The invention discloses a biphenyl substituted piperazine derivatives 4 (N Boc piperazine 3 base) synthesis of biphenyl, 4 acetyl biphenyl as the starting material, through oxidation, cyclization and Boc to obtain the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种联苯取代哌嗪衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种联苯取代哌嗪衍生物4-(N-Boc-哌嗪-3-基)联苯的一种合成工艺。技术背景联苯取代哌嗪衍生物4-(N-Boc-哌嗪-3-基)联苯，结构式为：抗微生物药物是目前临床应用较广、用量较大的一类药物，在控制与治疗疾病方面发挥着重要作用。目前临床使用的抗微生物药物品种众多，但随着抗微生物药物的大量而广泛使用，特别是在临床上的不合理应用，甚至滥用，最后导致多重耐药。因此,如何克服多重耐药成为目前国内外抗微生物药物研究的重要课题。解决耐药性的方法众多,其中新型结构抗微生物药物的研发是解决耐药性的重要途径之一，已成为当今药物化学十分活跃的领域。哌嗪环是药物化学研究中常用的一类碱性基团，其毒性小，易形成多个氢键或离子键，常能有效地调节药物的脂水分配系数和酸碱平衡常数。将其引入分子，能有效地增加分子的碱性和水溶性，从而增强分子的活性。因此,在一定程度上，哌嗪基团是一个增效基团，常在许多药物的设计和开发中引入。研究表明，含哌嗪且N-取代的化合物常显示出广泛的生物活性，如抗微生物、抗高血压、...
【技术保护点】
一种联苯取代哌嗪衍生物4‑(N‑Boc‑哌嗪‑3‑基)联苯的合成方法，其特征是以4‑乙酰基联苯为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种联苯取代哌嗪衍生物4-(N-Boc-哌嗪-3-基)联苯的合成方法，其特征是以4-乙酰基联苯为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，(1)以4-乙酰基联苯为起始原料，经氧化反应得到2；(2)把3与乙二胺发生环合反应，得到3；(3)把3与Boc2O反应得到4；3.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备化合物2所用的氧化试剂选自二氧化锰、二氧化硒、氯铬酸吡啶、重铬酸吡啶盐、三氧化铬中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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