苯达莫司汀的固体剂型制造技术

技术编号:7167116 阅读:189 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种适于经口施用的固体剂型药物组合物,该组合物包含:作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物,和至少一种可药用赋形剂,该赋形剂为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖,其中,所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1∶1至1∶5的范围内。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及经口施用的包含苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物的固体剂型。
技术介绍
苯达莫司汀(4--1-甲基苯并咪唑-2基]丁酸,其是一种氮芥)是一种具有双功能烷基化活性的烷化剂。其对应于以下结构式I :权利要求1.一种适于经口施用的固体剂型药物组合物,所述组合物包含作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物,和至少一种可药用赋形剂,该赋形剂为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖,其中,所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1 1至1 5的范围内。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中,所述活性成分与所述糖的重量比为1 2 至 1 5.3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其为片剂、颗粒剂、或丸剂的形式。4.根据权利要求1至3中任意一项所述的药物组合物,其中,所述片剂或片剂粒料、所述颗粒剂或所述丸剂具有包衣。5.根据权利要求1至4中任意一项所述的药物组合物,其中,所述活性成分为盐酸苯达莫司汀。6.根据权利要求1至5中任意一项所述的药物组合物,其包含IOmg至IOOOmg的所述活性成分和30mg至5000mg的所述糖赋形剂。7.根据权利要求1至6中任意一项所述的药物组合物,其中,所述糖赋形剂选自甘露醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、麦芽糖、海藻糖、乳糖醇、右旋糖和果糖。8.根据权利要求1至6中任意一项所述的药物组合物,其中,所述糖赋形剂选自无水右旋糖、一水右旋糖、一水乳糖醇、海藻糖、山梨醇、赤藓糖醇、一水麦芽糖、甘露醇、无水乳糖、 一水乳糖、麦芽糖醇、木糖醇、蔗糖、蔗糖97% +麦芽糊精3%、β -环糊精、D-五水棉子糖、 D-松三糖一水合物和微晶纤维素。9.根据权利要求1至8中任意一项所述的药物组合物,其进一步包含可药用的润滑剂、 填充剂和/或崩解剂。10.根据权利要求1所述的药物组合物,其显示出这样的苯达莫司汀溶出行为根据欧洲药典使用转速为50rpm的桨式装置在500ml、pH值为1. 5的溶出介质中测量,所述苯达莫司汀在10分钟内溶出至少60%,20分钟内溶出至少70%,且30分钟内溶出至少80%。11.根据权利要求1至10中任意一项所述的药物组合物,其用于治疗选自以下的医学病状慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、 霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌和自身免疫性疾病。12.根据权利要求1至11中任意一项所述的药物组合物,所述组合物是与至少一种其它活性剂组合施用的,其中,所述其它活性剂在施用所述药物组合物之前、同时或之后给药。13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中,所述其它活性剂为CD20特异性抗体、蒽环衍生物、长春花碱或钼衍生物。14.根据权利要求13所述的药物组合物,其中,所述CD20特异性抗体为利妥昔单抗; 所述蒽环衍生物为阿霉素或柔红霉素;所述长春花碱为长春新碱;以及所述钼衍生物为顺钼或卡钼。15.根据权利要求1至14中任意一项所述的药物组合物,该组合物是与至少一种皮质类固醇组合施用的,其中所述皮质类固醇在施用所述药物组合物之前、同时或之后给药。16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中,所述皮质类固醇为强的松或泼尼松龙。全文摘要本专利技术提供了一种适于经口施用的固体剂型药物组合物,该组合物包含作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物,和至少一种可药用赋形剂,该赋形剂为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖,其中,所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1∶1至1∶5的范围内。文档编号A61K9/28GK102292073SQ200980155162 公开日2011年12月21日 申请日期2009年12月3日 优先权日2008年12月3日专利技术者乌尔里希·帕察克, 托马斯·阿尔弗雷德·普罗菲特利希, 杰弗里·科来奇, 玛格丽塔·奥尔托夫, 陶菲克·奥瓦塔斯 申请人:安斯泰来德国有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种适于经口施用的固体剂型药物组合物,所述组合物包含:作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物,和至少一种可药用赋形剂,该赋形剂为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖,其中,所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1∶1至1∶5的范围内。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:杰弗里·科来奇
申请(专利权)人:安斯泰来德国有限公司
类型:发明
国别省市:DE

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