The present invention discloses a benzo [
【技术实现步骤摘要】
一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法。
技术介绍
苯并[a]咔唑是很多天然产物、药物以及药物中间体、功能材料的重要骨架结构。苯并[a]咔唑以及衍生物在有机发光半导体领域有重要的用途,同时它还是可以治疗肿瘤、心脑血管疾病、艾滋病、肥胖、免疫力下降等疾病中,此外苯并[a]咔唑还是许多化合物的合成前体。因此苯并[a]咔唑衍生物的合成方法一直得到广泛的重视。苯并[a]咔唑衍生物的合成方法主要有两种策略。一种就是过渡金属作为催化剂来催化整个反应。2004年,Mamane和Fürstner等人[Mamane,V.;Hannen,P.;Fürstner,Chem.Eur.J.,2004,10,4556-4575.]在Chemistry-AEuropeanJournal报道了用PtCl2做催化剂,甲苯做溶剂的条件下,通过1-甲基-2-(2-(丙-1-炔-1-基)苯基)-1H-吲哚在80℃合成6,11-二甲基-11H-苯并[a]咔唑。2012年,Xie和Fu等人[Xie,R.;Ling,Y.;Fu,H.Chem. ...
【技术保护点】
一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:先将2‑芳基吲哚、重氮化合物、过渡金属盐、添加剂、碱和铜盐溶解于有机溶剂中,再在N2保护下,80‑100℃下反应8‑12h,生成苯并[a]咔唑衍生物。
【技术特征摘要】
1.一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:先将2-芳基吲哚、重氮化合物、过渡金属盐、添加剂、碱和铜盐溶解于有机溶剂中,再在N2保护下,80-100℃下反应8-12h,生成苯并[a]咔唑衍生物。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述2-芳基吲哚的结构如式A所示,重氮化合物的结构如式B所示,苯并[a]咔唑衍生物的结构如式C所示:在式A和式C中,R1为5-CH3、5-CN、5-CO2Et、5-F、5-Cl、5-OCH3、6-CH3、6-Br和6-CF3中的一种;R2为4-CH3、4-CN、4-NO2、4-F、4-Cl、4-Br、4-i-Bu、4-OCH3、3-Cl、3-F、3-OCH3和2-CH3中的一种;在式B和C中,R3为CH3CO、CH3CH2CO、PhCH2CH2CO和CH3OCH2CO中的一种;R4为CO2Et或COCH3中的一种。3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述2-芳基吲哚与重氮化合物的摩尔比为1:1~1:3。4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的碱为Cs2CO3、KHCO3、LiOMe、Li2CO3、Na2CO3、NaOEt、K2CO3、NaHCO3...
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