加入亲脂性活性剂的食品和饮料组合物及其使用方法技术

本文所述多个方面涉及加入亲脂性活性剂的食品和饮料组合物以及用于治疗多种病症的方法。更具体而言，本文所述多个方面涉及加入诸如大麻素、烟碱、非甾体抗炎剂(NSAIDs)和维生素的亲脂性活性剂的食品和饮料组合物，其在受试者中提供了增强的亲脂性活性剂的生物利用度，并且掩盖了亲脂性活性剂的讨厌味道。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】加入亲脂性活性剂的食品和饮料组合物及其使用方法专利
本文所述多个方面涉及加入亲脂性活性剂的食品和饮料组合物以及用于治疗多种病症的使用方法。更具体而言，本文所述多个方面涉及加入诸如大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAIDs)和维生素的亲脂性活性剂的食品和饮料组合物，其在受试者中提供了增强的亲脂性活性剂的生物利用度，并且掩蔽亲脂性活性剂的讨厌味道。
技术介绍
许多治疗剂是高度亲脂的，这表示它们可溶于脂质和一些有机溶剂，同时基本不溶或仅微溶于水。这些亲脂性药剂的差水溶性经常导致配制中的主要困难。当以油溶液或者一些种类的水和/或油悬浮液或乳状液施用时，亲脂性化合物通常显示差的生物利用度。在本领域中已知有多种克服此局限性的方法。一种这样的方法包括将亲脂性化合物溶解在可与水混溶的有机溶剂如乙醇或丙二醇中。然而，当所得溶液与血液或胃肠液混合时，亲脂性化合物通常作为固体或液体乳状液沉淀，这会导致低的生物利用度。此外，对于许多亲脂性化合物来说，不存在可与水混溶的有机溶剂。另一种方法涉及物理-化学增溶技术，诸如通过表面活性剂的胶束增溶(即，使用表面活性剂胶束来增溶和输送治疗剂)。在水溶液中，胶束可将亲脂性治疗剂加入该胶束的烃核心中，或者可将所述药剂缠结在胶束壁内的多个位置处。尽管胶束制剂可增溶多种亲脂性治疗剂，但常规胶束制剂的负荷容量受治疗剂在胶束表面活性剂中的溶解度所限。对于许多亲脂性治疗剂来说，这样的溶解度过低以至于无法提供能递送治疗有效剂量的制剂。另一种方法包括制备在水中具有优于原始化合物的溶解度的亲脂性化合物的衍生物或类似物。例如，该衍生物可为通常保持原始生物活性的化合物的水溶性盐。然而，该方法仅适用于具有酸或碱性质的化合物。如果向原始化合物中引入更多修饰以改进其溶解度，则经常观察到化合物原始生物活性的降低乃至完全丧失。另一种方法包括制备能在生理条件下释放原始生物活性化合物的水溶性前药。这样的前药通常改进化合物的生物利用度并且能确保化合物的定向投放或在一段时间的持续释放。然而，前药的使用并不是普遍适用的，这是因为它们通常需要在原始化合物中存在特定的官能团。此外，通过化学修饰改进化合物溶解度的合成方法相对复杂和昂贵。其它方法涉及通过添加螯合剂形成配合物，诸如柠檬酸、酒石酸、氨基酸、巯基乙酸和乙二胺四乙酸二钠。仍然其它的方法是用缓冲剂，诸如乙酸盐、柠檬酸盐、谷氨酸盐和磷酸盐。然而，缓冲剂和螯合剂涉及在产品中赋予高铝含量，这会导致不良副作用。此外，某些螯合剂如EDTA涉及不良事件，诸如肾毒性和肾小管坏死。因此，需要对有此需要的受试者施用亲脂性活性剂以治疗多种病症的改进组合物和方法。
技术实现思路
为全部或部分解决前述问题和/或本领域技术人员可能已观察到的其它问题，本公开提供了通过如下面阐述的例子所描述的组合物和方法。在一个方面，提供了加入亲脂性活性剂的食品产品，其包括：(a)治疗有效量的亲脂性活性剂，其中所述亲脂性活性剂选自大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素；(b)生物利用度增强剂，其中所述生物利用度增强剂增强亲脂性活性剂的生物利用度；和(c)食品产品，其中所述食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。在另一方面，所述加入亲脂性活性剂的食品产品可通过以下步骤获得：(i)将食品产品与包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油接触；和(ii)将食品产品脱水；从而制得加入亲脂性活性剂的食品产品。在进一步的方面，步骤(i)包括将食品产品在包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油中饱和。在仍然另一方面，加入亲脂性活性剂的食品产品还包括调味剂，具体而言，其中所述调味剂选自香草、香草醛、乙基香草醛、橙油、薄荷油、草莓、覆盆子及其混合物。在进一步的方面，加入亲脂性活性剂的食品产品是冻干的。在另一方面，提供了加入亲脂性活性剂的饮料产品，其通过以下步骤获得：(i)提供如本文所述的加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉；和(ii)将所述加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉在液体中浸泡；从而制得加入亲脂性活性剂的饮料产品。在其它方面，提供了制备加入亲脂性活性剂的食品产品的方法，其包括以下步骤：(i)将食品产品与包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油接触；和(ii)将食品产品脱水；从而制得加入亲脂性活性剂的食品产品；其中所述加入亲脂性活性剂的食品产品包括治疗有效量的亲脂性活性剂，和进一步地，其中：(a)所述亲脂性活性剂选自大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素；(b)所述生物利用度增强剂增强亲脂性活性剂的生物利用度；和(c)所述食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。