地高辛‑PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用制造技术

本发明专利技术公开了.地高辛‑PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用。与地高辛比较，在0.02μM浓度下，地高辛‑PLGA纳米粒对肿瘤的抑制率有显著性差异(P<0.05)。

Application of digoxin PLGA nanoparticles in the preparation of antitumor drugs

The invention discloses. Digoxin PLGA nanoparticles in the preparation of antitumor drugs. In comparison with digoxin, 0.02 M concentration, digoxin PLGA nanoparticles to tumor suppression rate had significant difference (P< 0.05).

【技术实现步骤摘要】
地高辛-PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用
本专利技术属于生物
，具体涉及地高辛-PLGA纳米粒子的用途。
技术介绍
强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物，地高辛为由毛花洋地黄中提纯制得的强心苷类药物之一，在临床上作为治疗心力衰竭的药物已经有200多年历史。近年来研究发现，强心苷类药物具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡的作用，是一类潜在的肿瘤治疗药物[1,2]。但实验中发现，强心苷类药物对肿瘤的抑制活性不高，如果对肿瘤产生有效的抑制作用，需加大用量，但由于这类药物安全范围窄，药动学和药效学个体差异大，治疗量与中毒量接近[3]，因此，限制其临床应用。[1]VogelTJ,JeonC,KarlanB,etal.Digoxintherapyisnotassociatedwithimprovedsurvivalinepithelialovariancancer:ASEER-Medicaredatabaseanalysis[J].GynecolOncol,2016,140(2):285-288.DOI:10.1016/j.ygyno.2015.12.003.[2]CerellaC,MullerF,GaigneauxA,etal.EarlydownregulationofMcl-1regulatesapoptosistriggeredbycardiacglycosideUNBS1450[J].CellDeathDis,2015,6:e1782.DOI:10.1038/cddis.2015.134.[3]廖婧,胡丽玲,于丽秀,等.血清地高辛浓度的影响因素分析[J].医药导报,2012,31(1):96-99.DOI:10.3870/yydb.2012.01.038.
技术实现思路
本专利技术的目的是克服地高辛抑制肿瘤作用小的不足，提供地高辛-PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用。本专利技术的技术方案概述如下：地高辛-PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用。本专利技术的优点：与地高辛比较，在0.02μM浓度下，地高辛-PLGA纳米粒对肿瘤的抑制率有显著性差异(P<0.05)。附图说明图1为地高辛和地高辛-PLGA纳米粒子对DU145细胞增殖的抑制作用(与地高辛比较，aP<0.05)。具体实施方式下面通过具体实施例对本专利技术作进一步的说明。实施例1地高辛-PLGA纳米粒子的制备：将30mg聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)溶于3mL二氯甲烷中得溶液一，将2mg地高辛溶于二甲基亚砜(DMSO)后，加入到溶液一中得油相，取10mL的0.5wt％聚乙烯醇(PVA)水溶液作为水相；在超声功率220W条件下，将油相逐滴加入水相中形成初乳；将所得初乳在400rpm搅拌下逐滴加入30mL超纯水中，继续搅拌4h使二氯甲烷挥发，将所得溶液先用1000rpm离心5分钟保留上清，去除大颗粒；然后再12000rpm离心10分钟保留沉淀，所得沉淀用超纯水洗涤三次，冷冻干燥，得到地高辛-PLGA纳米粒子，保存备用。采用激光粒度仪检测纳米粒粒径为231.3±1.8(nm)，冻干后粒径263.2±1.3(nm)纳米粒的包封率为74.61％，载药量为5.37％。实施例2地高辛-PLGA纳米粒子体外抗肿瘤实验采用MTT法分别测定地高辛和地高辛-PLGA纳米粒子对癌细胞增殖的影响，结果见图1。给药48h后，地高辛和地高辛-PLGA纳米粒在所考察浓度范围内(0.01-0.1μM)均有抑制前列腺癌细胞DU145增殖的活性，并且地高辛-PLGA纳米粒子的抗肿瘤活性高于地高辛。使用SPSS15.0软件进行统计分析，与地高辛比较，在0.02μM浓度下，地高辛-PLGA纳米粒的抑制率有显著性差异(P<0.05)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
地高辛‑PLGA纳米粒子在制备抗肿瘤药物的应用。

【技术特征摘要】
1.地高辛-PLGA纳米粒...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔德新，王冉，
申请(专利权)人：天津医科大学，
类型：发明
国别省市：天津,12