一种二糖核苷化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如通式1所示的二糖核苷化合物及其制备方法。所述化合物的结构通式如下：

Two sugar nucleoside compound and preparation method thereof

The present invention discloses a two sugar nucleoside compound, as shown in general formula 1, and a process for the preparation thereof. The structure of the compound is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种二糖核苷化合物及其制备方法
本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种二糖核苷化合物及其制备方法。
技术介绍
二糖核苷是一类天然产物，从自然界已经分离出一百多种二糖核苷(E.V.Efimtseva,I.V.Kulikova,S.N.Mikhailov,Cur.Org.Chem.2007,11,337-354)，它们具有抗细菌，杀虫，抗癌，抗病毒等活性(S.N.Mikhailov,E.V.Efimtseva.CollectionSymposiumSeries2002,5,181-194)，它们是tRNA和Poly(ADP-riboes)的片段(E.V.Efimtseva,S.N.Mikhailov,Biochemistry(Moscow),2002,67,1136-1144.)，可以在核糖的代谢取代过程中生成(K.Uchida,Y.Suzuki,Biosci.Biotechnol.Biochem.2003,67,643-645.)。最近的研究表明，二糖核苷是潜在的PARPS的抑制剂，有可能成为治疗中风，糖尿病，关节炎等各类炎症，也可能是抗癌和抗病毒的药物(A.S.Efremova本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如通式1所示的二糖核苷化合物，

【技术特征摘要】
1.一种如通式1所示的二糖核苷化合物，其中，第一核糖为2-脱氧呋喃型核糖，第二核糖为呋喃型核糖，第一核糖与第二核糖之间由β构型相连；R1、R2、R3、R4、R5为不同的取代基团、R为杂环。2.根据权利要求1所述的二糖核苷化合物，其特征在于，所述R1、R2、R3、R4、R5分别为不同烷基，芳基，酰基，环烷基及磷酯基。3.根据权利要求1所述的二糖核苷化合物，其特征在于，R2和R3为H，OH，F或CH3。4.根据权利要求1所述的二糖核苷化合物，其特征在于，R1、R4、R5为烷基，芳基，酯基，硅烷基，磷脂基或酰基。5.根据权利要求1所述的二糖核苷化合物，其特征在于，R为保护或者非保护的杂环类基团，与核糖的C1相连的为氮原子，硫原子，氧原子或碳原子。6.一种通式1所示的二糖核苷化合物的制备方法，其特征在于：A、将胸腺嘧啶核苷溶解在吡啶中，加入咪唑和叔丁基二苯基氯硅烷，在保护气氛下反应完毕后，以预定的分离步骤获得结构式1所示的化合物；B、将结构式1所示的化合物溶解在干燥的乙腈中，在保护气氛下，加入三乙胺和三甲基硅氯反应预定时间后，加入三氯氧磷和三氮唑并搅拌；反应完成后，加入水中止反应后，以预定的分离步骤获得结构式2所示的化合物；C、将结构式2所示的化合物溶解于干燥的DMF中，加入苯甲酸酐，在保护气氛下反应完毕后，以预定的分离步骤获得结构式3所示的化合物；D、将甲基呋喃型核糖核苷溶解于无水吡啶中，加入乙酸酐进行反应，反应完毕后，以预定的分离步骤获得结构式4所示的化合物；E、将结构式4所示的化合物溶解于无水1,2-二氧乙烷中，加入SnCl4以及结构式3所示的化合物，在保护气氛下反应完毕后，以预定的分离步骤获得结构式5所示的混合物；所述混合物为一对端基差向异构体；F、将结构式5所示的混合物溶解于四氢呋喃和甲醇混合液里，并加入碳酸钾搅拌反应完毕后，以预定的分离步骤获得结构式6...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁毅力，李紫元，
申请(专利权)人：佛山科学技术学院，
类型：发明
国别省市：广东,44