一种超高载药纳米粒子及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种超高载药纳米粒子，它包括含活性药物成分的纳米内核和控制药物释放的外壳；其中，活性药物成分的质量占整个纳米粒子质量的30‑85％；所述的超高载药纳米粒子的粒径为50‑2000nm。本发明专利技术还公开了上述超高载药纳米粒子的制备方法以及上述制备方法中的专用设备。

An ultra high loading drug nanoparticle and its preparation method

The invention discloses an ultra high drug loaded nanoparticles, which comprises nano core and the control of drugs containing the active pharmaceutical ingredient release shell; the quality of active pharmaceutical ingredients accounted for 85% of the 30 quality of the nanoparticles; ultra high drug loaded nanoparticles and the particle size of 50 2000nm. The invention also discloses the preparation method of the above high loading drug nanoparticles and the special equipment in the preparation method.

【技术实现步骤摘要】
一种超高载药纳米粒子及其制备方法
本专利技术涉及一种超高载药纳米粒子及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
纳米技术的发展大大加速了医学科学的研究。将纳米技术应用于疾病的预防、诊断和治疗称为纳米医学。纳米医学的全球市场将由2011年的55亿美元增加至2016年的127亿美元。纳米递药系统，比如纳米粒子载体，主要是由脂质材料和/或聚合物，以及它们所包载的治疗药物所组成[1]，可以改善传统的药物的疗效。虽然一些纳米递药系统已经成功的应用于临床疾病的诊断和治疗，比如癌症，疼痛和感染等，但是纳米递药系统的发展仍然有很多方面需要完善。纳米递药系统的临床转化仍然面临很多极为棘手的问题。其中最为主要的就是精确的控制所制备的纳米递药系统的物理化学特性，批次与批次间的可重现性，以及工业化放大的可行性。另一个主要挑战是大多数的纳米递药系统主要是由非治疗性的载体物质组成的，因此要递送临床有效治疗剂量的药物就需要大量的纳米载体。与此同时，载体材料本身也存在引起副作用的风险，并会大大增加疾病治疗的成本。因此迫切需要开发一种可以精确控制纳米粒子的制备过程，使制备的纳米粒子具有非常窄的粒径分布、超高的载药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种超高载药纳米粒子，其特征在于，它包括含活性药物成分的纳米内核和控制药物释放的外壳；其中，活性药物成分的质量占整个纳米粒子质量的30‑85％；所述的超高载药纳米粒子的粒径为50‑2000nm。

【技术特征摘要】
1.一种超高载药纳米粒子，其特征在于，它包括含活性药物成分的纳米内核和控制药物释放的外壳；其中，活性药物成分的质量占整个纳米粒子质量的30-85％；所述的超高载药纳米粒子的粒径为50-2000nm。2.根据权利要求1所述的超高载药纳米粒子，其特征在于，所述的活性药物成分为水难溶性药物。3.根据权利要求2所述的超高载药纳米粒子，其特征在于，所述的水难溶性药物包括但不局限于紫杉醇、多西他赛、多柔比星、长春新碱、喜树碱、羟基喜树碱、依托泊苷、姜黄素、维甲酸、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、替尼泊苷、柔红霉素、阿克拉霉素、索拉非尼、甲基泼尼松、米诺环素、地塞米松、顺铂、阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、胺碘酮、卡马西平、卡维地洛、氯丙嗪、西沙必利、氨苯砜、阿奇霉素、新霉素、两性霉素B、灰黄霉素、塞来昔布、雷洛昔芬、氟比洛芬、吲哚美辛、布洛芬、他莫昔芬、双氯芬酸、萘普生、吡罗昔康、拉替拉韦、依非韦伦、奈非那韦、阿扎那韦、利托那韦、西罗莫司、安体舒通、他克莫司、他林洛尔、特非那定、雌二醇、维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、环孢素或胰岛素中的任意一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的超高载药纳米粒子，其特征在于，所述的控制药物释放的外壳，其材质包括但不限于聚合物和脂质材料中的任意一种或几种的混合物。5.根据权利要求4所述的超高载药纳米粒子，其特征在于，所述的聚合物包括但不限于疏水性壳聚糖、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、尤特奇聚合物、雅克宜聚合物、欧巴代聚合物、纽特丽聚合物、苏特丽聚合物、苏丽丝、爱多秀、乙酰化右旋糖酐及其衍生物、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、乙基纤维素、聚(N-异丙基丙烯酰胺)及其类似物、聚己内酯、聚烷基-氰基丙烯酸酯、聚苯乙烯、聚乳酸/聚乙二醇嵌段共聚物、聚乳酸羟基乙酸/聚乙二醇嵌段共聚物中的任意一种或几种的混合物。6.根据权利要求4所述的超高载药纳米粒子，其特征在于，所述的脂质材料包括但不限于脂肪酸、甘油酯、蜡质类材料、类固醇类材料和磷脂类材料中的任意一种或几种的混合物。7.权利要求1所述的超高载药纳米粒子的制备方法，特征在于，先将第一反应物和第二反应物在第一反应器内混合后，使得活性药物成分在第一反应器中迅速沉淀形成药物纳米粒内核；第一反应器的反应产物迅速流动至第二反应器中，与第三反应物进行混合，外壳材质沉积到药物纳米粒内核的表面，形成具有核壳结构的超高载药纳米粒子；其中，所述的第一反应物为溶剂I，所述的溶剂I为活性药物成分的不良溶剂同时为外壳材质的良性溶剂；所述的第二反应物为活性药物成分、外壳材质和溶剂II三者形成的溶液；所述的第三反应物为溶剂III，所述的溶剂III为活性药物成分和外壳材质的不良溶剂；所述的溶剂I、II和III三者互溶；在所述第一反应器中，所述第一反应物的进入流量大于第二反应物的进入流量；在所述第二反应器中，所述第三反应物的进入流量大于第一反应器的反应产物的进入流量。8.根据权利要求7所述的超高载药纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述的溶剂I为水、或缓冲液、或含有机溶剂的水溶液；所述的溶剂II为有机溶剂；所述的溶剂III为水或缓冲液。9.根据权利要求8所述的超高载药纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述的缓冲液包括但不限于盐酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、硝酸盐缓冲液、硫酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、巴比妥酸盐缓冲液、Tris(三羟甲基氨基甲烷)缓冲液、2-(N-吗啡啉)乙磺酸缓冲液、羟乙基哌嗪乙硫磺酸缓冲液、氯化铵缓冲液、乙二胺缓冲液或三乙胺缓冲液。10.根据权利要求8所述的超高载药纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂包括但不限于甲醇、乙醇、乙二醇、二乙二醇、异丙醇、1-丙醇、1，2-丙二醇、1，3-丙二醇、丁醇、1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、1，4-丁二醇、1，5-戊二醇、2-丁氧基乙醇、甘油、甲基二乙醇胺、二乙醇胺、丙酮、乙腈、二乙烯三胺、二甲氧基乙烷、乙胺、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙醛、吡啶、三甘醇、乙酸乙酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘东飞，海尔德A桑托斯，凡进，殷国勇，
申请(专利权)人：刘东飞，凡进，殷国勇，
类型：发明
国别省市：江苏,32