一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸及其制备方法。由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，所述的含药丸芯由主料和辅料按5‑20%：70‑90%的比例组成。本发明专利技术不仅可以包得住苦味，而且溶得出有效成分，保证了血药浓度恒定长效，避免了药物在未完全释放前就随粪便排出的缺陷。

A microporous membrane controlled release coated amber acid sitagliptin pellet and preparation method thereof

The invention discloses a microporous membrane controlled release coated amber acid sitagliptin pellet and preparation method thereof. Includes the drug pellet and controlled release coating layer from the inside to the outside, drug pellet comprises main materials and auxiliary materials according to the proportion of 90% 20%:70 5. The invention not only can hold the bitter taste, but also can dissolve the effective component, and ensures the constant concentration of the blood drug and the long-acting effect, and avoids the defect that the medicine is discharged with the excrement before the incomplete release.

【技术实现步骤摘要】
一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸及其制备方法
本专利技术涉及动物药品制剂领域，更具体地，涉及一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸及其制备方法。
技术介绍
曲格列汀（Trelagliptinsuccinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。DPP-IV抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸，由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，其特征在于：所述的含药丸芯由主料和辅料按5‑20%：80‑95%的比例组成，所述主料为琥珀酸曲格列汀，所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80‑85%：3‑5%：0.3‑0.5%：10‑15%的比例组成。

【技术特征摘要】
1.一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸，由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，其特征在于：所述的含药丸芯由主料和辅料按5-20%：80-95%的比例组成，所述主料为琥珀酸曲格列汀，所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例组成。2.根据权利要求1所述的一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸，其特征在于：所述在胃肠道中不溶解的聚合物由聚甲基丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸丁酯共聚物、商品化的EudragitNE30D中的一种或一种以上组成；所述可溶解或可脱落的致孔剂由PEG、PVP、HPMC、乳糖、滑石粉中的一种或一种以上组成；所述增塑剂由柠檬酸三乙酯、苯二酸甲酯中的一种或两种组成；所述抗黏剂由滑石粉、硬脂酸镁中的一种或两种组成。3.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由10%琥珀酸曲格列汀、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、65%乳糖组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。4.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣琥珀酸曲格列汀微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由15%琥珀酸曲格列汀、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、60%乳糖组成，所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。5.根据权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王雪峰，
申请(专利权)人：佛山市腾瑞医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44