注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法；所述冻干粉针剂中含有质量比为1:0.4～0.6:0.5～0.9:0.2～0.4:0.01～0.02的左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80；所述冻干粉针剂的制备方法为：将左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80溶解于注射用水中，用盐酸溶液调节pH值至5.5，然后冷冻干燥。本发明专利技术利用特定的赋形剂组合和冻干曲线，既能提高二次干燥阶段的升华温度，缩短制剂生产周期，又不会发生粉末散射现象，其含量等各项指标均符合规定，并且产品澄清度好，低于0.5号标准浊度液。

Preparation method of freeze dried powder injection with levo oxiracetam injection

The invention discloses a method for preparing a freeze dried powder injection of levo oxiracetam; the freeze-dried powder injection contains a mass ratio of 1:0.4 ~ 0.6:0.5 ~ 0.9:0.2 ~ 0.4:0.01 ~ 0.02, levo oxiracetam methionine, lactose, triethanolamine and Twain 80; the lyophilized preparation method for injection: l oxiracetam, methionine, lactose, triethanolamine and Twain 80 dissolved in water for injection, using hydrochloric acid to adjust the pH value to 5.5, and then freeze drying. The invention uses a specific combination of excipients and freeze drying curve, sublimation temperature can improve the two drying stage, shorten the production cycle and preparation, powder scattering phenomenon does not occur, the indicators are in line with the provisions of the content, and the product with good clarity, less than 0.5 standard turbidity solution.

【技术实现步骤摘要】
注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法
本专利技术属于制药领域，具体涉及一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法。
技术介绍
左旋奥拉西坦化学名称为：(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为白色微晶状粉末，熔点135～136℃，旋光度-36°(C＝1.00inwater)，左旋奥拉西坦的溶解性明显优于消旋体。化学结构式如下所示：该药于1987年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液，1g/5ml。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆认知功能障碍均有明显的改善作用，其药效远高于右旋奥拉西坦。且200mg/kg左旋奥拉西坦与400mg/kg奥拉西坦的作用相当。药代动力学研究结果显示：左旋奥拉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：所述冻干粉针剂中含有质量比为1: 0.4～0.6: 0.5～0.9: 0.2～0.4: 0.01～0.02的左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80；所述冻干粉针剂的制备方法为：将左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80溶解于注射用水中，用盐酸溶液调节pH值至5.5，然后按照以下步骤冷冻干燥：（1）预冻阶段：在5～15min内将温度冷冻至‑14～‑18℃；然后升温至‑10～‑8℃，升温时间为30～60min；再次在5～15min内将温度冷冻至‑32～‑36℃；然后升温至‑20～‑26℃，升温时间为90～120min；最后再...

【技术特征摘要】
1.一种注射用左旋奥拉西坦冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：所述冻干粉针剂中含有质量比为1:0.4～0.6:0.5～0.9:0.2～0.4:0.01～0.02的左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80；所述冻干粉针剂的制备方法为：将左旋奥拉西坦、甲硫氨酸、乳糖、三乙醇胺和吐温80溶解于注射用水中，用盐酸溶液调节pH值至5.5，然后按照以下步骤冷冻干燥：（1）预冻阶段：在5～15min内将温度冷冻至-14～-18℃；然后升温至-10～-8℃，升温时间为30～60min；再次在5～15min内将温度冷冻至-32～-36℃；然后升温至-20～-26℃，升温时间为90～120min；最后再次...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50