纳米颗粒组合物、其制剂和它们的用途制造技术

本发明专利技术涉及纳米颗粒组合物、其制剂和它们的用途，描述了新颖的纳米颗粒组合物、以及使用它们治疗障碍和/或病症的系统和方法。方法通常包括：给有此需要的受试者施用纳米颗粒组合物(例如，包含至少一种已知治疗剂和/或独立活性的生物活性剂的纳米颗粒组合物；和/或空纳米颗粒组合物)。

Nanoparticle compositions, formulations thereof and their use

The present invention relates to nanoparticle compositions, their preparations and their uses, described novel nanoparticle compositions, and systems and methods for treating disorders and / or disorders using them. The method usually includes: to meet the needs of the subjects (for example, application of nano particle composition containing at least one known therapeutic agent and / or independent activity of bioactive agents nanoparticle compositions; and / or empty nanoparticle compositions).

【技术实现步骤摘要】
纳米颗粒组合物、其制剂和它们的用途本申请是申请日为2012年1月23日、申请号为201280014362.5、专利技术名称为“纳米颗粒组合物、其制剂和它们的用途”的中国专利申请的分案申请。相关申请本申请要求2011年1月24日提交的美国临时申请系列号61/435,778的优先权和权益，它们的整个内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及纳米颗粒组合物、其制剂和它们的用途。
技术介绍
纳米颗粒组合物在多种情况下是有用的。已经证实，纳米颗粒组合物在药物施用(包括给有此需要的患者施用治疗剂)的情况下是特别有用的和/或有效的。已经证实，纳米颗粒组合物在治疗剂表面(topical)施用的情况下是特别有用的和/或有效的(参见，例如，2006年12月1日提交的PCT专利申请号PCTUS06/46236，其于2008年4月17日公开为WO08/045107，标题为“BOTULINUMNANOEMULSIONS；2007年11月30日提交的PCT专利申请号PCTUS07/86018，其于2008年6月12日公开为WO08/070538，标题为“AMPHIPHILICENTITYNANOPARTICLES”；和/或2009年6月26日提交的PCT专利申请号PCTUS09/48972，其于2009年12月30日公开为WO09/158687，标题为“DERMALDELIVERY”；所有这些的内容通过引用并入本文)。已经描述了对于表面施用以治疗此类障碍而言可能的有用的和/或有效的纳米颗粒组合物，但是需要改进的纳米颗粒组合物，其用于表面施用以更有效地治疗障碍诸如与皮肤有关的那些障碍。此外，需要对于经由非表面途径的施用而言有用的和/或有效的纳米颗粒组合物，其用于治疗宽范围的障碍。
技术实现思路
本专利技术提供了如本文中所述的特定组合物。在某些实施方案中，本专利技术包括下述认识：纳米颗粒组合物(例如，纳米乳液)可用作治疗剂。因而，本专利技术涵盖了含有已知治疗剂和/或独立活性的生物活性剂的纳米颗粒组合物、以及与其有关的系统和方法。本专利技术也涵盖了空纳米颗粒组合物(例如，不含有任何已知治疗剂和/或独立活性的生物活性剂的纳米颗粒组合物)、以及与其有关的系统和方法。纳米颗粒组合物，诸如在下述文献中描述的那些，已经成功地用于治疗剂的表面施用：2006年12月1日提交的PCT专利申请号PCTUS06/46236，其于2008年4月17日公开为WO08/045107，标题为“BOTULINUMNANOEMULSIONS；2007年11月30日提交的PCT专利申请号PCTUS07/86018，其于2008年6月12日公开为WO08/070538，标题为“AMPHIPHILICENTITYNANOPARTICLES”；和/或2009年6月26日提交的PCT专利申请号PCTUS09/48972，其于2009年12月30日公开为WO09/158687，标题为“DERMALDELIVERY”(所有这些的内容通过引用并入本文)。本专利技术的专利技术人已经对这类组合物进行了广泛研究，并且如在实施例中所述，已经做出了重要的惊人发现：将这类组合物的某些实施方案和/或某些类型定义为特别地和意外地有用的和/或有利的。在某些实施方案中，本专利技术提供了如本文中所述的特定纳米颗粒组合物。在某些实施方案中，纳米颗粒组合物包含油和水性分散介质、表面活性剂和任选的独立活性的生物活性剂和/或已知治疗剂。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含1349油。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含聚山梨酯80。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含对羟基苯甲酸丙酯。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含对羟基苯甲酸甲酯。