一种阿普斯特无定型的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种阿普斯特无定型物的其制备方法，该方法包括将阿普斯特的溶液加入到反溶剂中固化出来。该无定型物稳定，纯度高，适合制剂生产和工业化生产。

A Apusite process for preparation of amorphous.

The invention relates to a Apusite amorphous material and its preparation method, the method includes the Apusite solution into curing out anti solvent. The amorphous material is stable and has high purity, and is suitable for the production of the preparation and the industrialized production.

【技术实现步骤摘要】
一种阿普斯特无定型的制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种阿普斯特无定型物的制备方法。
技术介绍
阿普斯特((apremilast)，化学名为：N-[2-[(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基]-2,3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-]-乙酰胺，结构如式Ⅰ所示。阿普斯特是Celgene生物技术公司开发，可用于银屑病关节炎成人患者的治疗，为一种小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，对环单磷酸腺苷具有特异性，但阿普斯特在银屑病发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确。阿普斯特属水难溶性化合物，在制剂中一般以固体形式使用，因此对其晶型的研究具有十分重要的意义。专利CN102046167公开了一种阿普斯特多种晶型，包括晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型E、晶型F及晶型G，其中晶型B的X-射线粉末衍射图谱中具有10.1º、13.5º、20.7º和26.9º等2θ值特征衍射峰。专利CN104892486公开了阿普斯特另一种晶型B+，其X-射线粉末衍射图谱中具有11.03º、12.97º、13.31º、13.65º、14.52º、16.01º、17.7本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备阿普斯特无定型的方法，包括将含有阿普斯特的溶液加入到反溶剂中固化出来。

【技术特征摘要】
1.一种制备阿普斯特无定型的方法，包括将含有阿普斯特的溶液加入到反溶剂中固化出来。2.如权利要求1的方法，具体包括以下步骤：1）将阿普斯特溶解在良溶剂中，溶解温度为0～100℃，得到含有阿普斯特的溶液；2）将含有阿普斯特的溶液加入到反溶剂中，搅拌，固化、析出固体，固化温度为-20～50℃；3）分离析出的固体；4）任选的，将分离得到的固体进行减压或常压干燥，干燥温度为10～50℃，减压时的真空度为300～760mmHg。3.如权利要求2的方法，步骤1）中的溶解温度为20～60℃，步骤2）中的固化温度为-1...

【专利技术属性】
技术研发人员：但春燕，王兵，左小勇，
申请(专利权)人：重庆医药工业研究院有限责任公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50