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一类O‑苄基取代的异羟肟酸衍生物及其制备方法和药物的用途技术

技术编号:15875484 阅读:56 留言:0更新日期:2017-07-25 13:22
一类O‑苄基取代的异羟肟酸衍生物,其通式(Ⅰ)为:

Use of hydroxamic acid derivatives and its preparation method and medicine for a class of O substituted benzyl

Hydroxamic acid derivatives of a class of O benzyl substituted, the formula (I) for:

【技术实现步骤摘要】
一类O-苄基取代的异羟肟酸衍生物及其制备方法和药物的用途
本专利技术涉及与肿瘤相关的药物学领域,具体涉及一类O-苄基取代的异羟肟酸衍生物及其制备方法和药物的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是一种复杂的疾病,目前已成为继心脑血管疾病后威胁人类生命健康的第二大杀手。由于恶性肿瘤发病机制的多样性以及其容易转移及复发的特性,使其治疗成为一大难题。恶性肿瘤通过多种遗传和分子的改变影响细胞的增殖、分化及功能,表观遗传学修饰在肿瘤的发生发展中发挥重要作用;组蛋白修饰作为表观遗传学的重要研究内容,主要包括组蛋白末端的乙酰化、甲基化、磷酸化、泛素化和ADP核糖基化修饰等。其中组蛋白去乙酰化酶是表观遗传学研究的热点,组蛋白乙酰化受一对功能相互拮抗的蛋白酶组蛋白乙酰化转移酶(HistoneAcetyltransferases,HATs)和组蛋白去乙酰化酶(HistoneDeacetylases,HDACs)调控。正常细胞中,这一对酶处于动态平衡状态,HATs的作用使组蛋白末段乙酰化,舒展核小体结构、激活基因转录,而HDACs的功能相反,抑制基因转录,目前已证实其功能异常与肿瘤的发生和发展有直接关系,许多HDAC本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类O‑苄基取代的异羟肟酸衍生物,其通式(Ⅰ)为:

【技术特征摘要】
1.一类O-苄基取代的异羟肟酸衍生物,其通式(Ⅰ)为:(Ⅰ)通式(Ⅰ)中:R选自氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基、氰基、硝基,其中所述烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基所取代。2.根据权利要求1所述一类O-苄基取代的异羟肟酸衍生物,其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,所述化合物选自:苄氧基-3-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基脲(Ⅰ-1)1-(3-甲基苄氧基)-3-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基脲(Ⅰ-2)1-(4-甲基苄氧基)-3-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基脲(Ⅰ-3)1-(2-氟苄氧基)-3-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基脲(Ⅰ-4)1-(3-...

【专利技术属性】
技术研发人员:麦曦金娜冯丽华
申请(专利权)人:南昌大学
类型:发明
国别省市:江西,36

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