一种埃罗替尼的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种埃罗替尼的制备方法。本发明专利技术所述合成埃罗替尼的方法，包括如下步骤：

A preparation method of erlotinib

The invention relates to a preparation method for erlotinib. The method of the invention comprises the following steps of the synthesis of erlotinib:

【技术实现步骤摘要】
一种埃罗替尼的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种埃罗替尼的制备方法。
技术介绍
盐酸埃罗替尼(ErlotinibHydrochloride)是美国OSIPharmaceuticals公司开发的一种酪氨酸酶抑制剂，目前临床主要用于非小细胞肺癌的治疗。其化学名为：N-(3-乙炔苯基)-[6，7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐。化学结构如下所示：埃罗替尼的合成路线主要是美国辉瑞公司报道的美国专利US5747498A，其合成路线如下：上述合成路线中，erlo-4的合成需加热至160℃左右，且反应收率不高，因此开发一种合成erlo-4的新方法用于合成埃罗替尼成为研究的重点。
技术实现思路
本专利技术提供一种合成埃罗替尼的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)化合物1与多聚甲醛在催化量三氟化硼乙醚的条件下反应生成化合物2；(2)化合物2与氨水在催化量四丁基溴化铵及超声条件下反应生成化合物3；(3)化合物3与氯化亚砜反应生成化合物4；(4)化合物4与间氨基苯乙炔反应生成埃罗替尼。上述合成埃罗替尼的方法，其特征在于步骤(1)中化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1:10-20，反应温本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成埃罗替尼的方法，其特征在于包括如下步骤：

【技术特征摘要】
1.一种合成埃罗替尼的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)化合物1与多聚甲醛在催化量三氟化硼乙醚的条件下反应生成化合物2；(2)化合物2与氨水在催化量四丁基溴化铵及超声条件下反应生成化合物3；(3)化合物3与氯化亚砜反应生成化合物4；(4)化合物4与间氨基苯乙炔反应生成埃罗替尼。2.权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(1)中化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1:10-20，反应温度为50-60℃。3.权利要求1-2...

【专利技术属性】
技术研发人员：王雪，谢文龙，
申请(专利权)人：扬州工业职业技术学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32