Method for preparing levo oxiracetam in particular: the injection of levo oxiracetam, calcium disodium EDTA, Sodium Bisulfite, methylparaben by injection water dissolved in pH buffer solution of pH system will be adjusted to 4.5 6.5; each 1000mL injection contains 50 levo oxiracetam sodium EDTA calcium 200g, 0.2 0.4g, Sodium Bisulfite 0.2 0.4g, Methyl Paraben, 0.5g 0.2, the balance of water for injection; the preparation of levo oxiracetam injection quality stability, clarity, and simple preparation process suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种制备左旋奥拉西坦注射剂的方法
本专利技术涉及左旋奥拉西坦,具体涉及一种左旋奥拉西坦注射剂的制备方法。
技术介绍
左旋奥拉西坦(S-Oxiracetam),化学名称为(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺。研究表明,左旋奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺的合成,促进脑代谢,透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用,对患者的神经功能恢复作用明显,对轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及各种脑血管病、脑损伤、颅内感染等疾病疗效确切,安全性好。众所周知,对于伴有神昏、吞咽困难、进食易呛咳等症状的痴呆及智力障碍患者不宜采用口服给药的方式,尤其对于脑血管病、脑损伤急性症状的患者,临床上多采用静脉滴注的给药方式,药效迅速,作用可靠。在左旋奥拉西坦合成工艺中,工艺中间体S-4羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸会引入终产物中;为了保证药物的质量,尽可能的提高药物的安全性,在制备注射剂时,有效的控制该工艺中间体杂质是十分必要的。
技术实现思路
为了克服现有技术的缺陷,本专利技术的目的是提供一种左旋奥拉西坦注射剂的制备方法。除特殊说明外,本专利技术所述百分比均为质量百分比。本专利技术的目的 ...
【技术保护点】
一种左旋奥拉西坦注射剂的制备方法,其特征在于:将左旋奥拉西坦,乙二胺四乙酸钙钠,亚硫酸氢钠、尼泊金甲酯用注射用水溶解,用pH缓冲盐将溶液的pH调为4.5‑6.5;其中每1000mL注射液中含有左旋奥拉西坦50‑200g,乙二胺四乙酸钙钠0.2‑0.4g,亚硫酸氢钠0.2‑0.4g,尼泊金甲酯0.2‑0.5g,余量为注射用水。
【技术特征摘要】
1.一种左旋奥拉西坦注射剂的制备方法,其特征在于:将左旋奥拉西坦,乙二胺四乙酸钙钠,亚硫酸氢钠、尼泊金甲酯用注射用水溶解,用pH缓冲盐将溶液的pH调为4.5-6.5;其中每1000mL注射液中含有左旋奥拉西坦50-200g,乙二胺四乙酸钙钠0.2-0.4g,亚硫酸氢钠0.2-0.4g,尼泊金甲酯0.2-0.5g,余量为注射用水。2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述pH缓冲盐为柠檬酸–柠檬酸盐缓冲液、醋酸–醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液中的一种或几种组合。3.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于:将左旋奥拉西坦,乙二胺四乙酸钙钠,亚硫酸氢钠、尼泊金甲酯用注射用水溶解,然后用柠檬酸–柠檬酸盐缓冲液调pH至4.8-5.7;其中每1000mL注射液中含有左旋奥拉西坦80-180g,乙二胺四乙酸钙钠0.2-0.4g,亚硫酸氢钠0.2-0.4g,尼泊金甲酯0.2-0.5g,余量为注射用水。4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述柠檬酸-柠檬酸盐缓冲的浓度,以该注射剂中的柠檬酸根离子浓度计,为15-40mmol/L。5.如权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于,采用以下步骤:1、浓配:用处方量50%-70%的灭菌注射用水将乙二胺四乙酸钙钠,亚硫酸氢钠以及尼泊金甲酯溶解,然后加入左旋奥拉西坦,搅拌溶解;2、稀配:取浓配液,加入柠檬酸–柠檬酸钠缓冲溶液,调整pH至4.8-5.7,搅拌,混匀,加灭菌注射用水至处方量;3、灌封:在稀配液中加入活性炭,吸附脱色,用0.45μm的滤膜滤过,收集滤液,然后用0.22μm的微孔滤膜过滤,检查可见异物,细菌内毒素合格后,进行灌装,封口;4、灭菌:将灌装好的安剖送入蒸汽灭菌锅灭菌,121℃灭菌15min-30min,灭菌完成,检漏;5、检验:将检漏合格的样品检查可见异物,将检验合格的样品进行外包,全检,入库,即得。6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,采用以下步骤:1、浓配:用处方量50%-70%的注射用水将乙二胺四乙酸钙...
【专利技术属性】
技术研发人员:叶雷,
申请(专利权)人:重庆润泽医药有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆,50
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