The invention discloses a piperidine compounds (4 (2 (aminomethyl) 4 - phenoxy) methyl) method for preparing piperidine 1 formic acid tert butyl ester, 5 chloride 2 hydroxy benzaldehyde as starting material by oximation, elimination, etherification, catalytic hydrogenation the hydrogen reaction to the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种哌啶类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种哌啶类化合物4-((2-(氨基甲基)-4-氯苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法。技术背景化合物4-((2-(氨基甲基)-4-氯苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯，结构式为：本化合物4-((2-(氨基甲基)-4-氯苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前4-((2-(氨基甲基)-4-氯苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种哌啶类化合物4-((2-(氨基甲基)-4-氯苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法，以5-氯-2-羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化、消除、醚化、催化加氢反应得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以5-氯-2-羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化反应得到2；2)把2进行消除反应，得到3；(3)把3进行醚化反应得到4；(4)把4进行催化加氢反应得到5；在一优选的实施方式中，所述的肟化反应制备化合...
【技术保护点】
一种哌啶类化合物4‑((2‑(氨基甲基)‑4‑溴苯氧基)甲基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，以5‑氯‑2‑羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化、消除、醚化、催化加氢反应得到目标产物5，合成路线如下，
【技术特征摘要】
1.一种哌啶类化合物4-((2-(氨基甲基)-4-溴苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法，以5-氯-2-羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化、消除、醚化、催化加氢反应得到目标产物5，合成路线如下，2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1)以5-氯-2-羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化反应得到2；(2)把2进行消除反应，得到3；(3)把3进行醚化反应得到4；(4)把4进行催化加氢反应得到5；3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的肟化反应制备化合物2所用的试剂选自盐酸羟胺；所述的消除反应制备化合物3所用的试剂选自乙酸酐、三氯氧磷中的一种或两种的混合物；所述的醚化反应制备化合物4所用的试剂选自4-(羟基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；所述的催化加氢反应制备化合物5所用的催化剂选自钯碳、氢氧化钯、雷尼镍中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的肟化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸中的一种或几种的混合物；所述的消除反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、醋酸酐、三氯氧...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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