在另一方面，步骤(i)包括将食品产品在包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油中饱和。在另一方面，步骤(i)包括将食品产品与调味剂接触，特别是其中所述调味剂选自香草、香草醛、乙基香草醛、橙油、薄荷油、草莓、覆盆子及其混合物。在另一方面，所述方法还包括将加入亲脂性活性剂的食品产品冻干的步骤。在进一步的方面，其中所述加入亲脂性活性剂的食品产品是茶叶，所述方法还包括将茶叶包装在茶包中。在另一方面，提供了制备加入亲脂性活性剂的饮料产品的方法，包括：根据本文所述任何方法制备加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉；还包括将所述加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉浸泡在液体中，从而制得加入亲脂性活性剂的饮料产品。在其它方面，在本专利技术的组合物和方法中，亲脂性活性剂是大麻素。在另一方面，所述大麻素是非精神活性大麻素，诸如大麻二酚。在其它方面，在本专利技术的组合物和方法中，所述亲脂性活性剂是选自以下的NSAID：乙酰水杨酸、布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛和吡罗昔康。在其它方面，在本专利技术的组合物和方法中，所述亲脂性活性剂是维生素E。在其它方面，本专利技术的组合物和方法中的生物利用度增强剂，所述生物利用度增强剂是食用油或脂肪、保护胶体或者保护胶体与食用油或脂肪二者。在另一方面，所述生物利用度增强剂也是亲脂性活性剂味道掩蔽剂。在另一具体方面，当所述生物利用度增强剂既为保护胶体、食用油或脂肪又为亲脂性活性剂味道掩蔽剂时，所述生物利用度增强剂为脱脂奶粉。在进一步的方面，所述生物利用度增强剂基本不含Ω-6脂肪酸。在其它方面，亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度比没有生物利用度增强剂时所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度高至少约1.5倍、2倍、5倍或10倍。在进一步的方面，亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度大于20％。在进一步的方面，提供了治疗状况(condition)的方法，包括：对有此需要的受试者施用本文所公开的任何组合物。在一个方面，当本专利技术的组合物和方法中的亲脂性活性剂是大麻素时，所述状况选自：心脏疾病，诸如，心脏病、缺血性梗死和心血管代谢病；神经疾病，诸如，阿尔茨海默病、帕金森氏病、精神分裂症和人免疫缺损病毒(HIV)痴呆；肥胖症；代谢疾病，诸如胰岛素相关缺陷和血脂水平、肝脏疾病、糖尿病和食欲异常；癌症化疗；良性前列腺肥大；肠易激综合征；胆道疾病；卵巢疾病；大麻滥用；和酒精、鸦片、烟碱或可卡因成瘾。在另一方面，当本专利技术的组合物和方法中的亲脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
加入亲脂性活性剂的食品产品，包括：(a)治疗有效量的亲脂性活性剂，其中所述亲脂性活性剂选自大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素；(b)生物利用度增强剂，其中所述生物利用度增强剂增强所述亲脂性活性剂的生物利用度；和(c)食品产品，其中所述食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.11 US 62/010,601;2014.08.15 US 62/037,706;1.加入亲脂性活性剂的食品产品，包括：(a)治疗有效量的亲脂性活性剂，其中所述亲脂性活性剂选自大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素；(b)生物利用度增强剂，其中所述生物利用度增强剂增强所述亲脂性活性剂的生物利用度；和(c)食品产品，其中所述食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。2.如权利要求1所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，通过以下步骤获得：(i)将食品产品与包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油接触；和(ii)将食品产品脱水；从而制成所述加入亲脂性活性剂的食品产品。3.如权利要求2所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中步骤(i)包括将所述食品产品在所述包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油中饱和。4.如权利要求1-3中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述生物利用度增强剂为食用油或脂肪。5.如权利要求1-3中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述生物利用度增强剂为保护胶体。6.如权利要求1-3中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述生物利用度增强剂是保护胶体和食用油或脂肪二者。7.如权利要求6所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述生物利用度增强剂也是亲脂性活性剂味道掩蔽剂。8.