【技术实现步骤摘要】
丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂
本专利技术涉及生物医药领域，特别是涉及一种丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)感染是肝硬化和肝细胞癌导致肝功能衰竭的原因之一。估计世界人口有2～3％感染慢性丙型肝炎病毒。HCV是一种编码单链抗体的单链RNA病毒，它可裂解为结构蛋白和非结构蛋白。非结构蛋白在病毒复制中起重要作用，成为HCV化疗的靶点。目前的治疗包括聚乙二醇干扰素为基础的治疗和α/利巴韦林联合直接作用的抗病毒药物。NS5B作为HCVRNA复制必要的关键酶，可为妨碍HCV病毒复制过程中为小分子抑制剂的筛选设计一个有趣的目标。从化合物库中进行高通量筛选，可发现一个IC50为11μM的NS5B抑制剂的噻唑酮衍生物，并以先导化合物为基础，设计合成了1000多种化合物。在这一过程中，抗HCVNS5B聚合酶的IC50为0.6μM的化合物1被确定，然而，在细胞检测中，化合物1显示的EC50为35μM，这和其他化合物一样在细胞试验中是无效的。这些化合物缺乏良好的EC50可能是由于他们的不稳定性或穿过细胞膜的运输能力差。而经研究发现，化合物1的左部分是在...
【技术保护点】
一种如式(Ⅰ)的化合物：
【技术特征摘要】
1.一种如式(Ⅰ)的化合物：其中，R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基。2.一种如式(Ⅱ)的化合物：其中，R1为(S)-苯基、(R)-苯基、对甲苯基...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁毅力，王丙云，
申请(专利权)人：佛山科学技术学院，
类型：发明
国别省市：广东,44
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