The invention is used for pan FGFR inhibitors for the treatment of cancer in a subject based on which the subjects are the subjects that have been found, i.e. the sum from the subjects of the tumor tissue samples of FGFR1, FGFR2 and / or FGFR3mRNA is over expressed.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】泛FGFR抑制剂的用途及鉴定患有适于用泛FGFR抑制剂治疗的癌症的患者的方法本专利技术是基于用于在受试者中治疗癌症的泛FGFR抑制剂(panFGFRinhibitor),其中所述受试者是这样的受试者,即已发现来自所述受试者的肿瘤组织样品中的FGFR1、FGFR2和/或FGFR3mRNA的总和被过表达。在其他实施方案中,本专利技术涉及鉴定患有适于用泛FGFR抑制剂治疗的癌症的患者的方法,其包括测试来自患者的肿瘤组织样品中FGFR1、FGFR2和/或FGFR3mRNA过表达的存在,其中如果所测量的FGFR1、FGFR2和FGFR3的mRNA表达的总和过表达,则该患者适于用泛FGFR抑制剂治疗。癌症是世界范围内死亡的主要原因,在2008年导致760万人死亡(所有死亡的约13%)。预计在2030年因癌症导致的死亡在世界范围内会继续上升至超过1100万(WHO来源,FactSheet第297期,2011年2月)。存在许多产生癌症的方式,这是它们难以治疗的原因之一。可以发生细胞转化的一种方式是采用遗传改变。人类基因组计划的完成显示出人类癌基因的基因组不稳定性和异质性。鉴定这些基 ...
【技术保护点】
一种用于在受试者中治疗癌症的泛FGFR抑制剂,其中所述受试者是这样的受试者,即已发现来自所述受试者的肿瘤组织样品中FGFR1、FGFR2和/或FGFR3mRNA的总和被过表达。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.11 EP 14197400.61.一种用于在受试者中治疗癌症的泛FGFR抑制剂,其中所述受试者是这样的受试者,即已发现来自所述受试者的肿瘤组织样品中FGFR1、FGFR2和/或FGFR3mRNA的总和被过表达。2.权利要求1使用的泛FGFR抑制剂,其中所述mRNA过表达的特征在于,肿瘤组织样品的FGFR1、FGFR2和/或FGFR3mRNA的总和的原位杂交的得分至少为4。3.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是头颈部鳞状细胞癌。4.权利要求3的泛FGFR抑制剂,其中所述得分的总和至少为6。5.权利要求4的泛FGFR抑制剂,其中FGFR1、FGFR2或FGFR3中的至少一个的得分至少为3。6.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是食管癌。7.权利要求6的泛FGFR抑制剂,其中所述得分的总和至少为5。8.权利要求7的泛FGFR抑制剂,其中FGFR1、FGFR2或FGFR3中的至少一个的得分至少为4。9.权利要求8的泛FGFR抑制剂,其中FGFR1的得分至少为4。10.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是卵巢癌。11.权利要求10的泛FGFR抑制剂,其中所述得分的总和至少为9。12.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是肺癌。13.权利要求12的泛FGFR抑制剂,其中所述得分的总和至少为5。14.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是结肠癌。15.权利要求1或2的泛FGFR抑制剂,其中所述癌症是膀胱癌。16.权利要求15的泛FGFR抑制剂,其中所述得分的总和至少为5。17.前述权利要求中任一项的泛FGFR抑制剂的用途,其中所述泛FGFR抑制剂选自式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物:所述化合物能够以它们的盐、溶剂合物和/或所述盐的溶剂合物的形式存在。18.一...
【专利技术属性】
技术研发人员:P·埃林豪斯,M·赫劳尔特,
申请(专利权)人:拜耳医药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:德国,DE
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