如权利要求7所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中作为保护胶体、食用油或脂肪以及亲脂性活性剂味道掩蔽剂的所述生物利用度增强剂是脱脂奶粉。9.如权利要求1-8中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述生物利用度增强剂基本不含Ω-6脂肪酸。10.如权利要求1-9中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度比没有生物利用度增强剂时所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度高至少约1.5倍。11.如权利要求1-9中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度比没有生物利用度增强剂时所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度高至少约2倍。12.如权利要求1-9中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度比没有生物利用度增强剂时所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度高至少约5倍。13.如权利要求1-9中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度比没有生物利用度增强剂时所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度高至少约10倍。14.如权利要求1-9中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂在受试者中的生物利用度大于20％。15.如权利要求1-14中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，还包括调味剂。16.如权利要求15所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述调味剂选自香草、香草醛、乙基香草醛、橙油、薄荷油、草莓、覆盆子及其混合物。17.如权利要求1-16中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，进一步地，其中所述加入亲脂性活性剂的食品产品是冻干的。18.如权利要求1-17中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂是非精神活性的大麻素。19.如权利要求18所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述非精神活性大麻素是大麻二酚。20.如权利要求1-17中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂是选自以下的大麻素：其中R27、R28和R29独立选自H、诸如CH3的低级烷基和诸如COCH3的羧基，特别是其中：a)R27＝R28＝R29＝Hb)R27＝R29＝H；R28＝CH3c)R27＝R28＝CH3；R29＝Hd)R27＝R28＝COCH3；R29＝He)R27＝H；R28＝R29＝COCH3。21.如权利要求1-17中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂是选自以下的NSAID：乙酰水杨酸、布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛和吡罗昔康。22.如权利要求1-17中任一项所述的加入亲脂性活性剂的食品产品，其中所述亲脂性活性剂是维生素E。23.加入亲脂性活性剂的饮料产品，通过以下步骤获得：(i)提供根据权利要求1-23中任一项所述的加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉；和(ii)将所述加入亲脂性活性剂的茶叶、咖啡豆或可可粉浸泡在液体中；由此制得所述加入亲脂性活性剂的饮料产品。24.制备加入亲脂性活性剂的食品产品的方法，包括以下步骤：(i)将食品产品与包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油接触；和(ii)将食品产品脱水；由此制得所述加入亲脂性活性剂的食品产品；其中所述加入亲脂性活性剂的食品产品包括治疗有效量的亲脂性活性剂，并且进一步地，其中：(a)所述亲脂性活性剂选自大麻素、烟碱、非甾体抗炎药(NSAID)和维生素；(b)所述生物利用度增强剂增强所述亲脂性活性剂的生物利用度；和(c)所述食品产品选自茶叶、咖啡豆、可可粉、肉、鱼、水果、蔬菜、乳制品、豆、意大利面、面包、谷物、种子、坚果、香料和草药。25.如权利要求25所述的方法，其中步骤(i)包括将所述食品产品在所述包含亲脂性活性剂和生物利用度增强剂的油中饱和。26.如权利要求24-26中任一项所述的方法，其中所述生物利用度增强剂是食用油或脂肪。27.如权利要求24-26中任一项所述的方法，其中所述生物利用度增强剂是保护胶体。28.如权利要求24-26中任一项所述的方法，其中所述生物利用度增强剂是保护胶体和食用油或脂肪二者。29.如权利要求29所述的方法，其中所述生物利用度增强剂也是亲脂性活性剂味道掩蔽剂。30....

【专利技术属性】
技术研发人员：ME华盛顿，M雷略，
申请(专利权)人：波维瓦茶业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US