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含等渗氯化钠溶液。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含净化水。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含明胶。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含磷酸氢二钠。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含浓盐酸。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物不包含任何对羟基苯甲酸酯。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物不包含对羟基苯甲酸甲酯。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物不包含对羟基苯甲酸丙酯。在某些实施方案中，纳米颗粒组合物包含一种纳米颗粒组合物，包括、但不限于，一种纳米乳液。在某些实施方案中，纳米乳液包含1349油、聚山梨酯80、对羟基苯甲酸丙酯等渗氯化钠溶液、对羟基苯甲酸甲酯、缓冲溶液(包含明胶、磷酸氢二钠、净化水和盐酸)和任选的已知治疗剂和/或独立活性的生物活性剂。在某些实施方案中，纳米乳液包含1349油、聚山梨酯80等渗氯化钠溶液、缓冲溶液(包含明胶、磷酸氢二钠、净化水和盐酸)和任选的已知治疗剂和/或独立活性的生物活性剂。在某些实施方案中，所述纳米乳液包含比例为0.67∶1的油和表面活性剂。在某些实施方案中，纳米乳液包含比例为1∶10的油和等渗氯化钠溶液。在某些实施方案中，纳米乳液包含比例为1∶1.67的表面活性剂和等渗氯化钠溶液。在某些实施方案中，纳米乳液包含在实施例1-20中的任一个中所述的组分。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物包含盐水溶液。在某些实施方案中，所述盐水溶液包含等渗氯化钠溶液。在某些实施方案中，所述盐水溶液包含等渗氯化钠溶液和/或水。在某些实施方案中，所述盐水溶液包含等渗氯化钠溶液和对羟基苯甲酸甲酯。在某些实施方案中，所述盐水溶液包含在实施例1-20中的任一个中所述的组分。本专利技术包括下述认识：提供的纳米颗粒组合物可以用在任意情况下。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物被配制用于经由任何可利用的途径递送至有此需要的受试者，所述途径包括、但不限于，口服的(PO)、静脉内的(IV)、肌肉内的(IM)、动脉内的、髓内的、鞘内的、皮下的(SQ)、心室内的、透皮的、真皮间的、真皮内的、直肠的(PR)、阴道的、腹膜内的(IP)、胃内的(IG)、表面的和/或透皮的(例如，通过洗剂、乳膏剂、粉剂、软膏剂、搽剂、凝胶、滴剂等)、粘膜的、鼻内的、含服的、肠内的、玻璃体的和/或舌下的施用；通过气管内滴注、支气管滴注和/或吸入；作为口腔喷雾剂、鼻腔喷雾剂和/或气雾剂和/或通过门静脉导管；和/或它们的组合。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物经由下述途径施用给有此需要的受试者：口服的(PO)、静脉内的(IV)、肌肉内的(IM)、动脉内的、髓内的、鞘内的、皮下的(SQ)、心室内的、透皮的、真皮间的、真皮内的、直肠的(PR)、阴道的、腹膜内的(IP)、胃内的(IG)、表面的和/或透皮的(例如，通过洗剂、乳膏剂、粉剂、软膏剂、搽剂、凝胶、滴剂等)、粘膜的、鼻内的、含服的、肠内的、玻璃体的和/或舌下的施用；通过气管内滴注、支气管滴注和/或吸入；作为口腔喷雾剂、鼻腔喷雾剂和/或气雾剂和/或通过门静脉导管；和/或它们的组合。本专利技术包括下述认识：提供的纳米颗粒组合物对于表面和/或透皮施用而言可以是特别有用的。本专利技术包括下述认识：提供的纳米颗粒组合物对于药剂向皮肤真皮层的递送而言可以是特别有用的。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物被配制用于表面和/或透皮递送至有此需要的受试者。在某些实施方案中，提供的纳米颗粒组合物经由下述途径施用给有此本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米颗粒组合物，其包含颗粒群，其中大多数颗粒具有在大约10纳米至大约300纳米之间的直径，其中所述纳米颗粒组合物包含至少一种水性分散介质、至少一种油和至少一种表面活性剂，其中所述油是中链甘油三酯，其中所述表面活性剂是聚山梨酯，且其中所述油与表面活性剂的比例是在约0.5∶1至约1∶1之间。

【技术特征摘要】
2011.01.24 US 61/435,7781.一种纳米颗粒组合物，其包含颗粒群，其中大多数颗粒具有在大约10纳米至大约300纳米之间的直径，其中所述纳米颗粒组合物包含至少一种水性分散介质、至少一种油和至少一种表面活性剂，其中所述油是中链甘油三酯，其中所述表面活性剂是聚山梨酯，且其中所述油与表面活性剂的比例是在约0.5∶1至约1∶1之间。2.根据权利要求1所述的纳米颗粒组合物，其中所述纳米颗粒组合物不含有对羟基苯甲酸酯。3.一种洗剂，其包含对羟基苯甲酸甲酯、矿物油、肉豆蔻酸异丙酯、白矿脂、乳化蜡和对羟基苯甲酸丙酯。4.一种洗剂，其包含矿物油、肉豆蔻酸异丙酯、白矿脂和乳化蜡。5.一种药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔纳森·埃德尔森，蒂莫西·科季拉，克劳斯·西奥博尔德，
申请(专利权)人：安特里奥公司，
类型：发明
国别省市：美国,US