取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法技术

本文提供具有下述结构的氨基嘌呤化合物∶

Substituted amino purine compounds, compositions thereof, and methods of treatment

This article provides amino purine compounds with the following structures:

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法本申请要求2014年10月6日提交的美国临时申请No.62/060,339的权益，将其全部内容通过引用并入本文。专利
本文提供一些氨基嘌呤化合物，包括有效量的这种化合物的组合物，以及用于治疗或预防癌症的方法，包括向需要其的对象施用有效量的这种氨基嘌呤化合物。
技术介绍
黑素瘤为由色素产生细胞(黑素细胞)的不受控制的生长为特征的癌症。恶性黑色素瘤由黑素细胞的赘生转化发展的，其主要在表皮基底层和眼中发现.(SpagnoloFetal.,ArchivesofDermatologyResearch,2012,304:177-184；HurstEAetal.,ArchivesofDermatologyResearch,2003,139:1067-1073)。恶性黑色素瘤是最有侵袭性的皮肤癌形式，在2014年，据估计将有76,100例新的皮肤黑素瘤且估计9,710人将死于该疾病。(SEERStatFactSheets:MelanomaoftheSkin,SurveillanceEpidemiologyandEndResultsProgram,2014年6本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物∶

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.06 US 62/060,3391.式(I)的化合物∶及其可药用盐、互变异构体、立体异构体、对映异构体和同位素体，其中：R1为取代的或未取代的C1-8烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、或取代的或未取代的非芳香族杂环基；R2为H或取代的或未取代的C1-3烷基；R3为被一个或多个卤素取代的苯基，任选地进一步被一个或多个独立地选自取代的或未取代的C1-3烷基、CN和-OR’的取代基取代，其中每个R’独立地为取代的或未取代的C1-3烷基；条件是所述化合物不是4-[2-[(1-甲基乙基)氨基]-8-[(2,4,6-三氟苯基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-顺式-环己烷甲酰胺，或4-[8-[(2,4-二氟苯基)氨基]-2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-顺式-环己烷甲酰胺。2.权利要求1的化合物，其中R1为取代的或未取代的C1-8烷基。3.权利要求2的化合物，其中R1为取代的或未取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、异戊基或新戊基。4.权利要求2的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自卤素和OR的取代基取代，其中每个R独立地为H或取代的或未取代的C1-3烷基。5.权利要求2的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自F、OH和OCH3的取代基取代。6.权利要求2的化合物，其中R1为乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、CH2CH2F、CH2CHF2、CH2CF3、CH2CH(CH3)OH、CH2CH(CH3)OCH3、CH(CH3)CH2OH、CH(CH3)CH2OCH3、CH2C(F2)CH2OH、CH2C(F2)CH2OCH3、CH(CF3)CH2OH、CH(CF3)CH2OCH3、CH(CH2OH)CH2CH3、CH(CH2OCH3)CH2CH3、CH2C(CH3)2CH2OH或CH2C(CH3)2CH2OCH3。7.权利要求2的化合物，其中R1为异丙基、异丁基、叔丁基、CH2CF3、CH2CH(CH3)OH、CH(CH3)CH2OH、CH(CH3)CH2OCH3、CH2C(F2)CH2OH、CH(CF3)CH2OH、CH(CH2OH)CH2CH3或CH2C(CH3)2CH2OH。8.权利要求1的化合物，其中R1为取代的或未取代的环烷基。9.权利要求8的化合物，其中R1为取代的或未取代的环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。10.权利要求8的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：卤素、OR、SO2R’、取代的或未取代的C1-3烷基和取代的或未取代的杂环基，其中每个R独立地H或取代的或未取代的C1-3烷基，并且每个R’独立地为取代的或未取代的C1-3烷基。11.权利要求8的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：F、OH、OCH3、SO2CH3、甲基和取代的或未取代的5-元杂环基。12.权利要求11的化合物，其中所述5-元杂环基为吡咯烷二酮基或噁二唑基。13.权利要求8的化合物，其中R1为环丁基、环戊基、环己基或环庚基，任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：F、OH、OCH3、SO2CH3、甲基、吡咯烷二酮基和噁二唑基。14.权利要求1的化合物，其中R1为取代的或未取代的环烷基烷基。15.权利要求14的化合物，其中R1为取代的或未取代的(C1-3烷基)-(C1-8环烷基)。16.权利要求14的化合物，其中R1为取代的或未取代的CH2-环丙基、CH2-环丁基、CH2-环戊基、CH2-环己基或CH2-环庚基。17.权利要求14的化合物，其中R1被一个或多个独立地选自(C1-3烷基)OR或OR的取代基取代，其中每个R独立地为H或取代的或未取代的C1-3烷基。18.权利要求14的化合物，其中R1为...

【专利技术属性】
技术研发人员：马修·亚历山大，索哥利·巴曼亚，约翰·弗雷德里克·博伊兰，约书亚·汉森，黄德华，罗伯特·哈伯德，布兰登·杰菲，吉姆·莱斯滕，迈赫兰·穆贾达姆，拉杰·K·拉赫加，希瑟·雷蒙，金佰利·施华兹，玛丽安·斯洛斯，艾杜亚度·托里斯，塔姆·明·特朗，徐水蟾，赵晶晶，
申请(专利权)人：西格诺药品有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US