量为聚维酮K30的80倍；(3)按照处方比例称量微粉化的盐酸氨溴索、橙皮甙、微晶纤维素、预胶化淀粉、二氧化硅、蔗糖、阿斯巴甜，将其进行搅拌混合，然后投入湿法制粒机内，将配好的粘合剂溶液倒入混好的原辅料内，制成软材，搅拌，制成颗粒；(4)步骤(3)中的颗粒干燥至水分含量小于2.5％，干燥后过筛整粒；(5)将步骤(4)的颗粒和草莓香精、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混合均匀，混匀后压片；(6)包装，检验，入库。实施例4、一种盐酸氨溴索分散片，其包含的组分和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸氨溴索分散片，其特征在于包含下列组分：

【技术特征摘要】
1.一种盐酸氨溴索分散片，其特征在于包含下列组分：所述的盐酸氨溴索的粒径为100～300nm。2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索分散片，其特征在于包含下列组分：所述的盐酸氨溴索的粒径为150～300nm。3.根据权利要求1或2所述的盐酸氨溴索分散片，其特征在于包含下列组分：所述的盐酸氨溴索的粒径为250nm。4.根据权利要求1或2所述的盐酸氨溴索分散片，其特征在于包含下列组分：所述的盐酸氨溴索的粒径为280nm。5.根据权利要求1～4任意一项所述的盐酸氨溴索分散片的制备方法，其特征在于包含下列步骤：(1)将盐酸氨溴索原料过筛，微粉化处理，使其粒径为100～300nm，备用；(2)将聚维酮K30与乙醇混合搅拌溶解后加入纯化水混合，得到粘合剂溶液；(...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏，李旭丰，曾炎科，陈丽，袁剑，
申请(专利权)人：珠海同源药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44