γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种γ‑PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，按质量百分比包括以下组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween‑803～12％，VE 0.5～2％，VC 0.5～2％，β‑葡聚糖1～14％，γ‑聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，水≤5％，以上各组分的质量总和是100％。其制备方法为用脂质体包封芦丁和菠萝叶提取物，并将其制备成DPPC温敏性脂质体，再采用γ‑聚谷氨酸对脂质体进行修饰。本发明专利技术的脂质体冻干粉水化后可直接添加于化妆品中，防晒且能保湿，激性低，透皮吸收效果好，有效成分的释放速率大。

Natural moisturizing sunscreen liposomes were gamma PGA modified powder and its preparation and Application

The invention discloses a natural moisturizing sunscreen liposome gamma PGA modified freeze-dried powder, which comprises the following components by weight percentage: rutin and pineapple leaf extracts from 2 ~ 5%, 15 ~ 35% phospholipid cholesterol 5, to 10%, a positive charge control agent 2 ~ 8%, Tween 803 ~ 12%, 0.5 ~ VE 2%, VC 0.5 ~ 2%, 1 ~ 14% beta glucan, gamma polyglutamic acid from 1 to 3%, cryoprotector from 20 to 60%, the water quality is less than 5%, the sum of each component is 100%. The preparation method of using liposomes of rutin and pineapple leaf extract, and prepared a DPPC thermosensitive liposomes by gamma poly glutamic acid modified liposomes. After being hydrated, the liposome freeze-dried powder can be directly added to the cosmetics, and has the advantages of sun protection, low moisture retention, low skin permeability and good absorption effect of the skin, and the releasing rate of the active ingredient is large.

【技术实现步骤摘要】
γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉及其制备和应用
本专利技术属于化妆品原料制备
，涉及一种γ-PGA(γ-聚谷氨酸)修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，本专利技术还涉及该脂质体的制备方法和应用。
技术介绍
臭氧层的不断变薄，致使到达地面的紫外线辐射(UVR)强度增强，过量照射紫外线(UV)引起晒伤、色素沉着、日光性皮炎甚至皮肤癌等问题。为此，皮肤防晒已引起广泛的关注。市场上的防晒产品多是通过添加物理防晒剂和化学防晒剂来达到广谱紫外线防护的效果，但物理防晒剂存在防护能力弱、易堵塞毛孔等问题，化学防晒剂则存在光稳定性差、有刺激性等问题。近年来具有防晒功能的天然植物成分，不仅具有优良的防晒性能，而且满足了人们在安全性、绿色环保方面的诉求。目前已有学者对天然防晒剂进行筛选和开发，并将其直接添加到化妆品中，但是其受自身稳定性等影响，透皮吸收不理想；大多数的防晒化妆品成分单一，达不到广谱吸收紫外线的效果；并且大多数的防晒化妆品的保湿效果不甚理想。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，该脂质体包封两种互补型的紫外线吸收剂，解决了现有防晒产品成分单一、稳定性差、功能单一的问题。本专利技术的另一个目的是提供上述γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉的制备方法。本专利技术的第三个目的是提供上述γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉的应用。本专利技术采用的第一个技术方案是，一种γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，按质量百分比包括以下组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween-803～12％，VE0.5～2％，VC0.5～2％，β-葡聚糖1～14％，γ-聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，水≤5％，以上各组分的质量总和是100％。优选地，磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)或与二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、氢化卵磷脂(HSPC)、溶血磷脂(MSPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)等的一种的混合物；冻干保护剂为海藻糖和甘露醇混合物；正电荷控制剂为十八胺、磷脂酰乙醇胺或二烷基醚铵盐中的一种或几种；优选地，芦丁和菠萝叶提取物的质量比为1:1～3:1。本专利技术的另一个技术方案是，上述γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉的制备方法，以下步骤：步骤1，按以下质量百分比称取原料组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween-803～12％，VE0.5～2％，VC0.5～2％，β-葡聚糖1～14％，γ-聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，以上各组分的质量总和是100％。步骤2：将磷脂、胆固醇、VE、Tween-80、正电荷控制剂、芦丁和菠萝叶提取物溶于无水乙醇得A液，将A液旋转蒸发除无水乙醇，并在容器壁上形成一层脂质薄膜。步骤3：将VC、β-葡聚糖和冻干保护剂溶于磷酸盐缓冲溶液(PBS)，得B液。步骤4：将B溶液加入步骤2得到的脂质薄膜中，使薄膜脱落，充分水化后，得脂质体混悬液C液。步骤5：将γ-聚谷氨酸溶于水，并加入脂质体混悬液C液，离心后得到γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体，再依次经过膜整粒、冻融、冷冻干燥后得到γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉。优选地，步骤2旋转蒸发温度30～40℃，真空度0.008～0.01Mpa。优选地，步骤5中γ-聚谷氨酸分子量为70～100万，γ-聚谷氨酸水溶液浓度为0.1％，pH为5～6。优选地，步骤5过膜整粒为：依次经过0.8μm滤膜、0.65μm滤膜、0.45μm滤膜和0.22μm滤膜进行整粒。优选地，步骤5冻融处理过程为：首先在-60℃环境中冷冻30～60min，然后置于15～20℃环境中使其融化，融化完成后在15～20℃的环境中超声处理1min，循环处理3～4次。优选地，步骤5冷冻干燥处理过程为：在-60±1℃环境条件下预冻10h后，再在-52±2℃、真空度小于100mT的环境条件下冷冻干燥25h。本专利技术还提供了上述γ-聚谷氨酸修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉在化妆品中的应用。制备防晒化妆品时，对上述γ-PGA修饰的包封防晒成分的脂质体加去离子水水化后然后直接加入化妆品中，可应用于乳液、防晒霜膏、喷雾、面膜或水剂等多种化妆品剂型。γ-PGA修饰的包封防晒成分的脂质体在防晒化妆品中的添加量为0.2～15％。本专利技术选用芦丁和菠萝叶提取物作为紫外线吸收剂，芦丁对UVA、UVC的吸收活性大，菠萝叶提取物对UVB、UVC的吸收活性大，由于两种活性成分复配对紫外线吸收活性具有互补性，将两种混合使用可达到广谱吸收紫外线的效果。而且直接添加使用，环境中的光、热、氧及体系中的金属离子和pH值等因素，严重影响其稳定性和透皮吸收性。本专利技术利用脂质体技术将活性成分或药物包裹起来制备成纳米脂质体，可促进透皮吸收。脂质体是由磷脂、胆固醇等类脂形成的双分子层的完全封闭的多层囊泡。用于化妆品的脂质体可以包封稳定性差的物质，改善原料的刺激性，具有靶向、缓释可控和安全无毒的特点，同时脂质体的磷脂双分子层还可以帮助有效成分更好的渗透到皮肤中，已经被广泛应用于化妆品中。本专利技术在膜材中加入了二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)，将普通脂质体制备成DPPC温敏性脂质体，当外界温度达到或高于膜材的相变温度(Tm)时，磷脂双分子层由“凝胶”态结构向“液晶”态结构转变，磷脂中疏水端的脂酰链紊乱度增加导致了，脂质体膜的流动性增大，包封在脂质内核的药物或活性成分和镶嵌在双分子层内部的药物或活性成分的释放速率增大，可更大的发挥其功效。本专利技术还采用γ-聚谷氨酸对脂质体进行了修饰。γ-聚谷氨酸(γ-PGA)是一种多聚羧酸，具有极强的保湿性。含有γ-PGA的化妆品，能在皮肤上形成一层薄膜，防止水分蒸发，甚至还能恢复皮肤的自我修复功能。γ-聚谷氨酸与脂质体中携正电荷的有效成分发生分子作用，以其缓释能力使得有效成分在相对较长周期内缓慢释放并作用于皮肤，利于皮肤的充分吸收，发挥有效成分的作用。本专利技术的有益效果是:(1)本专利技术的天然防晒保湿脂质体冻干粉包封了两种互补型的紫外线吸收剂，可以达到紫外线的高效吸收。(2)刺激性低，透皮吸收效果好，解决了直接添加于化妆品中存在一定的刺激性，稳定性差，透皮吸收能力不甚理想等问题；(3)本专利技术防晒保湿活性成分在温度达到一定程度时的释放速率大，可更大的发挥其功效。(4)本专利技术有效保护皮肤晒伤的同时还能起到保湿功效。附图说明图1为本专利技术天然防晒保湿脂质体冻干粉制备方法流程图；图2为本专利技术脂质体冻干粉粒径分布图；图3为本专利技术天然防晒成分的脂质体透皮吸收图；图4为本专利技术天然防晒成分的脂质体累计释放量随温度变化图；图5为本专利技术天然防晒成分的脂质体紫外线吸光度图。具体实施方式下面结合附图和具体实施方式对本专利技术作进一步的详细说明，但本专利技术并不限于这些实施方式。实施例1制备方法如图1所示。步骤1：分别称取二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)2.40g，胆固醇0.80g、VE0.06g、Tween-800.30g、十八胺0.36g、芦丁0.12g、菠萝叶提取物0.12g，溶于42mL无水乙醇得A液；步骤2：将步骤1得到的A溶液于旋转蒸发仪上35℃，0.0本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种γ‑PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，其特征在于，按质量百分比包括以下组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween‑803～12％，VE 0.5～2％，VC 0.5～2％，β‑葡聚糖1～14％，γ‑聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，水≤5％，以上各组分的质量总和是100％。

