嘌呤L-核苷、其类似物及其用途制造技术

技术编号：1534253 阅读：191 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

结构为式Ⅰ的化合物：＊＊＊式Ⅰ 其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［２］′和Ｒ↓［３］′独立地选自Ｈ、ＯＨ、ＮＨ↓［２］、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－ＣＮ、－ＯＲ′、－ＮＲ′↓［２］、－ＳＲ′、－ＮＨＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ′、ＣＯＮＲ′↓［２］、烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、取代的芳基、取代的芳烷基，其中取代基选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－ＣＮ、－ＯＲ″、ＮＯ↓［２］、－ＮＲ″↓［２］、ＳＲ″、－ＮＨＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、ＣＯＯＲ″、ＣＯＮＲ″↓［２］，而其中Ｒ′和Ｒ″为Ｈ、烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基；Ｗ＝Ｏ、Ｓ、ＣＨ↓［２］、Ｓｅ；Ｚ↓［１］、Ｚ↓［２］独立地选自Ｎ、Ｃ、ＣＨ；Ｚ↓［３］、Ｚ↓［４］、Ｚ↓［５］独立地选自－ＣＲ－、－ＮＲ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓｅ－、－Ｃ＝Ｏ、－Ｃ＝Ｓ、－Ｓ＝Ｏ、－ＣＲ＝ＣＲ－、－ＣＲ＝Ｎ－、－Ｎ＝Ｎ－，其中Ｒ选自Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－ＣＮ、－ＯＲ′、－ＮＲ′↓［２］、－ＳＲ′、－ＮＨＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、－ＮＯ↓［２］、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ′、ＣＯＮＨ↓［２］、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ↓［２］、－Ｃ（Ｓ）－ＮＨ↓［２］、－Ｃ（ＮＨ）－ＮＨ↓［２］、－Ｃ（ＮＯＨ）－ＮＨ↓［２］、＝Ｏ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＲ、烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、取代的芳基、取代的芳烷基，其中取代基选自Ｈ、－ＯＨ、ＮＨ↓［２］、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－ＣＮ、－ＣＯＯＲ″、－ＣＯＮＲ″↓［２］、－ＯＲ″、－ＮＲ″↓［２］、－ＳＲ″、－ＮＨＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、－ＮＯ↓［２］，而其中Ｒ′和Ｒ″为Ｈ、烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、乙酰基、酰基、磺酰基；Ｚ↓［３］和Ｚ↓［４］或Ｚ↓［４］和Ｚ↓［５］之间的化学键选自Ｃ－Ｃ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ－Ｎ、Ｃ＝Ｎ、Ｎ－Ｎ、Ｎ＝Ｎ、Ｃ－Ｓ、Ｎ－Ｓ；Ｘ和Ｙ独立地选自Ｈ、ＯＨ、ＮＨ↓［２］、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－Ｓ－ＮＨ↓［２］、－Ｓ（Ｏ）－ＮＨ↓［２］、－Ｓ（Ｏ２）－ＮＨ↓［２］、－ＣＮ、－ＣＯＯＲ′、－ＣＯＮＲ′↓［２］、ＯＲ′、－ＮＲ′↓［２］、－ＳＲ′、－ＮＨＮＨ↓［２］、－ＮＨＯＨ、烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、取代的芳基、取代的芳烷基，其中取代基选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ↓［３］、－ＣＮ、－ＯＲ″、…。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及L-核苷领域。
技术介绍
近几十年中，人们在开发D-核苷类似物作为抗病毒剂的可能用途方面已付出了很大努力。其中一些工作已硕果累累，而一些核苷类似物成为当前市场上的抗病毒剂，其中包括HIV逆转录酶抑制剂(AZT、ddI、d4T和3TC)。在研究免疫调节剂过程中，开发了多种嘌呤D-核苷类似物。例如，7位和/或8位有取代基的鸟苷表现出对免疫系统的刺激性(综述见Weigle,W.O.CRC Crit.Rev.Immunol.1987,7,285；Lin等，J.Med.Chem.1933,36,3431-3436)。某些3-β-D-呋喃核糖基噻唑并嘧啶也具有显著的免疫活性，包括鼠脾细胞增殖和对西门利克森林病毒(Nagahara等，J.med.Chem.1990,33,407-415；Robins等，美国专利5041426)。在另一研究中，7-脱氮鸟苷及类似物在小鼠体内表现出对多种RNA病毒的抗病毒活性，即使该化合物在细胞培养中缺乏抗病毒性质。3-脱氮鸟嘌呤核苷和核苷酸也对某些DNA和RNA病毒显示出显著的广谱抗病毒活性(Revankar等，J.Med.Chem.1984,27,1389-1396)。某些7-和9-脱氮鸟嘌呤C-核苷能保护小鼠不被西门利克森林病毒致死(Girgis等，J.Med.Chem.1990,33,2750-2755)。某些6-次磺酰胺和6-亚磺酰胺嘌呤核苷显示出显著的抗肿瘤活性(Robins等，美国专利4328336)。某些嘧啶并嘧啶核苷对BDF1小鼠中的L1210有治疗作用(Robins等，美国专利5041542)，于是，暗示上述...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：王广义，R·丹，D·阿维尔特，
申请(专利权)人：ICN药品公司，
类型：发明
国别省市：

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