一种普鲁宁及其衍生物的制备及其在抗炎和平喘药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种普鲁宁衍生物及其制备方法与在抗炎和平喘药物中的应用。在普鲁宁结构上引入糖基、脂肪链、氨基或者醚基后，得到的普鲁宁衍生物，其水溶性、溶出速度和生物利用度显著提高。本发明专利技术的普鲁宁衍生物具有更好的抗炎和平喘作用，对于由急、慢性支气管炎以及感冒等引起的各种气喘疗效显著；在抗炎方面也表现出了优异的性能，未见毒副作用，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

The preparation of a purunen and its derivatives and its application in anti-inflammatory and antiasthmatic drugs.

The invention relates to a purunen derivative and its preparation method and the application of anti-inflammatory and antiasthmatic drugs. The introduction of sugar, fat, amino or ether chain in purunen structure, purunen derivatives obtained, its water solubility, dissolution rate and bioavailability significantly increased. Purunen derivatives of the invention has better anti-inflammatory and antiasthmatic effect, for a variety of asthma caused by acute and chronic bronchitis, colds and other significant; in the aspect of anti inflammation also shows excellent performance, there is no side effect, has high medical value and wide market prospects.

【技术实现步骤摘要】
一种普鲁宁及其衍生物的制备及其在抗炎和平喘药物中的应用
本专利技术涉及一种普鲁宁及其衍生物的制备及其在抗炎和平喘药物中的应用。
技术介绍
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，日常生活中尤常见于急、慢性支气管炎、感冒等所引起，临床是以咳嗽、咯痰伴有喘息及反复发作为特征，是由于感染或非感染因素引起的气管、支气管粘膜及周围组织的急、慢性非特异性炎症。属中医学的咳嗽、痰饮、哮喘范畴，是一种常见病、多发病。特别是中老年人由于环境因素和生活习惯的影响，容易产生咳嗽、咯痰等支气管炎症状，发病期间没有很好的进行治疗控制，而逐渐发展成为疾病的。支气管哮喘(哮喘)是临床常见病和多发病，近年来发病率呈上升趋势。其发病机制尚未完全阐明。鉴于人体试验的局限性，目前对哮喘病因、发病机制及治疗等方面的研究很大程度上需要通过动物模型来进行，建立良好的支气管哮喘动物模型具有重要意义。目前已上市的该类药物还是具有服药量多和服用不方便的特点，而且效果并不明显。因此有必要继续研制出服用安全、疗效可靠的平喘抗炎新药物。柚皮素是黄酮类化合物的苷元，是一种黄酮类物质，具有，抗菌，消炎，抗癌，解痉和利胆，治疗心血管疾病，降胆固醇等本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普鲁宁及其衍生物，其特征在于化学结构式如I所示：

【技术特征摘要】
1.一种普鲁宁及其衍生物，其特征在于化学结构式如I所示：R1选自H或(Glc)n，其中n＜10；R2选自H或Rha；R3选自H，OH，OCH3，OC2H5，OC3H7，CH3COO，CH3，CF3，C1-C6-NH2(其中C1-C6为具有1-6个C的烷基、环烷基、烯烃基、环烯烃基，尤其是环戊基氨基、环己基氨基；以及吗啡啉基、甲基哌嗪基)，NH2，CH3NH，(CH3)2N，(CH3CH2)2N，CH3CONH，CN，Br，Cl，F，甲酰基，乙酰基，氨基酸酰基，氨基酸酰氨基(R’-CH-CONH-)，寡肽酰基，寡肽酰氨基等。R4选自H，OH，OCH3，CH3COO，CH3，CF3，NH2，CH3NH，CH3CONH，CN，Br，Cl，F。2.权利要求1所述的式I的普鲁宁类化合物，其中R1＝H，Glc；R2＝H，Rha；R3＝OH,OCH3,OC3H7.3.一种制备权利要求1-2任意一种式I的普鲁宁类化合物的方法，其特征在于：以普鲁宁、柚皮苷等天然产物衍生化得到式I所示的普鲁宁类化合物的方法。4.一种普鲁宁的制备方法，其特征在于通过例如酶转化技术，将柚果皮中含量丰富的成分柚皮苷转化成普鲁宁。5.权利要求4所述的普鲁宁的制备方法，其特征在于以柚皮苷为原料，溶于磷酸盐缓冲溶液中，加入固定化鼠李糖苷酶反应并重结晶获得普鲁宁。6.权利要求1所述的普鲁宁衍生物的制备方法，其特征通过例如酶转化技术，将普鲁宁转化为葡萄糖基化的普鲁宁衍生物。7.权利要求6所述的葡萄糖基化的普鲁宁衍生物的制备方法，其特征在于以普鲁宁...

【专利技术属性】
技术研发人员：周金林，卢宇靖，郭晓路，黄宝华，林丽薇，李慧灵，邓诚，
申请(专利权)人：梅州金柚康健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44