癌症成像和治疗制造技术

化合物或其药学可接受盐或酯，包含趋化因子受体ＣＸＣＲ４的配体和可检测标记，配体有ＣＸＣＲ４受体亲和力，该亲和力以ＩＣ↓［５０］表示，在↑［１２５］Ｉ－ＣＰＣＲ４存在下测定的ＩＣ↓［５０］为２５０ｎＭ或更低浓度，其中配体包含在环状部分中有Ｂ－Ａｒｇ或Ｂ－（Ｍｅ）Ａｒｇ的环寡肽部分，并且其中Ｂ是碱性氨基酸、其衍生物、或苯丙氨酸，条件是当Ｂ是碱性氨基酸的Ｎ－甲基衍生物时，模体是Ｂ－Ａｒｇ。在优选的实施方案中，环寡肽部分的序列是：环［Ｄ－Ｔｙｒ／（Ｍｅ）Ｄ－Ｔｙｒ－Ｂ－Ａｒｇ／（Ｍｅ）Ａｒｇ－Ｚ－（Ａｌａ）ｎ－Ｘ］，其中：Ｂ如上所定义；Ｚ氨基酸在其侧链上包含芳香族基团；ｎ是１或０，条件是只有当在环部分中的前４个氨基酸序列是：Ｄ－Ｔｙｒ／（Ｍｅ）Ｄ－Ｔｙｒ－Ａｒｇ－Ａｒｇ－Ｎａｌ时，ｎ是１，其中Ｎａｌ是Ｌ－３－（２－萘基）丙氨酸；并且，Ｘ选自Ｇｌｙ、（Ｍｅ）Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｄａｐ（二氨基丙酸）、Ｄａｐ（ＦＰ）（（Ｎ－氟丙酰基）－二氨基丙酸）、Ｄａｂ（二氨基丁酸）、Ｄａｂ（ＦＰ）（（Ｎ－氟丙酰基）－二氨基丁酸）、Ｄａｂ（ＦＢ）（（Ｎ－氟苯甲酰基）－二氨基丁酸）和Ｄａｐ（ＦＢ）（（Ｎ－氟苯甲酰基）－二氨基丙酸）。化合物可用于诊断成像和／或治疗目的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】癌症成像和治疗本专利技术涉及癌症的成像和治疗。特别是，尽管不唯一地，涉及适于放射性核素耙向至表达趋化因子受体CXCR4的细胞的组合物，以达到组合物的 成^f象和治疗的目的。早期评估肺瘤的转移潜能和转移扩散的方法是治疗预测和控制的有价 值的工具。最近，认为趋化因子受体CXCR4在转移中发挥重要作用(Miiller 等人Nature 410 (2001) 50)。在各种胂瘤中，例如乳腺癌和前列腺癌，发现 CXCR4在肿瘤细胞归巢期间发挥主要作用，并且在原发灶和转移灶中均表 达。人PNAS. 91 (1994) 2305)。 CXCR4肽类拮抗剂包括CPCR4 (也称FC131 ， 并且具有环序歹'J )(见Fujii N.等人， Angew.Chem.Int.Ed 42 (2003) 3251 )。 CXCR4是HIV-1和HIV-2的共受体， 能使病毒进入细胞内。EP 1541585描述了用于组织学研究的放射标记的 SDF-la。本文件还公开了许多CXCR4的相对庞大(bulky)的合成肽拮抗剂。 WO 2004/087608公开了用生物素标记的CXCR4拮抗剂。这种化合物的检测 要求本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物，或其药学可接受盐或酯，其包含趋化因子受体ＣＸＣＲ４的配体和可检测标记，所述配体对ＣＸＣＲ４受体具有结合亲和力，该亲和力以ＩＣ↓［５０］表示，在１２５Ｉ－ＣＰＣＲ４存在下测定的ＩＣ↓［５０］为２５０ｎＭ或更低浓度，其中配体包含在环状部分中有Ｂ－Ａｒｇ或Ｂ－（Ｍｅ）Ａｒｇ模体的环寡肽部分，并且其中Ｂ是碱性氨基酸、其衍生物、或苯丙氨酸，条件是当Ｂ是碱性氨基酸的Ｎα－甲基衍生物时，模体是Ｂ－Ａｒｇ。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：汉斯J韦斯特，诺曼科格林，马库斯施韦格，霍斯特凯斯勒，伯克哈特劳弗，奥利弗戴默，马蒂娜安东，
申请(专利权)人：慕尼黑科技大学，
类型：发明
国别省市：DE[德国]