靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用。本发明专利技术所述的纳米化小分子核素探针是由经

Nanometer small molecular nuclide probe targeting tumor epidermal growth factor receptor and its preparation method and Application

The invention discloses a nanometer small molecular nuclide probe targeted to tumor epidermal growth factor receptor, and its preparation method and application. Nano the small molecule probe by nuclide

【技术实现步骤摘要】
靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种纳米化的18F标记的EGFR正电子示踪剂及其制备方法与应用。属于生物医药

技术介绍
表皮生长因子(EpidermalGrowthFactor，EGF)是常见生长因子的一种，能够促进表皮细胞、上皮细胞及间质的生长。表皮生长因子受体(EpidermalGrowthFactor，EGFR)家族包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等4个成员，其家族受体酪氨酸激酶(EGFRTK)以单体形式存在，酪氨酸激酶活性在调节细胞增殖及分化中具有至关重要的作用，可以催化ATP的高能磷酸键转移到EGFR的数个酪氨酸位点，使其磷酸化，从而激活下游的PI3K/Akt、Ras/MAPK等信号通路，促进细胞生长增殖、代谢，抑制细胞凋亡。细胞中EGFR过度表达和突变时，会阻碍细胞程序死亡，使细胞的生长调节失控，而获得无限增殖扣侵袭能力，即发展成为恶性肿瘤细胞。酪氨酸激酶抑制剂(EGFRTKI)通过与ATP竞争胞内酪氨酸激酶的结合位点，阻止受体内酪氨酸的自身磷酸化，抑制EGFR酪氨酸激酶激活，从而抑制肿瘤细胞生长、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针，其特征在于所述的纳米化小分子核素探针是由经

【技术特征摘要】
1.一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针，其特征在于所述的纳米化小分子核素探针是由经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F-EGFRTKI在溶剂中自组装形成的，具有由疏水内核和亲水外壳组成的纳米结构，其中，所述的经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F-EGFRTKI的结构如式I所示：2.如权利要求1所述的纳米化小分子核素探针，其特征在于所述的溶剂为超纯水、乙醇溶液、0.1MpH7.2的磷酸盐缓冲液以及0.9w/v％生理盐水中的任一种。3.一种制备权利要求1所述的纳米化小分子核素探针的方法，其特征在于包括以下步骤：将纯化后的式I所示的18F-EGFRTKI溶于溶剂中，通过探头超声震荡，将其分散在溶剂中，18F-EGFRTKI在溶剂中自组装形成具有疏水内核和亲水外壳的纳米结构，即得到靶向肿瘤内皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针。4.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：申宝忠，孙夕林，吴丽娜，肖尊宇，韩兆国，刘杨，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23