【技术实现步骤摘要】
本专利技术具体的涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,属于药物化学领域。
技术介绍
组蛋白去乙酰化酶是一组在细胞染色质水平,通过催化组蛋白去乙酰化来调控包括染色质重塑、转录活化或抑制、细胞周期、细胞分化及细胞凋亡等一系列生物学效应的酶,特别是与细胞活化后的基因转录表达调控有关。组蛋白去乙酰化酶抑制剂则是一类抑制组蛋白去乙酰化酶活性的酶。在细胞发生转化的状态下,组蛋白去乙酰化酶的过度表达导致去乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷,从而增 加DNA与组蛋白之间的引力,使松弛的核小体变得十分紧密,不利于基因表达。组蛋白去乙酰化酶抑制剂则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。由于与组蛋白去乙酰化酶调节异常相关的疾病特别是相关的癌症发病率高,预后差,且现有药物的疗效不确定、毒副作用大。因此,需要一种低毒、高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物,本专利技术因此而来。
技术实现思路
本专利技术提供一种13元环肽类的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用以解决现有药物疗效不确定、毒副作用大的缺陷等问题。本专利技术还提供该种13元环肽类的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药用途径。首先,本专利技术提供了具有通式1、II所示化学结构的13元环肽化合物,及其异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物。权利要求1.具有通式1、II所示化学结构的13元环肽化合物,及其异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物。2.根据权利要求1所述的13元环肽化合物,其特征在于,其中: Rl基团为甲基,乙基,异丙基。R2基团为甲基,正辛基。R3基团为甲 ...
【技术保护点】
具有通式I、II所示化学结构的13元环肽化合物,及其异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物。其中:R1基团为甲基,乙基,异丙基。R2基团为甲基,正辛基。R3基团为甲基,乙基,异丙基。FSA00000879119000011.tif
【技术特征摘要】
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