【技术特征摘要】
1.一种γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，其特征在于，按质量百分比包括以下组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween-803～12％，VE0.5～2％，VC0.5～2％，β-葡聚糖1～14％，γ-聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，水≤5％，以上各组分的质量总和是100％。2.根据权利要求1所述的γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，其特征在于，磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱，或为二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、氢化卵磷脂、溶血磷脂、二棕榈酰磷脂酰甘油中任一种与二棕榈酰磷脂酰胆碱的混合物；冻干保护剂为海藻糖和甘露醇混合物；正电荷控制剂为十八胺、磷脂酰乙醇胺或二烷基醚铵盐中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉，其特征在于，芦丁和菠萝叶提取物的质量比为1:1～3:1。4.如权利要求1所述γ-PGA修饰的天然防晒保湿脂质体冻干粉的制备方法，其特征在于，以下步骤：步骤1，按以下质量百分比称取原料组分：芦丁和菠萝叶提取物2～5％，磷脂15～35％，胆固醇5～10％，正电荷控制剂2～8％，Tween-803～12％，VE0.5～2％，VC0.5～2％，β-葡聚糖1～14％，γ-聚谷氨酸1～3％，冻干保护剂20～60％，以上各组分的质量总和是100％；步骤2：将磷脂、胆固醇，VE、Tween-80、正电荷控制剂、芦丁和菠萝叶提取物溶于无水乙醇得A液，将A液蒸发除无水乙醇，并在容器壁上形成一层脂质薄膜；步骤3：将VC、β-葡聚糖和冻干保护剂溶于磷酸盐缓冲溶液(PBS)，得B液；步骤4：将B溶液加入步骤2得到的脂质薄膜中...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯翠珍，卢荣，王静，赵文静，胡春梅，
申请(专利权)人：西安艾尔菲生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西,61