一种嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物的简便合成方法技术

本发明专利技术公开了一种嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物的简便合成方法。该方法包括如下步骤：将2,6‑位取代嘌呤衍生物和过量的烷基醚加入反应器中，再加入非金属催化剂和氧化剂，加热搅拌条件下进行氧化偶联反应，采用薄层色谱分析跟踪反应，反应结束后，冷至室温，真空浓缩除去溶剂，柱层析纯化，得到所述嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物。本发明专利技术合成方法原料便宜易得、反应条件温和、反应步骤少、操作简单，解决了现有技术嘌呤衍生化反应中存在包括金属催化剂易中毒、活泼基团难兼容以及反应位点多的问题，高效合成嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物。

【技术实现步骤摘要】
一种嘌呤骨架上N9-烷基化核苷类似物的简便合成方法
本专利技术涉及核苷类似物合成
，具体涉及一种嘌呤骨架上N9-烷基化核苷类似物及其简便合成方法。
技术介绍
核苷类药物在临床抗病毒治疗中具有非常重要的地位。经改造或修饰后的核苷类似物与天然核苷具有一定的相似性，其作用靶点是RNA病毒的逆转录酶和DNA病毒的聚合酶，并与核苷酸竞争性地嵌入病毒DNA链，抑制或终止病毒DNA链的延伸和合成，从而抑制病毒DNA的复制。修饰和改造后的核苷类似物具有独特的生物活性，至今，已用于临床治疗的抗病毒核苷类药物有：阿昔洛韦(Acyclovir，ACV)，可干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；更昔洛韦(Ganciclovir，GAV)，竞争性与病毒DNA聚合酶结合，阻止病毒DNA的延伸；喷昔洛韦(Penciclovir，PCV)，抑制病毒DNA多聚酶，从而抑制病毒DNA的合成；阿德福韦(Adefovir，PMEA)，可抑制DNA聚合酶的活性，阻止病毒DNA的合成。但现有应用的核苷类药物依然存在着不良反应多，毒性大，容易产生耐药性等缺点。因此高效绿色合成嘌呤核苷药物分子以及构建具有潜在药理活性的多样化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物的简便合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将2,6‑位取代嘌呤衍生物和过量的烷基醚加入反应器中，再加入非金属催化剂和氧化剂，加热搅拌条件下进行氧化偶联反应，采用薄层色谱分析跟踪反应，反应结束后，冷至室温，真空浓缩除去溶剂，柱层析纯化，得到所述嘌呤骨架上N9‑烷基化核苷类似物。

【技术特征摘要】
1.一种嘌呤骨架上N9-烷基化核苷类似物的简便合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将2,6-位取代嘌呤衍生物和过量的烷基醚加入反应器中，再加入非金属催化剂和氧化剂，加热搅拌条件下进行氧化偶联反应，采用薄层色谱分析跟踪反应，反应结束后，冷至室温，真空浓缩除去溶剂，柱层析纯化，得到所述嘌呤骨架上N9-烷基化核苷类似物。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述2,6-位取代嘌呤衍生物的化学结构式如下所示：其中，R1是H、卤素、氨基、烷基、N-烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基或烷硫基；R2是H、卤素、氨基、烷基、N-烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基或烷硫基；所述烷基醚的化学结构式如下所示：其中，R3是烷基；R4是H、烷基或烷氧基。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述氧化偶联反应的化学方程式如下：其中，R1是H、卤素、氨基、烷基、N-烷基氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：林东恩，罗铮，张逸伟，廖能，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44