UQCRC1激动剂制造技术

本发明专利技术公开能够激动泛醇‑细胞色素C还原酶核心蛋白1(UQCRC1)化合物在制备治疗缺血缺氧性心脏病药物中的应用。UQCRC1表达上调参与了心肌保护效应，能够与UQCRC1结合且有激动作用，增强UQCRC1活性的化合物具有治疗缺血缺氧性心脏病的药理效应。本发明专利技术的技术方案是：先确定一个UQCRC1的药物口袋，通过计算机辅助，将小分子化合物作用于该药物口袋，进行生物学活性检测，得到24个与UQCRC1具有高亲和力的化合物，选择其中四个进行药理学试验，证明这四个化合物对保护缺氧心肌细胞，减轻因细胞坏死造成心肌酶的外溢以及对缺氧引起的氧化应激有较好的保护作用。摘要附图是人UQCRC1蛋白质Cartoon形式的三维结构。

UQCRC1 agonists

The present invention discloses to excited ubiquinol cytochrome C reductase core protein 1 (UQCRC1) compounds for use in preparing medicine for treating ischemic heart disease. The up regulation of UQCRC1 expression is involved in the myocardial protective effect, and can be combined with UQCRC1 and has the action of activating, and the compounds with enhanced UQCRC1 activity have pharmacological effects on the treatment of ischemic hypoxic heart disease. The technical scheme of the invention is: to determine the drug pocket of a UQCRC1, the computer aided, small molecular compounds were applied to the medicine bag, biological activity detection, 24 with high affinity with the compound of UQCRC1, selected four of them for pharmacological experiments prove that these four compounds on the protection of myocardial hypoxia cells, reduce the cell necrosis caused by spillover of myocardial enzymes and oxidative stress in hypoxia induced a better protective effect. The figure is a three-dimensional structure of the human UQCRC1 protein Cartoon.

【技术实现步骤摘要】
UQCRC1激动剂
本专利技术涉及泛醇-细胞色素C还原酶核心蛋白1(Ubiquinol-cytochromecreductasecoreprotein1，UQCRC1)激动剂在制备治疗缺血缺氧性心脏病药物中的应用。
技术介绍
心脏是重要的生命器官，心脏规律的收缩和舒张运动能够将氧通过血液循环传输至机体组织，保障机体能量代谢进行，而心脏运动需要消耗大量的ATP，因此心肌的能量供应影响到机体生命活动的进行。缺血缺氧导致机体组织细胞获得的氧减少，而氧是机体ATP生成的必要因素，缺血缺氧导致心肌细胞ATP水平下降，心脏供能不足而导致功能下降，另外缺氧会导致脂质过氧化物如丙二醛(MDA)等浓度上升，导致细胞膜和亚细胞膜通透性增加，堆积的脂酰CoA，脂肪酸可致心肌细胞死亡，破坏心脏的结构而导致功能下降，最终导致缺血缺氧性心脏病，如心绞痛、心肌梗塞、心肌梗死、高原心脏病等。因此，保护缺血缺氧的心肌细胞是防治缺血缺氧性心脏病的重要治疗策略，对维持机体生命活动具有重要的意义。有研究表明，泛醇-细胞色素C还原酶核心蛋白1(Ubiquinol-cytochromecreductasecoreprotein本文档来自技高网...

【技术保护点】
能够激动泛醇‑细胞色素C还原酶核心蛋白1(UQCRC1)化合物在制备治疗缺血缺氧性心脏病药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.能够激动泛醇-细胞色素C还原酶核心蛋白1(UQCRC1)化合物在制备治疗缺血缺氧性心脏病药物中的应用。2.权利要求1的应用，所述化合物选自：及其药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：李洪，
申请(专利权)人：中国人民解放军第三军医大学第二附属医院，重庆源体医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50