经口施用的固体剂型药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种适于经口施用的固体剂型药物组合物，该组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，和至少一种可药用的糖赋形剂，该糖赋形剂为选自由乳糖、蔗糖、葡萄糖、蔗糖、97％+麦芽糊精3％和微晶纤维素的一种或多种组成的组中的可药用的糖，其中，所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1:1至1:10的范围内，并且所述药物组合物为片剂、颗粒剂、或丸剂的形式。所述固体剂型药物组合物易于对患者施用，并且与已知的口服剂型相比，提供提高的生物利用度，并且差异减小。

Oral administration of a solid dosage form of a pharmaceutical composition

The present invention provides a pharmaceutical composition for solid dosage form suitable for oral administration, which comprises as the active ingredient of bendamustine or pharmaceutically acceptable esters, salts or solvates thereof, and at least one pharmaceutically acceptable excipient of sugar, the sugar excipient is one or more selected, lactose sucrose, glucose, sucrose, maltodextrin, microcrystalline cellulose and 97%+ 3% in the groups of medicinal sugar, wherein, the active ingredient and the sugar excipients weight ratio in the range of 1:1 to 1:10, and the pharmaceutical compositions for tablets, granules, pills or form. The solid dosage form pharmaceutical compositions are easy to apply to patients and provide improved bioavailability compared to known oral dosage forms, and differences are reduced.

【技术实现步骤摘要】
经口施用的固体剂型药物组合物
本专利技术涉及经口施用的包含苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物的固体剂型。
技术介绍
苯达莫司汀(4-[5-[二(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2基]丁酸，其是一种氮芥)是一种具有双功能烷基化活性的烷化剂。其对应于以下结构式I：苯达莫司汀看来不会对其它烷化剂产生任何交叉耐药性，这在对已经接受过烷化剂治疗的患者进行化疗方面具有优势。苯达莫司汀最初在德意志民主共和国(GDR)合成。在1971年至1992年以商品名销售的商业产品中，盐酸苯达莫司汀为活性成分。从那时起，盐酸苯达莫司汀在德国以商品名销售，并且广泛用于治疗慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤。市售的产品包含盐酸苯达莫司汀冻干粉，该冻干粉用注射用水复溶而产生浓缩物。之后用0.9％的氯化钠水溶液将其稀释，从而得到输注用的最终溶液。最终溶液通过在约30分钟至60分钟的时间内进行静脉输注而施用给患者。苯达莫司汀的二-2-氯乙基氨基基团在水中的水解会导致药效降低和形成杂质(B.Maas等(1994)，Pharmazie49:775-777)。因此在冻干粉复溶之后必须立即施用(通常在医院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种经口施用的固体剂型药物组合物，所述组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，和至少一种可药用的糖赋形剂，该糖赋形剂为由选自由乳糖、蔗糖、葡萄糖、蔗糖、97％+麦芽糊精3％和微晶纤维素的一种或多种组成的组中的可药用的糖，其中，所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1:1至1:10的范围内，其特征在于所述药物组合物为片剂、颗粒剂、或丸剂的形式。

【技术特征摘要】
2008.12.03 EP 08020996.81.一种经口施用的固体剂型药物组合物，所述组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，和至少一种可药用的糖赋形剂，该糖赋形剂为由选自由乳糖、蔗糖、葡萄糖、蔗糖、97％+麦芽糊精3％和微晶纤维素的一种或多种组成的组中的可药用的糖，其中，所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1:1至1:10的范围内，其特征在于所述药物组合物为片剂、颗粒剂、或丸剂的形式。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比为1:2至1:5。3.根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其中，所述片剂或片剂粒料、所述颗粒剂或所述丸剂具有包衣。4.根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其中，所述活性成分为盐酸苯达莫司汀。5.根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其包含10mg至1000mg的所述活性成分和30mg至5000mg的所述糖赋形剂。6.根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其中，所述糖赋形剂选自无水乳糖和一水乳糖。7.根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其进一步包含可药用的润滑剂、填充剂和/或崩解剂。8.根据权利要求1所述的药物组合物，其显示出这样的苯达莫...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰弗里·科来奇，托马斯·阿尔弗雷德·普罗菲特利希，乌尔里希·帕察克，陶菲克·奥瓦塔斯，玛格丽塔·奥尔托夫，
申请(专利权)人：安斯泰来德国有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE