具有神经保护活性的川芎嗪取代肉桂酸类衍生物(LQC-W)及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一类具有通式结构1的川芎嗪取代肉桂酸类衍生物，该化合物包括取代肉桂酸母核和包含川芎嗪结构的取代基，结构通式如式1。其中R1选自-H或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲基中的任意一种；R2选自-H、-OH、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基中的任意一种；R3选自-H、-OH、-OCH3、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基的任意一种；R4选自-H、-OH、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基中的任意一种，且R1-R4中至少有一个包含川芎嗪结构的取代基。本发明专利技术还提供了该类衍生物的制备方法和在制备治疗脑部神经损伤及其后遗症药物中的应用。

Ligustrazine substituted cinnamic acid derivative (LQC-W) having neuroprotective activity and use thereof

The present invention provides a kind of Ligustrazine substituted cinnamic acid derivative with general formula structure 1, wherein the compound comprises a substituted cinnamic acid mother nucleus and a substituent containing the structure of Ligustrazine, and the general formula of the structure is like formula 1. The R1 is selected from -H or 3, 5, any 6- three methyl -2- methylene in Ligustrazine a; R2 is selected from -H, -OH, 3, 5, three 6- -2- sub methoxy methyl Ligustrazine or 3, 5, three methyl -2- any 6- Ligustrazine methanoyl in a; selected from -H, R3 -OH, -OCH3, 3, 5, three 6- -2- sub methoxy methyl Ligustrazine or 3, 5, three methyl -2- any 6- Ligustrazine methanoyl a; R4 is selected from -H, -OH, 3, 5, three 6- -2- sub methoxy methyl Ligustrazine or 3, 5, three arbitrary 6- methyl Ligustrazine -2- methanoyl in a R1-R4, and at least one substituent containing ligustrazine structure. The invention also provides the preparation method of the derivative and the application in the preparation of medicine for treating the brain nerve damage and the sequelae thereof.

【技术实现步骤摘要】
具有神经保护活性的川芎嗪取代肉桂酸类衍生物(LQC-W)及其应用
本专利技术涉及一种川芎嗪衍生物及其制备方法和应用，具体涉一种川芎嗪取代肉桂酸类衍生物、制备方法及其在神经保护方面的应用，属于药物化学领域。
技术介绍
目前，脑中风、老年痴呆、帕金森氏病、脑外伤等脑部疾病严重危害人类健康。脑部疾病的发生、发展过程中，均伴随着不同程度的神经细胞损伤，但目前有效促进损伤神经细胞恢复方面的药物比较少，研制结构新颖、高效、低毒的具有预防和恢复神经损伤功能疗效的药物具有重大意义。川芎嗪作为临床常用中药川芎的主要活性成分之一，其具有广泛心脑血管和神经活性，临床上常用于脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞等，川芎嗪还能透过血脑屏障。中国专利技术专利ZL201110062869.5、201310485100.03和201410587694.3已申请保护具有抗神经损伤活性的川芎嗪衍生物。因此，本专利技术在前期研究工作基础上，选取中药川芎中活性成分和其他具有神经保护活性的羟基肉桂酸类化合物及其类似物相拼合，以期提高川芎嗪的神经保护作用并降低其毒副作用，提供一种抗神经损伤的药物。
技术实现思路
本专利技术以中药复方配伍本文档来自技高网...

【技术保护点】
川芎嗪取代肉桂酸类衍生物LQC‑W，其特征在于，该化合物包括取代肉桂酸和包含川芎嗪结构的取代基，结构通式如式1：

【技术特征摘要】
1.川芎嗪取代肉桂酸类衍生物LQC-W，其特征在于，该化合物包括取代肉桂酸和包含川芎嗪结构的取代基，结构通式如式1：其中，R1选自-H或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲基中的任意一种；R2选自-H、-OH、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基中的任意一种；R3选自-H、-OH、-OCH3、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基的任意一种；R4选自-H、-OH、3，5，6-三甲基川芎嗪-2-亚甲氧基或3，5，6-三甲基川芎嗪-2-甲酰氧基中的任意一种；且R1-R4中至少有一个包含川芎嗪结构的取代基。2.如权利要求1所述的衍生物，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷海民，王鹏龙，刘伟，张宇忠，张晨泽，徐昕，
申请(专利权)人：雷海民，
类型：发明
国别省市：北京,11