非甾体抗炎药抗炎镇痛协同前药及其制备方法技术

技术编号:8187312 阅读:320 留言:0更新日期:2013-01-09 23:15
非甾体抗炎镇痛协同前药,其特征在于:该协同前药通过酯键将两个具有非甾体抗炎镇痛或解热镇痛效应的药物分子相连接;其具有如下结构通式:??????(1)其中:R1为烷基或芳香取代基。与已有非甾体抗炎药前体药物相比,本发明专利技术所述协同前药药效活性显著,安全性高,人体内代谢产物及体内进程明确。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及非留体抗炎镇痛协同前药
,特别提供了一种兼具解热镇痛抗炎镇痛活性的新型非留体协同前药及其制备方法与应用。
技术介绍
非留体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用的药物,其中多数药物还兼有抗炎、抗风湿的作用,NSAIDs种类繁多,但从功能上大体可分为解热镇痛药和抗炎镇痛药。目前已发现不同种类的NSAIDs有相似的作用机制,NSAID类药物都是通过抑制环氧化酶(Cyclooxygenase, C0X)的活性,从而抑制花生四烯酸生成前列环素(PGII),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2 (TXA2),最终起到抗炎镇痛的作用。已有研究发现,COX酶可分为COX-1、COX-2、C0X-3 (COX-Ib)三种同工酶。C0X-1 是生理结构酶,主要分布在胃肠及肾等脏器,其通过多种机制调节外周血管张力,维持肾血流量,保护和调节胃肠道及血小板的正常生理功能。C0X-2和COX-3 (COX-Ib)是病理诱导酶,主要存在于炎症部位,如滑膜细胞、内皮细胞和巨噬细胞。在外界刺激因子的作用下,促使炎症介质前列腺素的合成并引起炎症反应、发热和疼痛。大多数NSAIDs的本文档来自技高网...

【技术保护点】
非甾体抗炎药抗炎镇痛协同前药,具体为乙酰氨基酚?芳基丙酸协同前药;其特征在于:该协同前药通过酯键将两个具有非甾体抗炎镇痛或解热镇痛效应的药物分子相连接;其具有如下结构通式:???????(1)其中:R1为烷基或芳香取代基。333429dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨凌葛广波刘兆明张延延曹云峰朱亮亮
申请(专利权)人:中国科学院大连化学物理研究所
类型:发明
国别省市:

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